Нейробион

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НЕЙРОБІОН

(NEUROBION®)

Состав

действующие вещества:

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит: тиамину дисульфид(витамину В1) 100 мг, пиридоксину гидрохлорид(витамину В6) 200 мг, цианокобаламин(витамину В12) 200 мкг;

вспомогательные вещества: магнию стеарат, метилцеллюлоза, натрию крохмальгликолят(тип А), желатин, маннит, тальк, глицерин(85%), кремнию диоксид коллоидный безводен, очищенная вода;

оболочка: воск горный, желатин, метилцеллюлоза, акация, глицерин(85%), повидон 25, кальцию карбонат, кремнию диоксид коллоидный безводен, каолин, титану диоксид(Е 171), тальк, сахароза.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, блестящие, почти белого цвета таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 та/або витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Тиамин(витамин B1)

Тиаминпирофосфат является активной формой витамина B1, что для ряда энзимов(таких как пируватдегидрогеназа и транскетолаза) действует как коэнзим. В результате этого витамин B1 главным образом участвует в метаболизме углеводов, а также играет роль в синтезе липидов и аминокислот. Тиамин также участвует в проведении нервных импульсов.

Пиридоксин(витамин B6)

Пиридоксальфосфат, биологически активная форма пиридоксина, является определяющим коэнзимом в метаболизме аминокислот. Путем декарбоксилирования он участвует в образовании физиологически активных аминов(таких как серотонин, гистамин, адреналин), а также в анаболических и катаболических процессах путем трансаминування.

Пиридоксальфосфат играет неотъемлемую роль в работе центральной нервной системы, особенно в метаболизме нейромедиаторов, который контролируется энзимами. Пиридоксальфосфат играет ключевую роль в метаболизме сфинголипида, потому что является катализатором первого этапа биосинтеза сфингозина. Сфинголипид является неотъемлемыми компонентами миелиновой оболочки нервных клеток.

Кобалламин(витамин B12)

Вітамін B12 в своей активной форме(5-дезоксиаденозилкобаламин и метилкобаламин) участвует в катализируемом энзимом внутримолекулярном перенесении водорода и внутримолекулярном перенесении метильних групп. Вітамін B12 также влияет на синтез метионина(тесно связан с синтезом нуклеиновых кислот) и метаболизм липидов через превращение пропионовой кислоты на янтарную кислоту.

Вітамін B12 участвует в метилюванни основного белка миелина, который является компонентом миелиновой оболочки нервных клеток. Метилювання повышает свойства липофилов основного белка миелина, улучшая включение в миелинову оболочку.

Комбинация витаминов B1, B6 и B12

Принимая во внимание их подобную биохимическую структуру, витамины B1, B6 и B12 является особенно важными для процессов метаболизма нервной системы как поодиночке, так и в комбинации. Исследования на животных показывают, что комбинация витаминов группы B ускоряет процессы регенерации поврежденных ведущих путей нервной системы, которая приводит к более быстрому возобновлению функционирования и мышечной иннервации. Применение комбинаций витаминов группы B у крыс с диабетом предупреждало или уменьшало характерное нервное поражение, таким образом противодействуя разрушению функциональных свойств.

Применение витаминов B1, B6 и B12 в ряде болевых моделей у крыс показало антиноцицептивную активность с преобладающей эффективностью такой комбинации над приемом отдельных компонентов.

Фармакокинетика

Комбинированное применение витаминов B1, B6 и B12 никоим образом не влияет на фармакокинетику отдельных витаминов.

Тиамин(витамин B1)

Транспортный механизм после перорального приема зависит от дозы и имеет двойную природу: активная абсорбция - к концентрации 2 мкмоль и пассивная диффузия при концентрациях, которые превышают 2 мкмоль.

Исследования с использованием меченого радиоизотопами тиамина продемонстрировали, что наивысшей является дуоденальная абсорбция, тогда как абсорбция в верхнем и среднем отделах тонкой кишки является несколько меньшей. Абсорбция в желудке и дистальных отделах тонкого кишечнику почти не происходит. Тиамин, образованный в толстом кишечнике, не абсорбируется.

