Найз®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАЙЗ®

(NISE)

Состав

действующее вещество: nimesulide;

1 таблетка содержит нимесулиду 100 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые гладкие двояковыпуклые таблетки от почти белого к желтому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични препараты.

Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Німесулід - нестероидное противовоспалительное средство группы метансульфонанилидив, который проявляет противовоспалительную, знеболювальну и жаропонижающее действие. Лечебное действие нимесулиду предопределено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты. Німесулід селективно ингибуе ЦОГ II(циклооксигеназу II) и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления.

Німесулід ингибуе освобождения фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, подавляет образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика.

После применения внутренне нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часы. До 97,5 % нимесулиду связывается с белками плазмы крови.

Препарат активно метаболизуеться в печенке с участием CYP2C9, изоферменту цитохрома Р450. Основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид - фармакологически активное вещество. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Німесулід выводится из организма с мочой - около 50 % от принятой дозы. Около 29 % от принятой дозы выводится с калом в метаболизованому виде. Лишь 1-3 % выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокінетичний профиль у лиц пожилого возраста не изменяется.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острой боли. Лечение первичной дисменореи.

Німесулід следует применять только в качестве препарата второй линии.

Решение о назначении нимесулиду следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гіперергічні реакции, которые имели место в прошлом(бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Гепатотоксические реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, которые сопровождаются кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелые нарушения функции почек.

Нарушение функции печенки.

Больные с повышенной температурой тела та/або гриппоподобными симптомами.

Деть в возрасте до 12 лет.

ІІІ триместр беременности и период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(SSSRIs) : увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: НПЗЗ могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) и антагонисты ангиотензина ІІ : НПЗЗ могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например, у больных с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или веществ, которые подавляют систему циклооксигеназы, может повлечь дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает оборотной. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместимо с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательным образом контролировать после начала применения такой комбинации. Німесулід временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и меньшей мерой - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Общее применение фуросемида и нимесулиду больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожность.

У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и меньшей мерой на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулиду и фуросемиду приводит к уменьшению(приблизительно на 20 %) площади под кривой "концентрация-время(AUC) " и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокінетичні взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПЗЗ уменьшают клиренс литию, который приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулиду больным, которые получают терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.

Нет клинически значимого взаимодействия из глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(комбинация алюминия и магния гидроксида). Німесулід подавляет активность фермента CYP2С9. При одновременном приложении из нимесулидом лекарств, которые являются субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться.

Нужная осторожность в случае, когда нимесулид необходимо применить менее чем через 24 часы до или менее чем за 24 часы после приема метотрексату, поскольку возможное повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличения его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз, к которым относится нимесулид, возможное повышение нефротоксичности циклоспоринив.

Эффекты других препаратов на нимесулид.

Толбутамид, салициловая кислота, вальпроева кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, невзирая на возможное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Особенности применения

Німесулід следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулиду необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей длительностью курса лечения. В случае отсутствия эффективности лечения(уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печенки, в том числе с летальным следствием при применении нимесулиду. В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печенки(например, анорексия, тошнота, блюет, боль в животе, ощущение повышенной утомляемости, моча темного цвета) или при отклонении данных лабораторных анализов функции печенки от нормы препарат нужно отменить. Повторное назначение нимесулиду таким больным противопоказанное.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, аналгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2, а также воздерживаться от употребления алкоголя.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПЗЗ, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летально опасными. Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе даны о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПЗЗ(без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПЗЗ у больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно усложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечения следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ, например, мисопростолу или ингибиторов протонного насоса.

Больным с токсичным поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в участке пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулиду.

В случае возникновения у больного, который получает нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения препаратом надо прекратить.

НПЗЗ с осторожностью нужно назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулиду с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут повлечь обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией та/або с сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками в результате применения НПЗЗ нуждаются соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность сделать вывод о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботичних эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулиду данных недостаточно. Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательным образом оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата.

Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в результате возможного ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния лечения надо прекратить. За лицами пожилого возраста надо проводить тщательный клинический контроль через возможность развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшения функции почек, печенки или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его след с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата необходимо отменить.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПЗЗ, некоторые из них могут быть летально опасные, например, ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при раньше назначенном курсе лечения появление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Німесулід необходимо отменить в случае появления первых признаков кожного высыпания, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулиду может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодности, не рекомендуется назначать нимесулид.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность та/або развитие плода. Даны, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применения препаратов, которые подавляют синтез простагландина, может увеличить риск непроизвольного аборта, возникновения у плода изъянов сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился из менее чем 1 % приблизительно до 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид в И и ІІ триместре беременности без крайней необходимости. В случае необходимости применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в И и ІІ триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В ІІІ триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию в плода:

- пневмокардиального токсичного поражения(с преждевременным закрытием артериального пролива и гипертензией в системе легочной артерии);

- дисфункцию почек, которая может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья;

У матери и плода в конце беременности возможно:

- увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;

- притеснение сократительной деятельности матки, которая может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказанный в ІІІ триместре беременности.

Применение нимесулиду может ухудшить фертильную функцию у женщин, потому препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые чувствуют трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить употребление нимесулиду. Если беременность установлена во время применения нимесулиду, то врач должен быть об этом проинформирован.

Как НПЗЗ, что подавляет синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталового пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Растет риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у младенцев, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных довели атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных относительно применения нимесулиду беременным не существует.

Поскольку неизвестно, или проникает нимесулид в грудное молоко, его приложение противопоказано в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Влияние нимесулиду на способность руководить автомобилем и выполнять работы, которые нуждаются повышенного внимания, не изучали. Однако пациентам, которые после применения нимесулиду чувствуют головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, надо применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени.

Максимальная длительность курса лечения - 15 сутки.

Взрослые. По 1 таблетке(100 мг) 2 разы на сутки - утром и вечером.

Лица пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Деть в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек(клиренс креатинина 30-80 мл/хв) коррекция дозы не нужна, в то время как тяжелое нарушение функции почек(клиренс креатинина <30 мл/год) является противопоказанием к применению.

Препарат принимать внутренне после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем кратчайшего срока лечения, какое необходимое для контроля симптомов.

Деть. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ) обычно ограничиваются такими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, блюет, боль в эпигастральном участке. Эти симптомы, как правило, оборотные при пидтримуючий терапии. Возможное возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, притеснения дыхания, запятой, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидни реакциях при применении терапевтических доз НПЗЗ и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое и пидтримуюче. Данных о выведении нимесулиду с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулиду с белками плазмы крови(до 97,5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание блюющего, та/або прием активированного угля(60-100 г для взрослых) та/або прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными в результате высокой степени связывания нимесулиду с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печенки.

Побочные реакции

Со стороны системы крови : анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны психики: ощущение тревожности, нервозность, ночные ужасы.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия(синдром Рейє).

Со стороны органов зрения : нечеткое зрение, расстройства зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго(головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, блюет, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, опорожнение черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, мгновенный(фульминантний) гепатит с летальным следствием в том числе, желтуха, холестаз, увеличение уровня ферментов печенки.

Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, отеки, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отеки, недомогания, астения, гипотермия.

Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов.

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможное возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов : тошнота, блюет, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, опорожнение черного цвета, блюет с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колитив и болезни Крона, гастриты, возникновения отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, такие реакции кожи как образования пузырей, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах и при длительном приложении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботичних осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель 1.

Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Производственный участок - ІІ

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Участок № 42, 45, 46, с. Бачупалі, округ Медчал Малкайгірі, штат Телангана, Бачупалі Мандал, Индия

Производитель 2

Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд(Производственный участок - VI).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

с. Кхол, Налагар роад, Бадьи, округ Солан, Хімачал Прадеш, Индия.