Неотон

Инструкция по применению

НЕОТОН

(NEOTON)

Состав

действующее вещество: фосфокреатин;

1 флакон содержит фосфокреатину натрия 1 г.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтична группа. Кардиологические препараты. Фосфокреатин.

Код АТХ С01Е В06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фосфокреатин играет фундаментальную роль в энергетических процессах, которые сопровождают сокращение мышц, и используется для ресинтеза АТФ - источники энергии для сокращения миокарда и скелетных мышц. Недостаточное снабжение энергии, предопределенное замедлением окислительного метаболизма, является основной причиной повреждения миоцитов.

Фармакологические исследования фосфокреатина показали, что:

1) предыдущее внутримышечное введение фосфокреатина животным в дозозависимый способ противодействует разным повреждением миокарда, вызванным действием химических веществ(таких как изопреналин, еметин, тироксин, п-нітрофенол);

2) фосфокреатину присущий позитивный инотропный эффект, который проявляется на изолированном сердце у животных в гиподинамических условиях, вызванных дефицитом глюкозы или кальция или передозировкой калия;

3) на изолированном предсердии морских свинок фосфокреатин противодействует негативному инотропному эффекту, вызванному аноксиею;

4) добавления фосфокреатину к кардиоплегичних растворам способствует защите миокарда во многих экспериментальных моделях как на изолированных органах, так и в условиях in vivo;

5) фосфокреатин обнаруживает защитный эффект в экспериментальных моделях инфаркта и аритмии, вызванных коронарной окклюзией.

Кардиопротекторное действие фосфокреатина предопределено явлениями стабилизации сарколеммы, сохранением клеточного пула аденинових нуклеотидов, который обеспечивается за счет ингибування ферментов, которые участвуют в катаболизме нуклеотидов, ингибування распада фосфолипидов в ишемическом миокарде и возможного улучшения микроциркуляции в ишемическом участке в результате ингибування АДФ-індукованої агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика.

У человека среднее время полувыведения фосфокреатина после внутривенного введения представляет 0,09 − 0,2 часы. После внутримышечного введения 500 мг фосфокреатина его можно было выявить в кровообращении через 5 минуты; максимальные концентрации фосфокреатина, которые представляют приблизительно 10 нмоль/мл, достигались через 30 минуты после введения, после чего они уменьшались и достигали уровня 4 − 5 нмоль/мл через 1 час. Через 2 часы после введения концентрации оставались в пределах измерения и представляли 1 − 2 нмоль/мл.

Через 40 минуты после капельного инфузионного введения 5 г препарата сывороточные уровни фосфокреатина падают ниже 5 нмоль/мл, а после введения 10 г препарата они представляют приблизительно 10 нмоль/мл.

Клинические характеристики

Показание

• Интраоперационная ишемия миокарда;
• интраоперационная ишемия конечностей;
• метаболические расстройства миокарда при гипоксии: миокардиосклероз, старческое сердце, кардиомиопатия в результате гипертензии, хроническая ишемическая кардиомиопатия;
• комплексная терапия:

- острого инфаркта миокарда;

- острой и хронической сердечной недостаточности;

- острого нарушения мозгового кровообращения, энцефалопатии, а также гипоксичних, ишемических, травматических и токсичных поражений центральной нервной системы.

Противопоказание

Индивидуальная гиперчувствительность к препарату.

Препарат в высоких дозах(5 − 10 г на сутки) противопоказан больным с хронической почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В составе комплексной терапии препарат может повышать эффективность противоаритмичных, протиангинальних препаратов, а также препаратов, которые положительно влияют на сократительную функцию миокарда.

Особенности применения

Быстрое внутривенное введение доз препарата, которые превышают 1 г, может привести к временному резкому снижению артериального давления.