После абсорбции слизистой оболочкой кишечнику, тиамин транспортируется к печенке через портальную систему печенки. В печенке тиамин фосфорилюеться тиаминкиназой к тиаминпирофосфату(TPP) и тиаминтрифосфату(TTP).

Период полувыведения тиамина во время фазы беты представляет 1 час. Основными продуктами выведения являются: тиамин-карбонова кислота, пирамин, тиамин и ряд еще не установленных метаболитив(почечная экскреция). Чем больше тиамин было принято, тем больше тиамин в неизмененном виде будет екскретовано с мочой в течение 4-6 часов.

Пиридоксин(витамин B6)

Вітамін B6(пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин) быстро абсорбируется, преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и транспортируется к органам и тканям. Витамины связываются из альбуминами. Приблизительно 80% пиридоксальфосфату связывается с белками. Вітамін B6 проникает в спинномозговую жидкость, секретируется в грудное молоко и проходит через плацентный барьер. Основным продуктом выведения является 4-пиридоксинова кислота у количества, которое зависит от примененной дозы витамина B6.

Ціанокобаламін(витамин B12)

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта базируется на 2 разных механизмах: высвобождение под действием желудочного сока и непосредственное связывание с внутренним фактором с формированием комплекса витамина B12 и внутреннего фактора; пассивное всасывание в кровь независимо от внутреннего фактора.

Исследования при участии здоровых добровольцев показывают, что максимум 1,5 мкг перорально введенного витамина B12 абсорбируется с помощью внутреннего фактора. Когда пероральная доза увеличивается, абсорбция, связанная с внутренним фактором, достигает перенасыщения, а диффузионно-индуктируемая абсорбция растет. Приблизительно 90% кобаламину, который содержится в плазме, связано с белками(транскобаламини). Основная часть нециркулирующего в плазмивитамину B12 хранится в печенке. Вітамін B12 секретируется преимущественно в желчь и в большом количестве реабсорбуеться через кишечно-печеночную циркуляцию. Если накопительная способность организма превышена в результате введения высоких доз, особенно парентеральный, то излишек выводится с мочой.

Клинические характеристики

Показание

Неврологические заболевания, вызванные дефицитом витаминов группы B.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ; применение детям и подросткам через высокое содержание активных веществ.

Вітамін В6 противопоказано применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения(поскольку возможное повышение кислотности желудочного сока).

Вітамін B12 противопоказано применять при еритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии. Вітамін В1 противопоказано применять у пациентов с аллергическими заболеваниями в случае реакции гиперчувствительности на витамин В1.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиамин инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибуе фосфорилирование тиамина в тиаминпирофосфат. Антациды снижают всасывание тиамина.

Петлевые диуретики, такие как фуросемид, что тормозят канальцеву реабсорбцию, во время долговременной терапии могут повлечь повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.

При одновременном приеме из леводопой витамин B6 может снижать эффект леводопи.

Одновременный прием антагонистов пиридоксина(например, изониазиду(INH), гидралазину, D‑пенициламину или циклосерину) может увеличивать потребность в витамине B6.

Употребление алкоголя и черного чая уменьшает абсорбцию тиамину.

Напитки, которые содержат сульфиты(например, вино), усиливают деградацию тиамина.

Особенности применения

При применении витамина B12, клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярному миелози или пернициозний анемии могут терять свою специфичность.

Поскольку Нейробіон содержит витамин B6, необходимо с осторожностью назначать это средство пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезной печеночной и почечной недостаточностью в анамнезе.

Пациентам с новообразованиями это средство применять нельзя, за исключением случаев, связанных с мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12. Препарат не применяют при тяжелой или острой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

При появлении признаков периферической сенсорной нейропатии(парестезии) нужно пересмотреть дозирование и приостановить применение лекарственного средства, если это необходимо. При длительном приеме(больше 6-12 месяцев) суточных доз, которые превышают 50 мг витамина B6, так же, как и при короткодлительном приеме(больше 2 месяцев) больше чем 1 г витамина B6 на сутки, наблюдались нейропатии. В связи с этим рекомендуется постоянный контроль при долговременном приеме.

