Налгезин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Налгезін®

(Nalgesin®)

Состав

действующее вещество: напроксен натрию;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 275 мг напроксену натрия;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магнию стеарат, гипромелоза, титану диоксид(Е 171), макрогол, индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Напроксен. Код АТХ М01А Е02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Напроксен натрия - нестероидное противовоспалительное средство. Делает знеболювальну, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата обусловлен притеснением циклооксигеназы, фермента, который участвует в синтезе простагландинов. Вследствие этого снижаются уровни простагландинов в разных жидкостях и тканях организма.

Фармакокинетика.

После перорального применения напроксен натрия гидролизует в кислом желудочном соке. Высвобождаются микрочастицы напроксену, которые потом в тонком кишечнике очень быстро растворяются. Это приводит к более скорой и полной абсорбции напроксену.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часы после приема препарата. Уровни напроксену в плазме увеличиваются пропорционально к размеру доз до 500 мг. При больших дозах они менее пропорциональны. Приблизительно 99 % напроксену связывается из альбуминами плазмы при концентрации препарата до 50 мкг/мл.

Приблизительно 70 % напроксену выводится в неизмененном виде и приблизительно 30 % - в виде неактивного метаболиту 6-диметил-напроксену. Приблизительно 95 % препарату выводится с мочой и 5 % - с фекалиями. Биологический период полувыведения напроксену не зависит от концентрации в плазме и дозы и представляет 12-15 часы.

Клинические характеристики.

Показание

Налгезін® применяется:

- при зубной и главной боли;

- при боли в мышцах, суставах и хребте;

- для предотвращения мигрени и для ее облегчения;

- при менструальном боли.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к напроксену натрию или к любому вспомогательному веществу.

Повышенная чувствительность к салицилатам и другим нестероидным противовоспалительным средствам, что проявляется в виде бронхиальной астмы, крапивницы и ринитов.

Острый период или рецидив язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, кровоизлияния в ЖКТ.

Тяжелые нарушения функции печенки и почек.

Сердечная недостаточность.

Беременность и кормление груддю.

Возраст до 16 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств через большой риск появления побочных реакций.

Одновременное приложение с антацидами или холестирамином, а также с едой может замедлить абсорбцию напроксену, однако не влияет на количество абсорбированного действующего вещества. Одновременное приложение с едой может замедлить абсорбцию напроксену, и не влияет на его количество.

Одновременное приложение с сердечными гликозидами может привести к обострению сердечной недостаточности, снижения скорости клубочковой фильтрации и повышения уровня сердечных гликозидов в крови.

Не следует применять напроксен в течение 8-12 дней после приема мифепристону из-за его способности уменьшать эффекты последнего.

Следует с осторожностью одновременно применять напроксен с кортикостероидами через повышенный риск возникновения язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Напроксен натрия может снизить агрегацию тромбоцитов и продолжить время кровотечения, это следует учитывать при определении времени кровотечения и в течение сопутствующего лечения антикоагулянтами.

Не рекомендуется сопутствующий прием напросину через содержимое в нем того же активного вещества, а именно напроксену.

Данные исследований на животных показывают возможность возникновения судорог, вызванных хинолоновими антибиотиками. Пациенты, которые принимают хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.

Поскольку напроксен почти полностью связывается с белками плазмы, его след с осторожностью применять при сопутствующем приеме с производными гидантоина и производными сульфанилсечевини.

Напроксен может уменьшать натрийуретичну действие фуросемида.

Напроксен может уменьшать действие антигипертензивных средств.

При сопутствующем приеме лития и напроксену натрия концентрация лития в плазме крови увеличивается.

Напроксен, как и другие НПЗЗ, может уменьшать антигипертензивное действие пропранололу и других блокаторов беты и увеличивать риск почечной недостаточности у пациентов, которые параллельно принимают ингибиторы АПФ.

Напроксен уменьшает канальцеву секрецию метотрексату, потому во время параллельного приема токсичность метотрексату может увеличиться.

При сопутствующем приеме пробенециду продолжается биологический период полувыведения напроксену и увеличивается его концентрация в плазме.

Сопутствующий прием циклоспорина может увеличить риск нарушения функции почек.

Исследование іn vitro показали, что при сопутствующем приеме напроксену натрия и зидовудину увеличиваются концентрации последнего в плазме.

Особенности применения

Минимизации выражения побочных реакций можно достичь путем применения самых низких эффективных доз и уменьшения длительности приема Налгезіну®.

При наличии инфекционного заболевания следует учитывать противовоспалительные и жаропонижающие эффекты напроксену, которые могут маскировать признаки этих заболеваний.

Напроксен и его метаболити главным образом выводятся почками путем клубочковой фильтрации, потому напроксен натрию следует очень осторожно назначать пациентам с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью следует определить клиренс креатинина и контролировать его в течение лечения. Не рекомендуется прием напроксену, если клиренс креатинина меньше, чем 20 мл/хв(0,33 мл/с).

Особенно следует предостеречь пациентов с нарушениями функции печенки. При хроническом алкогольном циррозе печенки и, возможно, при других формах цирроза общая концентрация напроксену натрия в плазме уменьшается, а концентрация несвязанного напроксену натрия в плазме увеличивается. Рекомендуется прием наименьших эффективных доз.

Врачу следует внимательно наблюдать за пациентами с эпилепсией или порфириею, которые принимают напроксен.

Пациенты пожилого возраста должны принимать Налгезін® в наименьших эффективных дозах.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с язвенным колитом или болезнью Крона(также в прошлом), которые принимают напроксен натрию, нужен тщательный надзор врача в связи с возможным рецидивом или обострением болезни. Серьезные побочные явления, которые касаются ЖКТ, могут появиться при отсутствии таких проблем в прошлом.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств, суммарная частота появления серьезных побочных явлений, кровотечения и перфорации в желудочно-кишечном тракте, увеличивается линейно с длительностью лечения. Прием больших доз напроксену также может увеличить риск появления побочных эффектов.

В случае длительного приложения необходим постоянный надзор с целью выявления побочных реакций. Больные пожилого возраста и ослабленные пациенты более склонны к образованию желудочно-кишечных язв, кровотечений и развития серьезных побочных реакций. У лиц, в анамнезе которых есть бронхиальная астма, аллергические заболевания или случаи бронхоспазма, возможное развитие бронхоспазма. Возможные отклонения результатов лабораторных тестов функции печенки. Напроксен уменьшает агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. Это нужно учитывать при определении времени кровотечения. При применении напроксену возможен незначительный периферический отек, больший риск его развития у больных с нарушениями функции сердца. Пациенты с нарушением свертывания крови и пациенты, которые применяют препараты, которые влияют на гемостаз, нуждаются особенного надзора. В случае одновременного применения антикоагулянтов повышается риск кровотечений.

Анафілактоїдні(анафилактические) реакции могут возникать у лиц как с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности к аспирину, других НПЗЗ или средств, которые содержат напроксен, так и без них. У пациентов, в анамнезе которых есть ангиоедема, бронхоспазм, астма, риниты и носовые полипы, также могут развиться анафилактоидни реакции. Некоторые из них, например анафилактический шок, могут иметь летальное следствие.

В случае уменьшения дозы или отмены стероидных лекарственных средств во время терапии напроксеном их дозу следует уменьшать постепенно и под пристальным надзором врача для выявления любых побочных реакций, включая недостаточность коры надпочечников и обострения симптомов артрита.

При применении НПЗЗ, включая напроксен, изредка наблюдались заболевания глаз, в частности папиллит, ретробульбарный неврит и отек сосочка зрительного нерва, хотя причинно-следственной связи установлено не было. Из-за этого пациентам, в которых развиваются нарушения зрения во время лечения напроксеном, нужно проходить офтальмологическое обследование.

К началу лечения напроксеном необходимо выяснить(беседа с врачом) наличие в истории болезни пациента гипертензии та/або сердечной недостаточности с задержкой жидкости и отеками, ассоциируемыми с приемом НПЗЗ.

Учитывая результаты клинических исследований и эпидемиологические данные допускают, что рост риска артериального тромбоза может быть связан с применением некоторых НПЗЗ(особенно в высоких дозах и в течение длительного времени). Согласно этим данным, прием напроксену(1000 мг на сутки) связан с меньшими рисками, однако риски не могут быть исключены полностью.

Нет достаточных данных о применении низких доз напроксену натрия, например 275 мг, для выводов относительно риска тромбоза.

Для пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий та/або нарушением мозгового кровообращения следует тщательным образом взвесить необходимость применения напроксену. Для лиц с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых событий(например гипертензия, гиперлипидемия, диабет, курение) следует также тщательным образом взвесить необходимость применения напроксену перед началом долговременной терапии.

Напроксен, как и другие ингибиторы синтеза циклооксигеназы, могут влиять на фертильность. Женщинам, которые пытаются забеременеть та/або имеют проблемы с зачатием, следует прекратить применение напроксену.

Важная информация о некоторых ингредиентах Налгезіну®

Лекарственное средство содержит 1,09 ммоль(25,097 мг) натрию в 1 дозе. Это следует принимать во внимание пациентам, которые соблюдают безсолевой диету.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение Налгезіну® в период беременности или кормления груддю противопоказано.

