Нервиплекс-Н

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НЕРВИПЛЕКС-Н

(NERVIPLEX-N)

Состав

действующие вещества: тиамину гидрохлорид, пиридоксину гидрохлорид, витамин В12 кристаллический Н(цианокобаламин);

1 мл раствора содержит тиамину гидрохлорида(в перечислении на 100 % вещество) 50 мг, пиридоксину гидрохлорида(в перечислении на 100 % вещество) 50 мг, витамину В12 кристаллического Н(цианокобаламину) (в перечислении на 100 % вещество) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лидокаину гидрохлорид, спирт бензиловый, натрию полифосфат, калию ферицианид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтична группа. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 та/або витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В делают благоприятное действие на зажигательные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах они имеют аналгетические свойства, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Вітамін В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилюеться с образованием биологически активных тиаминдифосфату(кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфату(ТТР).

Тіаміндифосфат как коэнзим участвует в важных функциях углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитив, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, которая приводит к разным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Вітамін В6 в своей фосфорилированной форме(пиридоксаль- 5 '- фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, которые взаимодействуют в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они привлекаются к образованию физиологически активных аминов(адреналину, гистамину, серотонину, допамину, тирамину), через трансаминування - к анаболическим и катаболическим процессам обмена(например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляна кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также к разным процессам расщепления и синтеза аминокислот. Вітамін В6 действует на 4 разных участках метаболизма триптофана. В пределах синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование
α-амино-β-кетоадининовой кислоты.

Вітамін В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения(внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, имеет знеболювальну действую.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Приблизительно 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболіти выводятся с мочой. Дефосфорилювання происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина представляет 21 минуту. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах.

Вітамін В6 фосфорилюеться и окисляется к піридоксаль-5-фосфату. В плазме крови піридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, которая транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану піридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизует щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Вітамін В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенкой, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Вітамін В12 приходит в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Вітамін В12 проходит через плаценту.

Клинические характеристики

Показание

Неврологические заболевания разного происхождения : невриты, невралгии, полинейропатии(диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Вітамін В1 противопоказан при аллергических реакциях.

Вітамін В6 противопоказано применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения(поскольку возможное повышение кислотности желудочного сока).

Вітамін В12 противопоказано применять при еритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности(ІІ-ІІІ степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада(AV) ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печенки/почек, порфирия, миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибуе фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, что тормозят канальцеву реабсорбцию, во время долговременной терапии могут повлечь повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.

Противопоказанное одновременное приложение из леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать протипаркинсоничну действую леводопи. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина(например, изониазид, гидралазин, пенициламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Употребление напитков, которые содержат сульфиты(например, вино), повышает деградацию тиамина.

Лидокаин усиливает подавляющее действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном приложении со снотворными и седативными средствами возможное усиление подавляющего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает подавляющее действие лидокаина на функцию дыхания.

Адреноблокатори(в т. ч. пропранолол, надолол) - замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные препараты - возможное углубление миорелаксации(вплоть до паралича дыхательных мышц).

Норэпинефрин, мексилетин - усиливается токсичность лидокаина(снижается клиренс лидокаина).

Изадрин и глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам - повышается в плазме концентрация лидокаина. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печенке, которая приводит к повышению риска усиления косвенного действия лидокаина. Мідазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

Противосудорожные средства, барбитураты(в т.о. фенобарбитал) - возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации в крови.

Антиаритмичные средства(амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства(производные гидантоина) - усиливается кардиодепресивна действие; одновременное приложение из амиодароном может приводить к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид - при комбинированном приложении с лидокаином возможное возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидази, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин - при комбинированном приложении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические аналгетики(морфин и тому подобное) - при комбинированном приложении с лидокаином усиливается аналгезуючий эффект наркотических аналгетиков, однако усиливается и притеснение дыхания.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Пропафенон - возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В - следует контролировать функцию дыхания.

Прокаїнамід - возможные галлюцинации.

Сердечные гликозиды - при комбинированном приложении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть
AV- блокады.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) - при комбинированном приложении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном приложении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокатори - при комбинированном приложении замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливаются эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшить дозу последнего.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики - при комбинированном приложении с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин и тому подобное) - при комбинированном приложении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Противосудорожные средства, барбитураты(фенитоин) - при комбинированном приложении с лидокаином возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - при комбинированном приложении с лидокаином усиливается действие препаратов, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения

Препарат не следует вводить внутривенно.

