Наком®

Инструкция по применению

НАКОМ®

(NAKOM®)

Состав

действующие вещества: леводопа, карбидопа;

1 таблетка содержит леводопи 250 мг и карбидопи 25 мг в форме моногидрату;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: голубого цвета, неоднородный окрашенные, овальные, двояковыпуклые таблетки с черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Протипаркінсонічні препараты. Допамінергічні средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТХ N04B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Наком® - комбинированное протипаркинсоничний средство, что содержит метаболический предшественник допамина - леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилази - карбидопу.

Симптомы болезни Паркинсона связаны, вероятно, с недостаточным количеством допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, которые контролируют мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием допаминовой недостаточности.

Протипаркінсонічна действие леводопи обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в ЦНС, что устраняет дефицит допамина в нервных клетках.

Карбідопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопи, благодаря чему поступление леводопи к мозгу и превращению ее в допамин в ЦНС увеличивается, что способствует уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Фармакокинетика.

Леводопа быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и метаболизуеться. В основном она превращается в допамин, адреналин и норадреналин и, в конечном результате - в гидроксифенилоцтову, гомованилинову и ванилилмигдалеву кислоты. В плазме и спинномозговой жидкости оказывается 3-О-метилдопа. Период полувыведения леводопи из плазмы представляет приблизительно 50 минуты. При комбинированном применении карбидопи и леводопи период полувыведения леводопи повышается до 1,5 часа. Все метаболити карбидопи и леводопи выводятся с мочой.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Паркинсона.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидази(МАО) (применение данных препаратов следует прекратить по меньшей мере через две недели к назначению лечения препаратом Наком®). Препарат можно применять лишь с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах(например из селегилином HCl).

- Закритокутова глаукома.

- Подозрительные недиагностированные образования на коже(дерматозы) или меланома в анамнезе.

- Тяжелые психозы.

- Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

- Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая сердечная аритмия.

- Острый инсульт.

- Состояния, при которых противопоказанные адренергические средства(например, феохромоцитома, гипертиреоз, синдром Кушинга).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо с осторожностью назначать препарат одновременно с нижеозначенными лекарственными средствами:

Антигипертензивные средства. У пациентов, которые вместе с препаратом Наком® применяют антигипертензивные средства, может возникать симптоматическая ортостатическая гипотензия. Может понадобиться корректировка дозы антигипертензивного средства.

Антихолінергічні средства. Могут действовать синергично вместе с леводопой для снижения тремору, однако они могут усилить неконтролируемые движения. В больших дозах они также могут снизить позитивный эффект леводопи путем замедления ее абсорбции.

Антидепрессанты. Были отдельные сообщения о возникновении негативных реакций, включая артериальную гипертензию и дискинезию, вызванные одновременным применением трицикличних антидепрессантов и препарата Наком® (для пациентов, которые применяют ингибиторы МАО). Наком® можно применять под надзором лишь с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах(например из селегилином HCl).

Железо. Зафиксировано снижение биодоступности действующих веществ препарата Наком® при применении его вместе с сульфатом железа или глюконатом железа.

Анестетики. Сопутствующее применение анестетикив может вызывать аритмию.

Другие лекарственные средства. Антагонисты рецепторов допамина D2(например, фенотиазини, бутирофенони и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопи.

Позитивный эффект препарата Наком® при болезни Паркинсона может быть оборотным при применении фенитоину и папаверину. Поэтому пациенты, которые применяют данные препараты в комбинации из леводопой/карбидопой, должны находиться под тщательным надзором через возможность потери терапевтического эффекта.

Не рекомендуется применение леводопи/карбидопи с лекарственными средствами, которые блокируют накопление допамина(например, из тетрабеназином) или с другими лекарственными средствами, которые могут подавлять уровни моноамина.

Совместимая терапия из селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата Наком®.

Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, которые находятся на высокобелковой диете, может нарушаться всасывание леводопи.