Это лекарственное средство содержит сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахарази-изомальтази не должны применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Во время беременности и периода кормления груддю рекомендованная суточная доза витамина B1 представляет, как правило, 1,4 мг, а витамину B6 - 1,9 мг.

Эти дозы могут быть превышены лишь для беременных с явным дефицитом витаминов B1 и B6, поскольку беспечность доз, выше рекомендованных суточных доз, еще не была продемонстрирована.

Исследование влияния лекарственного средства на ход беременности, ембриофетальний, пренатальное и постнатальное развитие, проведенные на животных, не является достаточным. Возможный риск для человека неизвестен. Врач должен определить целесообразность применения лекарственного средства во время беременности после тщательного рассмотрения соотношения между потенциальной пользой и риском.

Кормление груддю

Витамины B1, B6 и B12 секретируются в грудное молоко человека. Высокие концентрации витамина B6 могут подавлять продукцию грудного молока. Данные исследований на животных относительно степени секреции в грудное молоко отсутствуют. Решение о приостановке кормления груддю или приостановке лечения препаратом следует принимать с учетом потенциальной пользы кормления груддю для ребенка и потенциальной пользы лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами. Данное лекарственное средство не влияет, или имеет несущественное влияние на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

По 1 таблетке, покрытой оболочкой, один раз на сутки. В отдельных случаях дозу можно увеличить к одной таблетке, покрытой оболочкой, трижды на сутки.

Таблетку необходимо проглотить целой, запивая большим количеством жидкости, после употребления еды.

Длительность применения определяет врач.

В большей мере через 4 недели необходимо определиться с целесообразностью уменьшения дозы(см. раздел "Особенности применения").

Деть. Не применяют детям и подросткам(в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

При хроническом приложении в высоких дозах возможное ухудшение активности печеночных ферментов, боль в сердце и гиперкоагуляция.

Вітамін B1

Тиамин имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие внутривенные дозы(больше 10 г) проявляют ганглиоблокирующий эффект, подобный эффекту кураре, и подавляют проведение нервных импульсов.

Вітамін B6

Токсичность витамина B6 считается очень низкой. Однако долговременное применение(больше 6-12 месяцев) витамина B6 в дозах, которые превышают 50 мг на сутки, может вызывать периферическую сенсорную нейропатию.

Непрерывное применение витамина B6 в дозах, которые превышают 1 г на сутки, дольше двух месяцев может привести к нейротоксичным эффектам.

Нейропатии с атаксией и нарушениями чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЕЕГ, а также, в отдельных случаях, гипохромная анемия и себорейний дерматит были описаны при введении больше 2 г на сутки.

Вітамін B12 : После парентерального введения(в редких случаях также после пероральных доз) высоких доз наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акнет.

Побочные реакции

Ниже приведены нежелательные реакции, классифицированные по системе органов и частотой. Оценка нежелательных реакций за частотой базируется на такой классификации:

очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100, <1/10); нечасто(≥ 1/1000, <1/100); редко(≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко(< 1/10000); неизвестно(нельзя оценить на основе доступных данных).

Нарушение со стороны иммунной системы: анафилаксия, хроматурия.

Очень редко: реакции повышенной чувствительности, например, потовыделения, тахикардия и кожные реакции, такие как зуд и крапивница, высыпание.

Нарушение со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нервное возбуждение, недомогание.

Неизвестно: долговременное применение(больше 6-12 месяцев) витамина В6 в дозах больше 50 мг на сутки может привести к периферической сенсорной нейропатии.

Нарушение со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока.

Неизвестно: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, блюет, диарея, боль в животе.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. По 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Мерк КГаА и Ко. Верк Шпітталь, Австрия. Представлено в Украине "Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд", Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хосслгассе 20, 9800 Шпітталь/Драу, Австрия.