Парентеральное введение витамина В12 может временно влиять на диагностику фуникулярного миелозу или пернициозной анемии.

Во время долговременного применения витамина В6(свыше 6-12 месяцев) в дозах больше чем 50 мг ежедневно или в дозах больше чем 1000 мг на сутки(свыше 2 месяцев) может привести к оборотной периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии(парестезии) необходимо откорректировать дозу препарата и, если необходимо, прекратить лечение.

Препарат содержит соединения натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на безсолевий диете. Каждая ампула может содержать остатки калия.

Поскольку препарат содержит витамин В6, следует с осторожностью применять препарат пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печенки.

Пациентам с новообразованиями, кроме случаев, которые сопровождаются мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применяют при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Поскольку препарат содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфикуючими растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Поскольку лидокаин делает выраженное антиаритмичное действие и может сам выступать как аритмогенний фактор, который может повлечь развитие аритмии, с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной АV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина 10 мл/мин.), нарушениями функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала РQ, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При внутримышечном введении может повыситься концентрация креатинина, который может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Применение в период беременности или кормления груддю

Суточная потребность в витамине В6 в период беременности та/або кормления груддю представляет до 25 мг.

Препарат содержит 100 мг витамина В6 в ампуле, потому его не следует применять в период беременности та/або кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на способность руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного введения.

Перед применением лекарственного средства, которое содержит лидокаин, обязательное проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

В тяжелых(острых) случаях лечения начинают с 2 мл раствора внутримышечно 1 раз в сутки к снятию острых симптомов. Для продолжения лечения назначают по 2 мл(1 инъекция) 2-3 разы на неделю. Курс лечения длится не менее 1 месяца.

Внутримышечную инъекцию следует выполнять в верхний внешний квадрант ягодичной мышцы.

Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива рекомендуется применять препараты для перорального применения аналогичной фармакотерапевтичной группы.

Деть

Препарат не применять детям.

Передозировка

При передозировке происходит усиление симптомов косвенного действия препарата.

Вітамін В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы(больше 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Вітамін В6 владеет очень низкой токсичностью.

Чрезмерное применение витамина В6 в дозах больше чем 1 г на сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксичным эффектам.

Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные конвульсии с изменениями на ЕЕГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейний дерматит были описаны после введения больше 2 г на сутки.

Вітамін В12 : после парентерального введения(в редких случаях - после перорального приложения) доз препарата выше, чем рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акнет.

При длительном приложении в высоких дозах возможное нарушение активности ферментов печенки, боль в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тоніко-клонічні судороги, запятая, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, притеснение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики(0,5-1 мг атропина). Возможное проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Побочные реакции

Долговременное приложение(свыше 6-12 месяцев) в дозах свыше 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, блюет, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпание, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квінке; повышенная потливость.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревые высыпания, генерализован ексфолиативний дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижения артериального давления, боль в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы(ЦНС) (при применении в высоких дозах), обеспокоенности, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутывание сознания, сонливость, потеря сознания, запятая; у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения : нистагм, оборотная слепота, диплопия, мигание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха : слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, притеснение или остановка дыхания.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушение чувствительности, проворный блок.

Общие расстройства: реакции в месте введения.

В случае очень быстрого парентерального введения возможное развитие системных реакций в виде судорог.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С.

Несовместимость

Пиридоксин несовместим с препаратами, которые содержат леводопу, поскольку при одновременном приложении усиливается периферическое декарбоксилирование леводопи и, таким образом, снижается ее антипаркинсонична действие.

Тиамин несовместим с окислительными и редуцирующими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, залізо-амоній-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпеницилином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь убыстряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при увеличении значений рН(больше чем 3).

Вітамін В12 несовместим с солями тяжелых металлов.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 или 100 ампулы в пачке, или по 5 ампулы в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НЕРВИПЛЕКС-Н

(NERVIPLEX-N)

Состав

действующие вещества: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, витамин В12 кристаллический Н(цианокобаламин);

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида(в пересчете на 100% вещество) 50 мг, пиридоксина гидрохлорида(в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, витамина В12 кристаллического Н(цианокобаламина) (в пересчете на 100 % вещество) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, натрия полифосфат, калия феррицианид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В1 является важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата(кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата(ТТР).

Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в важных функциях углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме(пиридоксаль- 5 '- фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов(адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), посредством трансаминирования - в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза
γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 разных этапах метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Вон влияет на функцию кроветворения(внешний противоанемический фактор), принимает участие в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, обладает обезболивающим действием.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Примерно 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочей. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 21 минуту. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется к пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемой формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизируется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и вторыми пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.

Клинические характеристики

Показания

Неврологические заболевания различного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии(диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости, острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин В6 противопоказано применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения(поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В12 противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или вторым амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности(II - III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада(AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина(например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Употребление напитков, содержащих сульфиты(например, вино), повышает деградацию тиамина.

Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на функцию дыхания.

Адреноблокаторы(в т.ч. пропранолол, надолол) - замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина(в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные препараты - возможно углубление миорелаксации(вплоть к паралича дыхательных мышц).

Норэпинефрин, мексилетин - усиливается токсичность лидокаина(снижается клиренс лидокаина).

Изадрин и глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам - повышается в плазме концентрация лидокаина. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению черточка усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

Противосудорожные средства, барбитураты(в т.ч. фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.

Антиаритмические средства(амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства(производные гидантоина) - усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводит к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические аналгетики(морфин и др.) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Рифампицин - возможно снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В - следует контролировать функцию дыхания.

Прокаинамид - возможны галлюцинации.

Сердечные гликозиды - при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть
AV - блокады.

Вазоконстрикторы(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β- адреноблокаторы - при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина(в т.ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении
β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики - при комбинированном применении с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты(в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) - при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Противосудорожные средства, барбитураты(фенитоин) - при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Препараты, обуславливающие блокаду нервно- мышечной передачи - при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, обуславливающие блокаду нервно- мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения

Препарат не следует вводит внутривенно.

Парентеральное введение витамина В12 может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

Во время длительного применения витамина В6(более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг ежедневно или в дозах более 1000 мг в сутки(более 2 месяцев) может привести к оборотной периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии(парестезии) необходимо откорректировать дозу препарата и, если необходимо, прекратить лечение.

Препарат содержит соединения натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на бессолевой диете. Каждая ампула может содержать остатки калия.

Поскольку препарат содержит витамин В6, следует с осторожностью применять препарат пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.

Пациентам с новообразованиями, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применяют при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Поскольку препарат содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может привести к развитию аритмии, с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью применяют в пациентов с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени(клиренс креатинина 10 мл/мин.), нарушениями функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала РQ, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При внутримышечном введении может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью

Суточная потребность в витамине В6 во время беременности и/или кормления грудью составляет до 25 мг.

Препарат содержит 100 мг витамина В6 в ампуле, поэтому эго не следует применять в период беременности и/или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться вот управления автотранспортом или работы со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного введения.

Перед применением лекарственного средства, содержащего лидокаин, обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарата, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

В тяжелых(острых) случаях лечение начинают с 2 мл раствора внутримышечно 1 раз в сутки к снятия острых симптомов. Для продолжения лечения назначают по 2 мл(1 инъекцию)
2-3 раза в неделю. Курс лечения продолжается не менее 1 месяца.

Внутримышечную инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива рекомендуется применять препараты для перорального применения аналогичной фармакотерапевтической группы.

Дети

Препарат не применять детям.

Передозировка

При передозировке происходит усиление симптомов побочного действия препарата.

Витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы(более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.

Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12 : после парентерального введения(в редких случаях - после перорального применения) доз препарата более высоких, чем рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акнет.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушения зрения, тонико-клонические судороги, запятая, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы(норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики(0,5-1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Побочные реакции

Длительное применение(более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головным болям.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно- кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, нарушения дыхания, анафилактический шок, отек Квинке; повышенная потливость.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боль в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы(ЦНС) (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, запятая; в пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушение чувствительности, моторный блок.

Общие расстройства : реакции в месте введения.

В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций у виде судорог.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре вот 2 °С до 8 °С.

Несовместимость

Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и, таким образом, снижается ее антипаркинсоническое действие.

Тиамин несовместим с окислительными или восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина, кроме того, тиамин теряет свою активность при повышении рН(более 3).

Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 или 100 ампулы в пачке, или по 5 ампулы в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.