Назехалер

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

НАЗЕХАЛЕР

Склад

діюча речовина: mometasone;

1 доза спрею містить: мометазону фуроату 50 мкг ( у формі мометазону фуроату моногідрат);

допоміжні речовини: бензалконію хлорид; суміш целюлози мікрокристалічної та натрію кармелози, кислота лимонна моногідрат, полісорбат 80, гліцерин, натрію цитрат, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Спрей назальний, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідна, редиспергована суспензія від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТХ R01A D09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мометазону фуроат - синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється у дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон, щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором продукції Th2 цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, відносно пригнічення продукції IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність спрею назального мометазону фуроату як у ранній, так і у пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування водного спрею назального мометазону фуроату був досягнутий у 28 % пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50 %) полегшення наставало протягом 35,9 години. Окрім цього, мометазону фуроат виявив значну ефективність у послабленні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

У дослідженнях за участю пацієнтів із назальними поліпами мометазону фуроат продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях за участі пацієнтів віком від 12 років мометазону фуроат, який застосовували по 200 мкг 2 рази на добу продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS - Major Symptom Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску у пазухах, біль при надавлюванні, біль у ділянці пазух, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг 3 рази на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі мометазону фуроату була низькою та порівнянною з такою у групі амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів понад 15 днів не оцінювалася.

Фармакокінетика.

Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить < 1 % у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу нижньої межі кількісного визначення, становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а та невелика кількість, що може проковтнутися та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції, яка відбувається переважно у вигляді метаболітів із жовчю та деякою мірою - з сечею.

Клінічні характеристики

Показання

· Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту з тяжким перебігом і перебігом середньої тяжкості рекомендується розпочати за 4 тижні до початку сезону пилкування.

· Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років.

· Лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років.

· Лікування назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.

Препарат не слід застосовувати при наявності нелікованої локалізованої інфекції із залученням слизової оболонки носової порожнини.

Через те, що кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння рани, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію у носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний кортикостероїд, поки не відбудеться загоєння.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Очікується, що сумісна терапія з інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Сумісного застосування слід уникати, якщо тільки користь не перевищує підвищеного ризику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів, в такому випадку пацієнтів потрібно контролювати щодо виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів.

Мометазону фуроат застосовували одночасно з неседативним оральним антигістамінним препаратом (лоратадин). Фармакокінетичні параметри та профіль безпеки залишилися незміненими для обох препаратів.

Особливості застосування

Препарат не слід застосовувати при наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням у процес слизової оболонки носа.

Через те, що кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння ран, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію у носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний кортикостероїд, поки не відбудеться загоєння.

Препарат слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.

Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У клінічних дослідженнях після 12-місячного лікування препаратом не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа.

У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування препаратом.

При застосуванні кортикостероїдів системної та місцевої дії (включаючи інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне введення) можуть виникнути порушення зору. Якщо виникають такі симптоми, як нечіткість зору або інші порушення з боку зору, пацієнту слід пройти обстеження у офтальмолога для оцінки можливих причин порушення зору, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні захворювання, як центральна серозна хоріоретінопатія, про що повідомлялося після застосування кортикостероїдів системної та місцевої дії.

Немає доказів щодо пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи при тривалому лікуванні препаратом. Однак є можливість того, що тривале застосування назальних кортикостероїдів (включаючи мометазону фуроат) може вплинути на функцію кори надниркових залоз та спричинити гіперкортицизм у чутливих до кортикостероїдів пацієнтів та у певних випадках. За пацієнтами, які переходять на лікування препаратом після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, потрібно уважно спостерігати, оскільки в них може виникнути недостатність функції кори надниркових залоз.

Безпека та ефективність застосування препарату при лікуванні односторонніх поліпів, поліпів пов'язаних з кістозним фіброзом, або поліпів, що повістю перекривають носову порожнину, не вивчалась.

Односторонні поліпи, що є незвичними та рідко виникають, особливо у випадку виникнення виразок чи кровотеч, мають бути досліджені детальніше.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.

Безпека та ефективність застосування препарату при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків віком до 18 років не досліджувалися.

Під час переходу від лікування кортикостероїдами системної дії на лікування препаратом у деяких хворих поряд із полегшенням носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів. Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування препаратом.

Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання, що розвинулися раніше і маскувалися терапією кортикостероїдами системної дії.

Застосування великих доз чи тривале застосування глюкокортикостероїдів може спричинити системні ефекти, такі як пригнічення росту у дітей. Довготривалі ефекти інтраназальних/інгаляційних стероїдів у дітей не повністю зрозумілі. Як правило, лікар має уважно стежити за зростом дитини, що протягом тривалого періоду отримує лікування глюкокортикостероїдами. У дослідженні серед 49 дітей, які отримували мометазону фуроат протягом року у дозі 100 мкг на добу, затримки росту не спостерігалося.

Після застосування інтраназальних кортикостероїдів повідомляли про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску.

Гострий риносинусит: cлід попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль у ділянці обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість/набряк, або погіршення стану після початкового покращення.

Безпека та ефективність застосування препарату при лікуванні симптомів риносинуситу у дітей віком до 12 років не вивчалась.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Доведено, що системні (для підшкірного введення) кортикостероїди мають тератогенний ефект у тварин. Досліджень серед вагітних або жінок, які годують груддю, не проводили.

Препарати кортикостероїдів не слід застосовувати вагітним або жінкам, які годують груддю, якщо це не є абсолютно необхідним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Невідома.

Спосіб застосування та дози

Перед початком використання нового флакона препарату слід провести його калібрування. Калібрування здійснюють шляхом приблизно 10 натискань дозувального пристрою, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (одна доза). Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед наступним застосуванням необхідне повторне «виприскування» шляхом 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не проколюйте насадку перед початком застосування.

Перед кожним застосуванням слід енергійно струшувати флакон.

Якщо насадка забилася, потрібно зняти пластиковий ковпачок, легко зняти насадку і промити її теплою проточною водою, висушити та встановити на місце. