Анаприлин-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АНАПРИЛІН-ЗДОРОВ'Я

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранололу гидрохлориду 10 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, кальцию стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на сердечно-сосудистую систему. Неселективные блокаторы β-адренорецепторив. Пропранолол. Код АТХ C07A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пропранолол - гипотензивный, антиангинальний, антиаритмичное средство.

Пропранолол блокирует b1 - и b2- адренорецепторы, проявляет мембраностабилизуючу действую, подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновения эктопических участков в передсердях, атриовентрикулярном узле и меньшей мерой - в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по щепотку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечные выбросы, артериальное давление, секрецию ренину, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.

Подавляет липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот(коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагону и инсулину, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократительность матки. Усиливает секреторную и проворную активность пищеварительного тракта.

У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту нападений стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Проявляет кардиопротективну действую, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50 %.

После приема одноразовой дозы пропранололу наблюдается снижения систолического и диастоличного артериального давления в положении, как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается до конца второй недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутренне быстро и почти полностью(90 %) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность представляет 30-40 % (эффект первого прохождения через печенку) и зависит от характера еды и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном приложении. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 часы после приема внутренне. С белками плазмы крови связывается на 90-95 %, объем распределения представляет 3-5 л/кг. Проявляет высокую липофильнисть, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболізується в печенке путем глюкуронування(99 %). T½ - 3-5 часы, при длительном приложении продлевается до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитив(до 90 %), в неизмененном виде - менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики

Показание. Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризису; в составе комбинированной терапии - феохромоцитома(только в сочетании с α-адреноблокаторами).

Противопоказание. Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальна блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия(частота сердечных сокращений менее 50 уд/хв), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз(в т. ч. диабетический ацидоз), после длительного голодания, нелеченая феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печенки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пропранолол изменяет тахикардию гипогликемии. Пациентам, больным сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранололу и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Антиаритмичные препараты класса И и амиодарон могут потенцировать влияние пропранололу на время проводимости передсердь и вызывать негативный инотропный эффект.

Пропранолол с особенной осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардиодепресантами(хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмичными препаратами(хинидин, лидокаин, прокаинамид), которые заостряют депрессивные эффекты.

Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататорив, могут усиливать антигипертензивное действие пропранололу.

Гликозиды наперстянки при одновременном приложении с b- блокаторами могут повышать время атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение b- блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с негативным инотропным действием(верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца та/або синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b- блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидропиридинових блокаторов кальциевых каналов(например нифедипину) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой.

Одновременное применение симпатомиметиков(например адреналину) может блокировать эффекты b- блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, которые содержат адреналин, пациентам, которые применяют b- блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.

Применение пропранололу во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови приблизительно на 30 %. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к высшим концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.

Сопутствующее применение циметидину или гидралазину, а также алкоголю, повышает уровень пропранололу в плазме крови.

b- блокаторы могут усилить артериальную гипертензию "синдрома отмены", вызванную отменой клонидину. При одновременном приложении этих двух препаратов, b- блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидину. При замещении клонидину на b- блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидину.

При сопутствующем применении пропранололу из ерготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность в результате незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном приложении ингибиторы синтеза простагландинов(например ибупрофен и индометацин) могут уменьшить гипотензивный эффект пропранололу.

При одновременном применении пропранололу и хлорпромазину возможное повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиления антигипертензивного эффекта пропранололу.

При применении анестетикив из пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранололу и в качестве анестезирующего агента должен быть избранный препарат с как можно меньшим негативным инотропным действием. Применение b- блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к послаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепресивним эффектом.

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать из пропранололом в результате влияния на ферментативные системы печенки, которые метаболизують пропранолол и эти лекарственные средства, : хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридину блокаторы кальциевых каналов(нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться влияние, необходимая корректировка дозирования в зависимости от клинической оценки терапии.

Особенности применения. Пропранолол, как и другие b- блокаторы:

Противопоказанный при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам со сниженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b- адреноблокатори следует отменить при явной сердечной недостаточности.

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной склонностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить лечение.

Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.

Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с атриовентрикулярной блокадой И степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии(особенно тахикардию). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например в новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста, пациентов, которые находятся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печенки и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может повлечь тяжелую гипогликемию, которая проявляется нападениями та/або запятой. Пациентам, больным сахарным диабетом, применение пропранололу на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, во избежание резкого снижения диастоличного давления с нарушением ауторегуляторних механизмов.

В результате фармакологического действия пропранололу может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть предопределены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b- блокатора.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b- адреноблокатора может привести к повышению частоты нападений стенокардии или к ухудшению состояния сердца.

У пациентов с анафилактоидними реакциями в анамнезе пропранолол может повлечь более тяжелую реакцию на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.

Пациентам с декомпенсированным циррозом печенки пропранолол следует применять с осторожностью.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печенки или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранололу, во избежание кумуляции препарата.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушенная функция печенки и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранололу в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

При проведении анестезии на фоне применения пропранололу нужная осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с как можно меньшим негативным инотропным действием.

Применение в период беременности или кормления груддю. Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогености пропранололу не существует. Однако β-блокатори снижают плацентную перфузию, которая может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия в новорожденных и брадикардия в плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений в новорожденных в послеродовой период.

Большинство β-блокаторив, соединения особенно липофилов, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого не рекомендуется кормление груддю в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Через возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения препаратом необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы. Назначать внутренне за 10-30 минуты до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуален. Дозу и длительность лечения определяет врач.

Взрослые.

Артериальная гипертензия: начальная доза представляет 80 мг 2 разы на сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждая неделя в зависимости от реакции больного лечением. Обычно суточные дозы представляют 160-320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор : начальная доза представляет 40 мг 2-3 разы на сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же именно величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного лечением. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз представляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциальное тремору наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг на сутки, стенокардии - 120-240 мг на сутки.

Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз : обычно дозы представляют 10-40 мг 3-4 разы на сутки.

Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда : терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза представляет 40 мг 4 разы на сутки в течение 2-3 дней; после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 разы на сутки.

Феохромоцитома(только в комбинации из α-адреноблокатором) : назначать по 60 мг на сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях - 30 мг на сутки.

Пациенты пожилого возраста. Даны относительно взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента является противоречивыми. Вследствие этого для пациентов пожилого возраста оптимальное дозирование следует определять индивидуально в соответствии с клиническим ответом.

Деть. Дозирование должно быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечной системы и обстоятельств, которые повлекли необходимость лечения.

При лечении руководствоваться следующими схемами:

Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз : препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозировании 0,25-0,5 мг/кг массы тела 3-4 разы на сутки.

Мигрень: деть в возрасте от 3 до 12 лет - 20 мг 2-3 разы на сутки, в возрасте от 12 лет - дозирования как для взрослых пациентов.

Деть. Препарат назначать детям в возрасте от 3 лет(см. раздел "Способ применения и дозы").

Передозировка.

Симптомы: головокружение, выражена артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднения дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначения адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, b- адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах - диазепам внутривенно; при бронхоспазме - β-адреностимулятори ингаляционно или парентеральный. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 мг атропина внутривенно(взрослым), при низкой эффективности - установление временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин(антиаритмичные препараты IА класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции. Препарат обычно хорошо переносится, но возможное возникновение следующих побочных реакций.

Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие/прогресса сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения.

Со стороны системы крови : тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижения скорости психических и двигательных реакций, депрессия, обеспокоенность, спутывание сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.

Со стороны органов зрения : нарушение остроты зрения, уменьшения секреции слезной жидкости, сухость и болючисть глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистрес-синдром, бронхо- и ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные реакции, зуд, высыпание, аллопеция, обострение псориаза, псориазоподибни кожные реакции.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострения перемежающейся хромоты, синдром Рейно.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки(в т. ч. холестаз).

Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижения потенции, болезнь Пейроні, миастения гравис, увеличение уровня антинуклеарных антител.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10´5, № 50 в блистере в коробке; № 50 в контейнере в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.