При необходимости применения Налгезіну®, кормления груддю необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения Налгезіну® некоторые пациенты могут чувствовать сонливость, головокружение, вертиго, расстройства зрения, бессонницы или депрессию, которая может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать целыми, запивая стаканом воды. Лечение следует начинать с самой низкой рекомендованной дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 16 лет

Зубная боль, головная боль, боль в мышцах, суставах и хребте

Рекомендованная доза - 2 таблетки(550 мг) 2 разы на сутки, но не более чем 4 таблетки(1100 мг) на сутки. За исключением сильной боли(кроме заболевания скелетно-мышечной ткани), при которой можно увеличить дозу до 5 таблеток на сутки(1375 мг).

Мигрень

При первых признаках нападения рекомендованная начальная доза представляет 3 таблетки(825 мг). При необходимости 1 таблетку(275 мг) или 2 таблетки(550 мг) можно принять дополнительно, но не раньше чем через полчаса после приема начальной дозы. Суточная доза не должна превышать 5 таблетки(1375 мг).

Менструальная боль

Рекомендованная начальная доза - 2 таблетки(550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке(275 мг) каждые 6-8 часы. Максимальная доза представляет 5 таблетки(1375 мг) в первый день приема и 4 таблетки(1100 мг) - в последующие дни.

Длительность приема для облегчения боли представляет 10 дни. Если симптомы не исчезают, следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты пожилого возраста

Налгезін® следует применять в самых низких эффективных дозах.

Пациенты возрастом свыше 65 лет должны принимать таблетки не чаще, чем через 12 часы, если это необходимо.

Пациенты с нарушением функции почек

Налгезін® следует применять в самых низких эффективных дозах.

Пациенты с нарушением функции печенки

Налгезін® следует применять в самых низких эффективных дозах.

Минимизации выражения побочных реакций можно достичь путем применения самых низких эффективных доз и уменьшения длительности приема Налгезіну®.

Деть.

Налгезін® противопоказанный детям в возрасте до 16 лет.

Передозировка

После случайного или умышленного приема большого количества напроксену натрия может появиться боль в брюшной полости, тошнота, блюет, головокружение, звон в ушах, раздраженность, в более тяжелых случаях также возможное блюет с кровью, мелена, нарушение сознания, дыхательные расстройства, судороги и почечная недостаточность. Показано такое лечение: промывание желудка, активированный уголь, антациды, ингибиторы H2- рецепторов, ингибиторы протонной помпы, мизопростол и другие формы симптоматического лечения.

Побочные реакции

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы : эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластична анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангиоедема.

Со стороны психики: судороги, аномальные сновидения.

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, депрессия, нарушение сна, неспособность сосредоточиться, бессонница, слабость, асептический менингит, когнитивные расстройства.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, помутнения роговицы, папиллит, ретробульбарный неврит, отек сосочка зрительного нерва.

Пациенты, в которых развиваются нарушения зрения во время лечения напроксеном, должны пройти офтальмологическое обследование.

Со стороны органов слуха и лабиринта : шум в ушах, нарушение слуха, ухудшения слуха.

Со стороны сердца: отек, ощущение сердцебиения, застойная сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : диспноэ, еозинофильна пневмония, астма, отек легких.

Со стороны обмена веществ и питания : гиперкалиемия, гипокалиемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит, желудочно-кишечные кровотечения та/або перфорация желудка, блюет с кровью, мелена, блюет, язвенный стоматит, колит, эзофагит, панкреатит, образование пептических язв.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : повышенный уровень ферментов печенки, желтуха, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: боль в мышцах и мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротичний синдром, нарушение функции почек, почечная недостаточность, некроз почечных сосочков.

Со стороны половых органов и молочных желез : бесплодие у женщин.

Со стороны кожи и подкожных тканей : зуд, высыпание на коже, кровоподтеки, пурпура, аллопеция, фоточувствительные дерматиты, узловая эритема, красный приплюснутый лишай, пустулы, системная красная волчанка, эпидермальный некролиз, мультиформна эритема, реакции светочувствительности, похожие на хроническую гематопорфирию и буллезный эпидермолиз, синдром Стівенса - Джонсона, крапивница.

Общие расстройства и реакции в месте введения : жажда, потливость, нарушение менструаций, гипертермия(озноб и лихорадка).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований : повышение уровня креатинина.

Сообщалось об отеках, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПЗЗ.

Учитывая результаты клинических исследований и эпидемиологические данные допускают, что рост риска случаев артериального тромбоза(например инфаркту миокарда или инсульта) может быть связан с применением некоторых НПЗЗ(особенно в высоких дозах и в течение длительного времени).

При возникновении тяжелых побочных реакций лечения следует прекратить.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Для лекарственного средства не нужны специальные условия хранения. Держать блистер во внешней упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место/ KRKA, d.d., Novo mesto.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.