Папаверин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПАПАВЕРИН

(PAPAVERINE)

Состав

действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит папаверину гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, метионин, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Папаверин и его производные. Код АТХ A03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Папаверин - алкалоид, который содержится в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и делает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, которая вызывает внутриклеточное накопление циклического, 3',5 '- аденозинмонофосфату(цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократительности гладких мышц и их расслабления при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах он обнаруживает некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении препарат быстро образует стойкие комплексы из альбуминами сыворотки крови. Легко проникает сквозь гистогематични барьеры. Метаболізується в печенке. Около 60 % выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения - 0,5-2 часы.

Клинические характеристики

Показание

- Спазмы гладких мышц органов брюшной полости(пилороспазм, синдром раздраженного кишечнику, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);

- спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;

- спазм мозговых сосудов;

- спазмы периферических сосудов(ендартериит).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, притеснение дыхания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидази; глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивний синдром, возраст пациента свыше 75 лет(риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин(димедрол), метамизол(анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при общем приложении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трицикличними антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать протипаркинсоничний эффект леводопи и гипотензивный эффект метилдопи. При одновременном приложении из алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместимом введении.

При одновременном приложении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда в результате уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении вместе с новокаинамидом возможное усиление гипотензивного эффекта.

Возможное уменьшение тонизирующего эффекта антихолинестеразних препаратов на гладкую мускулатуру под воздействием папаверина гидрохлорида.

Возможное снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под воздействием морфина. Однако папаверину гидрохлорид применяют вместе с морфину гидрохлоридом для уменьшения спазмогенной действию последнего, с промедолом - в случае боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Даны о развитии гепатита при совместимом приложении из фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина из папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможное усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые жгут, метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетични эффекты уменьшаются.

Фармацевтически совместимый с дибазолом.

Особенности применения

С осторожностью и в дозах, более низких за середнетерапевтични, следует назначать препарат:

- летним и ослабленным пациентам;

- больным с черепно-мозговой травмой;

- больным с хронической почечной недостаточностью;

- больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;

- при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, с проведением электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозувальному коронаросклерози.

У пациентов пожилого возраста возможное возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть почти свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления груддю не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл(10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/хв, растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида(20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг(0,5 мл 2 % раствора). Самое эффективное внутривенное введение.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая - 100 мг(5 мл 2 % раствора), суточная - 300 мг(15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая - 20 мг(1 мл 2 % раствора), суточная - 120 мг(6 мл 2 % раствора).

Детям в возрасте от 1 до 14 лет препарат применяют 2-3 разы на сутки. Разовая доза представляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей представляет(независимо от способа введения) : возраст 1-2 годы - 20 мг(1 мл 2 % раствора), 3-4 годы - 30 мг(1,5 мл 2 % раствора), 5-6 годы - 40 мг(2 мл 2 % раствора), 7-9 годы - 60 мг(3 мл 2 % раствора), 10-14 годы - 100 мг(5 мл 2 % раствора).

Деть. Препарат применяют детям в возрасте от 1 года.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможное развитие аритмии или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин делает умеренное седативное действие.

Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость в ротовой полости, диарея.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : желтуха, нарушение функции печенки, повышения активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетания желудочков, коллапс.

Со стороны системы крови : эозинофилия.

Со стороны органов дыхания : апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы : реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук; зуд; высыпание на коже, крапивница.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Несовместимость

Фармацевтически совместимый с дибазолом, химически несовместимый с кофеиновым бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

Срок пригодности.

2 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в одностороннем блистере, по 2 блистеры в пачке; или по 100 ампулы в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПАПАВЕРИН

(PAPAVERINE)

Состав

действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Папаверин и эго производные. Код АТХ А03А D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Папаверин - алкалоид, который содержится в опие. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Вон снижает тонус, уменьшает сокращающую деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, которая вызывает внутриклеточное накопление циклического 3',5 '- аденозинмонофосфата(цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь в повышенных дозах вон проявляет некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении препарат быстро образует стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60 % выделяется в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и только в незначительном количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения - 0,5-2 часа.

Клинические характеристики

Показания

- Спазмы гладких мышц органов брюшной полости(пилороспазм, синдром раздраженного кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);

- спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;

- спазм мозговых сосудов;

- спазмы периферических сосудов(эндартериит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы; глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст пациента больше 75 течение(риск гипертермии).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин(димедрол), метамизол(анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами вторых групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела мякинного члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении вместе с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверина гидрохлорид применяют вместе с морфина гидрохлоридом для уменьшения спазмогенного действия последнего, с промедолом - при боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

В пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускоренный, а эго концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты уменьшаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Особенности применения

С осторожностью и в дозах, более низких за среднетерапевтические, следует назначат препарат:

- пожилым и ослабленным пациентам;

- больным с черепно-мозговой травмой;

- больным с хронической почечной недостаточностью;

- больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с явлениями декомпенсации;

- при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводит очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, с проведением электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначат внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

В пациентов пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль/дозы натрия, то есть практически свободное вот натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или кормления грудью не установлены. На период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться вот управления автотранспортом или работы со вторыми сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям вот 14 течение по 0,5-2 мл(10-40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида(20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг(0,5 мл 2 % раствора). Эффективнее всего внутривенное введение.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая - 100 мг(5 мл 2 % раствора), суточная - 300 мг(15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая - 20 мг(1 мл 2 % раствора), суточная - 120 мг(6 мл 2 % раствора).

Детям вот 1 года до 14 течение препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет(независимо вот способа введения) : возраст 1-2 года - 20 мг(1 мл 2 % раствора), 3-4 года - 30 мг(1,5 мл 2 % раствора), 5-6 течение - 40 мг(2 мл 2 % раствора), 7-9 течение - 60 мг(3 мл 2 % раствора), 10-14 течение - 100 мг(5 мл 2 % раствора).

Дети. Препарат применяют детям вот 1 года.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость в ротовой полости, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении эго в вену возможно развитие аритмии или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Полностью удаляется с крови при гемодиализе.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенная потливость, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость в ротовой полости, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : желтуха, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны системы крови: эозинофилия.

Со стороны органов дыхания: апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук; зуд; сыпь на коже, крапивница.

Аллергические реакции : реакции гиперчувствительности.

Другие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Несовместимость

Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке; или по 100 ампулы в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.