Введение высоких доз препарата(5 − 10 г/сутки) приводит к усвоению большого количества фосфатов, которое влияет на метаболизм кальция и секрецию гормонов, привлеченных к регуляции гомеостаза, почечной функции и метаболизма пурина. Высокие дозы препарата можно назначать лишь отдельным больным и в течение короткого периода времени.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Противопоказаний для применения препарата в периоды беременности или кормления груддю нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На сегодня сведения отсутствуют.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно капельно или струйный. Перед введением порошок растворяют в растворителе; как растворитель можно использовать воду для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. При применении препарата во время хирургических процедур рекомендуется добавлять его к кардиоплегичних растворам.

При остром инфаркте миокарда в первые сутки препарат вводят взрослым в дозе 2 − 4 г внутривенно струйный с дальнейшей 2-часовой капельной инфузией раствора, который содержит 8 − 16 г препарата в 200 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. На вторые сутки препарат вводят в дозе 2 − 4 г внутривенно капельно 2 разы на сутки. На третьи сутки препарат вводят в дозе 2 г внутривенно капельно 2 разы на сутки. В случае необходимости в дальнейшем проводят 6-дневной курс инфузий в дозе по 2 г препарата 2 разы на сутки. Наилучшие результаты лечения можно получить, если начать его не позже чем через 6 − 8 часы после появления клинических проявлений заболевания.

Острая и хроническая сердечная недостаточность. При острой сердечной недостаточности препарат вводят взрослым в виде 2-часовых внутривенных инфузий в дозе 5 − 10 г на сутки в течение 3 − 5 дни. Соответствующее количество порошка препарата растворяют в 200 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При хронической сердечной недостаточности препарат следует вводить взрослым в виде внутривенных инфузий в дозе 1 − 2 г дважды на сутки на протяжении 10 − 14 дни. Каждую дозу препарата следует растворять в 50 мл воды для инъекций, 0,9 % раствору натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводить на протяжении 30 − 60 минуты.

При острых нарушениях мозгового кровообращения, энцефалопатии, а также при гипоксичних, ишемических, травматических и токсичных поражениях центральной нервной системы рекомендуется введение ежедневных инфузий препарата взрослым в дозе 120 мг/кг массы тела на протяжении 3 дней.

При интраоперационной ишемии миокарда препарат вводят в составе обычного кардиоплегичного раствора в концентрации 10 ммоль/л(2,5 г/л). НЕОТОН добавляют к кардиоплегичного раствору непосредственно перед введением. Рекомендуется проводить курс инфузий раствора препарата в дозе 2 г дважды на сутки в течение 3 − 5 дни перед проведением операции и в течение 1 − 2 дней после нее.

При интраоперационной ишемии конечностей перед проведением операции взрослым пациентам рекомендуется на протяжении 30 − 60 минуты внутривенно струйный вводить раствор 2 − 4 г препарата в 50 мл растворителя. На протяжении операции и периода реперфузии НЕОТОН следует вводить в виде внутривенных инфузий в дозе 8 − 10 г, растворенной по меньшей мере в 200 мл растворителя.

При метаболических расстройствах миокарда при гипоксии препарат вводят взрослым внутривенно струйный в дозе 1 − 2 г на сутки(дозу растворяют в 10 мл растворителя) или капельно(дозу растворяют в 50 мл растворителя и вводят на протяжении 30 − 60 минуты); рекомендованная длительность курса лечения представляет 2 − 4 недели.

Деть.

Существует ограниченная информация о применении препарата для лечения педиатрической группы пациентов.

Передозировка

В случае резкого снижения артериального давления, вызванного в том числе передозировкой препарата, рекомендуется проведение симптоматического лечения, включая применение препаратив-вазоконстрикторив. Специфический антидот к фосфокреатину неизвестен.

Побочные реакции

В отдельных случаях во время быстрого внутривенного введения препарата в дозах свыше 1 г наблюдалось умеренное и кратковременное снижение артериального давления.

Возможное развитие реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Информация отсутствует.

Упаковка.

По 1 г порошка в стеклянном флаконе, закрытом резиновой пробкой и металлическим обжимним кольцом; по 1 или 4 флаконы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Альфасігма С.п.А./Alfasigma S.p.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Віа Енріко Ферме 1, 65020 Аланно(Пескара), Италия/Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno(Pescara), Italy.