При одновременном приложении с антацидами влияние на биодоступность леводопи не изучалось.

Возможное одновременное применение препарата Наком® и средств, которые содержат витамин В6(пиридоксину гидрохлорид).

Особенности применения

Препарат не следует применять для лечения экстрапирамидных реакций, которые возникли в результате применения лекарственных средств.

Пациентам, которые предварительно применяли леводопу, как монотерапию, можно применять Наком®. Однако прием леводопи следует прекратить по крайней мере за 12 часы до начала терапии препаратом Наком®. Суточная доза препарата должна обеспечить приблизительно 20 % предыдущей ежедневной дозы леводопи( чудес раздел "Способ применения и дозы").

Меланома. Эпидемиологические исследования показали, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют высший(приблизительно в 2-6 разы) риск развития меланомы. Однако неизвестно, или связанный повышенный риск развития меланомы с болезнью Паркинсона, или с другими факторами, например такими как прием лекарств, предусмотренных для лечения болезни Паркинсона. Поэтому при применении препарата Наком® рекомендуется постоянный контроль за кожей пациента. В идеале, периодические обследования кожи должны проводить квалифицированные специалисты(например, дерматологи).

Дизрегулюючий допаминовий синдром(ДДС) - это адиктивний расстройство, что виникаюе в результате чрезмерного применения лекарственного средства и наблюдается у некоторых пациентов, которые принимали карбидопу/леводопу. Перед началом лечения пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о потенциальном риске развития ДДС(см. также раздел "Побочные реакции").

Нарушение импульсного управления.

Следует тщательным образом наблюдать за пациентами относительно возникновения нарушений импульсного управления. Пациентов и их окружение следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении импульсного управления, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание осуществить покупку, переедание, импульсивное употребление еды, при применении допаминових агонистов, та/або допаминергичного лечение, включая препарат Наком®. В этом случае лечения следует откорректировать.

Дискинезия может наблюдаться у пациентов, которые предварительно лечились лишь леводопой, потому что карбидопа позволяет леводопи больше достичь мозга, тома, может быть образовано больше допамин. В случае появления дискинезии может понадобиться снижение дозы.

Наком®, как и другие препараты леводопи, может повлечь непроизвольные движения и психические расстройства. Такие реакции обусловлены, вероятно, повышением концентрации допамина в мозге после назначения леводопи. Может понадобиться снижение дозы.

Надо внимательно наблюдать за пациентами, чтобы вовремя выявить у них развитие депрессии с сопроводительными суицидальними намерениями. Пациенты с психозом(в том числе в анамнезе) нуждаются особенного внимания. Также особенного внимания нуждаются пациенты, которые сопутствующий принимают психоактивные препараты.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и легких, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печенки и эндокринной системы, с пептической язвой(через риск возникновения кровотечения верхних отделов кишечного тракта) или судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают Наком® также пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. Необходимо наблюдать по состоянию сердечно-сосудистой системы таких пациентов, особенно во время применения начальной дозы препарата.

Пациентам с хронической видкритокутовой глаукомой следует назначать препарат с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения.

При внезапной отмене препарата наблюдался комплекс симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому с проявлениями ригидности мышц, гипертермии, изменениями в психике и повышением уровня креатинфосфокинази в сыворотке крови. Необходимое тщательное наблюдение по состоянию пациентов, которым снижают дозу препарата или проводят его отмену, особенно если пациент одновременно применяет нейролептики.

Леводопа может повлечь сонливость и внезапные эпизоды засинання. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности - редкие. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их появлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения.

Во время длительного лечения необходимо периодически контролировать функциональное состояние печенки, почек, сердечно-сосудистой системы и кроветворной системы.

Если необходимо провести операцию под наркозом, препарат накануне отменяют. Применения препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет его принимать.

Препараты карбидопи из леводопой могут повлечь хибнопозитивну реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную ленту. Эта реакция не изменяется после кипячения проб мочи.

