Налбуфин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАЛБУФІН

(NALBUPHIN)

Состав

действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора содержит налбуфину гидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: натрию цитрат, кислота лимонная безводная, натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики. Опиоид. Производные морфинану.

Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Налбуфін - опиоидний аналгетик группы агонистов-антагонистов опиатних рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторів и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы(ЦНС), влияя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, делает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. Меньшей мерой, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом приложении значительно ниже, чем для опиоидних антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном - через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 30-60 хв, длительность действия - 3-6 часы.

Фармакокинетика. Препарат делает скорую знеболювальну действую. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 0,5-1 час. Метаболізується в печенке. Выводится в виде метаболитив с желчью, в незначительном количестве - с мочой. Проходит через плацентный барьер, в период родов может повлечь притеснение дыхания в новорожденного. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения - 2,5-3 часы.

Клинические характеристики

Показание

Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в перед- и послеоперационный период, обезболивание во время родов.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или к любому из ингредиентов препарата.

Притеснение дыхания или выраженное притеснение ЦНС, повышено внутричерепное давление, травма председателя, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, нарушение функции печенки и почек.

Особенные меры безопасности

Применять Налбуфін как вспомогательное средство для проведения общей анастезии должно только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть наготове средства для предоставления неотложной помощи в случае возникновения притеснения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Под пристальным надзором и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитикив, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного притеснения центральной нервной системы и дыхательного центра. Алкоголь также усиливает пригничувальну действую налбуфину на центральную нервную систему. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими аналгетиками через опасность послабления аналгезивной действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью от опиоида.

Сочетание с производными фенотиазину и препаратами пенициллина может усилить тошноту и блюет.

Противопоказанное соединение. Алфентаніл, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, Оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол - наблюдается уменьшение знеболювального эффекту в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Нерекомендованное соединение. Алкоголь - повышение седативного эффекта морфоаналгетикив. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, которые содержат этанол.

Применять с осторожностью: с протикашлевими средствами или при заместительной терапии бензодиазепинами, барбитуратами - растет риск притеснения дыхания, которое может иметь летальное следствие в случае передозировки; из морфиноаналгетиками, анксиолитиками, седативными антидепрессантами(амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными(Н1) средствами, седативными, антигипертензивными средствами, нейролептиками, талидомидом, противодиарейными(лоперамид), лекарственными средствами, баклофеном - усиливается притеснение центральной нервной системы. Лекарственные средства с антихолинергичной активностью, противодиарейные средства, в т. ч. лоперамид, повышают риск развития запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и притеснения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивное действие средств, которые снижают артериальное давление, в т. ч. ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамиду. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО через возможное перевозбуждение или торможение с развитием гипер- или гипотензивных кризив(сначала для оценки эффекта взаимодействия дозу необходимо уменьшить к ¼ от рекомендованной).

Особенности применения

Не рекомендовано применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку Налбуфін может маскировать его проявления.

Налбуфін имеет умеренную способность повлечь притеснение дыхания, потому его приложение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

У больных, которые страдают на наркоманию, препарат может вызывать острое нападение абстиненции.

Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного приложения совместимо с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного приложения может повлечь синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфін в амбулаторных условиях через риск возникновения дневной сонливости.

Налбуфін следует с осторожностью применять женщинам с раскрытием шейки матки 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения.

С осторожностью нужно применять препарат при наличии таких факторов: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность(в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и достоверная незрелость плода; желчнокаменная болезнь, тяжелые зажигательные заболевания кишечнику, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочевыводящего канала; склонность к суициду, эмоциональная лабильность; ослабленное состояние больного.

Препарат содержит 6,6 мг натрия в каждой ампуле. Это следует учитывать при применении пациентам, которые находятся на жесткой диете с низким содержимым натрия.

Налбуфін имеет умеренную способность вызывать притеснение дыхания, потому его приложение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

В связи с тем, что препарат метаболизуеться в печенке и выводится почками, следует тщательным образом взвешивать необходимость применения налбуфину пациентам с печеночной та/або почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения ‒ уменьшить дозы препарата и тщательным образом контролировать состояние больного.

При применении налбуфину больным, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одді.

У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены(абстинентный синдром) при применении налбуфину. В таком случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфину пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидний аналгетик с подобной длительностью активности, необходимо сначала назначить налбуфин в дозе 25 % от необходимой для пациента и наблюдать за пациентом через возможное возникновение синдрома отмены(спазмы живота, тошнота, блюет, слезотечение, ринорея, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоерекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфину нужно постепенно увеличивать через рекомендованные промежутки времени к наступлению необходимого уровня обезболивания.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления груддю.

Препарат применять только во время родов для обезболивания. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг таких показателей в новорожденных: притеснение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия. Эти эффекты можно предотвратить с помощью применения беременной во время родов налоксона.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Налбуфін назначают для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозу необходимо рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физического состояния пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг/кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 4-6 часы.

Максимальная разовая доза для взрослых - 0,3 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 2,4 мг/кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводят медленно в вену, однако может быть необходимым увеличения дозы до 30 мг. При отсутствии четкой позитивной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно, через 30 мин.

При применении Налбуфіну как вспомогательного средства для анестезии необходимы высшие дозы, чем для обезболивания.

Для премедикации: 100-200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза : для введения в наркоз - 0,3-1 мг/кг за период 10-15 хв, для поддержания наркоза - 250-500 мкг/кг внутривенно медленно каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.

Деть.

Не применяют.

Передозировка

При передозировке возникают притеснение дыхания, периодическое дыхание Чейна − Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до запятой; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность.

Специфическим антидотом является налоксону гидрохлорид. В случае интоксикации проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Во время применения препарата возможное возникновение побочных реакций.

Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, раздраженность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные ужасы, галлюцинации, звон в ушах, спутывание сознания, дисфория, парестезии, ощущения нереальности, нарушения вещания, изменение настроения; судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость в рту, колики, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта; спазм желчевыводящих путей, при зажигательных заболеваниях кишечнику - паралитическая кишечная непроходимость и токсичный мегаколон(запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, блюет).

Со стороны дыхательной системы: притеснение дыхания, уменьшения минутного объема дыхания, диспноэ, астматические нападения.

Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричнисть склеры и желтушная кожи; изменения в месте введения, в том числе болючисть.

Аллергические реакции: шок, респираторный дистрес-синдром, отек Квінке, отек лица, чихания, бронхоспазм, отек легких, кожные сыпи, повышенное потовыделение.

Другие: приливы, затуманивания зрения; уменьшение диурезу, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей; гепатотоксичность(темная моча, белый кал); медикаментозная зависимость, синдром отмены(спастическая боль в животе, тошнота, блюет, ринорея, слезотечение, слабость, ощущение тревожности, повышения температуры тела).

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфін совместимый с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы и раствором Хартмана.

Упаковка

По 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке;

По 1 мл или по 2 мл в предварительно наполненному шприцу; по 1 или по 5 шприцы с иглами в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель. ООО "Юрія-Фарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 18030, г. Черкассы, ул. Вербовецького, 108. Тел.(044) 281-01-01.