Хибнонегативні результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Влияние препарата на ход беременности неизвестно, однако и леводопа, и ее комбинации из карбидопой вызывали изъяны развития внутренних органов и скелета плода в эксперименте на животных. Поэтому не следует применять препарат в период беременности.

В случае необходимости применения препарата женщинам, которые кормят груддю, на период лечения необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата могут возникать побочные реакции(головокружение, галлюцинации, неконтролируемые движения, сонливость, случаи внезапного сна, расстройства зрения), на время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, сопроводительной патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, которые раньше лечились препаратом. При необходимости таблетки можно делить пополам по распределительной черточке. Для достижения оптимального эффекта лучше всего принимать препарат ежедневно, не делая перерыва в применении.

Пациенты, которые раньше не получали леводопу. Для пациентов, которые начинают прием препарата Наком®, начальная доза представляет ½ таблетки один или два раза на сутки после еды. Но при этом может не обеспечиваться необходимое количество карбидопи для многих пациентов, тома, для достижения оптимального эффекта от лечения, дозу можно повышать постепенным добавлением по ½ таблетки каждый день или через день. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда - после приема одной дозы. Оптимальный эффект обычно достигается на протяжении 7 дней в сравнении с неделями или месяцами при применении лишь леводопи.

Пациенты, которые получают леводопу. Прием леводопи следует прекратить по крайней мере за 12 часы(24 часы для препаратов леводопи медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Наком®. Суточная доза препарата должна обеспечить приблизительно 20 % предыдущей ежедневной дозы леводопи.

Начальная доза. Для пациентов, которые получают менее 1500 мг леводопи на сутки, начальная суточная доза должна представлять 75-100 мг карбидопи и 300-400 мг леводопи за 3-4 приемы(применяют препарат с соотношением карбидопи/леводопи 1: 4, то есть с дозированием 25 мг/100 мг).

Для пациентов, которые получают больше 1500 мг леводопи на сутки, начальная доза препарата Наком® должна представлять 1 таблетку 3-4 разы на сутки.

Підтримуюча доза. При применении комбинированного препарата Наком® необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозирования можно постепенно изменять в зависимости от терапевтического эффекта.

В случае, когда необходимо большее количество леводопи, дозу препарата можно увеличивать по ½ или по 1 таблетке каждых следующих суток к максимальной суточной дозе - 200 мг карбидопи и 2 г леводопи(8 таблетки за 3-4 приемы) для пациентов с массой тела 70 кг.

Когда перевод пациента из леводопи на препарат Наком® сочетает с другими ингибиторами декарбоксилазы, их приложения следует прекратить по крайней мере за 12 часы до начала применения препарата Наком®.

Комбинация препарата с ингибиторами МАО-В способна повысить эффективность препарата Наком® в контролируемых случаях акинезии и/дискинезии ли.

Для пациентов, которые применяют одновременно с препаратом Наком® другие протипаркинсонични препараты, может возникнуть необходимость корректировки дозы этих средств.

Пациенты пожилого возраста. Препарат применяют летним пациентам.

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены, потому его не рекомендуют назначать пациентам в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, блефароспазм.

Лечение: лечение симптоматическое. Пиридоксин(витамин В6) не эффективен для предотвращения действия препарата.

Необходимый электрокардиографический мониторинг и тщательный надзор за пациентом через возможное развитие аритмии. Следует учитывать также, что вместе с препаратом Наком® пациент может применять другие лекарственные средства. Опыт применения диализа отсутствует.

Побочные реакции

Побочные эффекты, которые возникают при лечении препаратом Наком®, вызваны центральной нейрофармакологической активностью допамина. Эти реакции обычно исчезают при снижении дозы. Самыми частыми проявлениями является дискинезия, в том числе хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения и тошнота. Первыми признаками, которые свидетельствуют о необходимости снижения дозы, являются посмикування мышц и блефароспазм.

Другими серьезными побочными эффектами являются ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы, депрессию с суицидальними тенденциями или без них, деменцию. Зафиксированы случаи патологического азарта, повышения либидо и гиперсексуальности среди пациентов, особенно при применении больших доз; эти проявления исчезают при снижении дозы или прекращении терапии.

Другие побочные эффекты, о которых сообщали в связи с применением леводопи или ее комбинации из карбидопой, систематизированы за системами органов.

Со стороны нервной системы: дискинезия, включительно хорея, дистония, брадикинезия, брадикинетични эпизоды(феномен "включения-выключки"),(может возникнуть через несколько месяцев и даже лет от начала лечения леводопой и, вероятно, связанный с прогрессом заболевания(в таких случаях может быть необходимой коррекция доз и интервалов между ними)) атаксия, астения, дезориентация, онемение, блефароспазм, тризм, головокружение/вертиго, сонливость, в том числе очень редко - чрезмерная дневная сонливость и внезапные эпизоды засинання, парестезия, синкопе, деменция, тремор рук, экстрапирамидные и двигательные расстройства, нарушения координации движения, утомляемость, головная боль, активация латентного синдрома Горнера, обморок, притеснение дыхания, падения, нарушения поступи, раздраженность. Очень редко - конвульсии.

Со стороны психики: нарушение сна, психотические эпизоды, включая бред, кошмары, галлюцинации, и параноидальное мышление, сниженная способность к мышлению, депрессия с развитием суицидальних намерений или без них, спутывание сознания, бессонницы, тревожность, изменение психического статуса, включая манию, нарушение импульсного управления, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, возможные симптомы расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение (переедания, ониомания (импульсивное желание осуществить покупку), наблюдалось у пациентов, которые получали агонисты допамина, в том числе карбидопу/леводопу, особенно в высоких дозах. Эти нежелательные эффекты были преимущественно оборотными после уменьшения дозы или прекращения лечения. Страх, эйфория, дизрегулюючий допаминовий синдром.

Доброкачественные, злокачественные и другие новообразования(в том числе кисты и полипы) : доброкачественные, злокачественные и недиагностированные новообразования, включая кисты и полипы, злокачественная меланома.

Со стороны системы крови : лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: ангиоедема.

Расстройства метаболизма : анорексия, увеличение или потеря массы тела, отеки.

Со стороны органов зрения : диплопия, мидриаз, окуломоторний криз(тонические спазмы внешних мышц яблока глаза), помутнение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма/ощущения сердцебиения, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, боль в груди, флебит, склонность к потере сознания, синкопе, гиперемия, приливы крови к лицу.

Со стороны органов дыхания : одышка, хрипота, аномальное дыхание, диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, запор, боль в животе, темная слюна, диспепсия, сухость и горький привкус в рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, нападения икоты, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, ощущение печиння языка, развитие язвы двенадцатиперстной кишки.

Со стороны кожи и подкожных тканей : реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, уртикария, пурит, болезнь Шенлейна-Геноха, выпадение волос, высыпания, расцветки пота в темный цвет, зуд, повышенная потливость, активация злокачественной меланомы.

Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги мышц, спазм мышц.

Со стороны сечевидильной системы: задержка мочеиспускания, недержания мочи, расцветки мочи в темный цвет, приапизм.

Другие: оедема, общая слабость и недомогание, ощущение раздражения, злокачественный нейролептический синдром.

Лабораторные показатели: повышение показателей функции печенки, таких как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза(АлАТ), аспартатаминотрансфераза(АсАТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, позитивный тест Кумбса.

Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышения уровня глюкозы в сыворотке, лейкоцитоз, бактериурию, гематурию.

Описание некоторых побочных реакций.

ДДС - это адиктивни расстройства, которые возникали у некоторых пациентов, которые принимали карбидопу/леводопу. У пациентов в результате злоупотребления препаратом наблюдалось компульсивное поведение, которое в некоторых случаях могло повлечь острую дискинезию.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 10(10 ´ 10) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения.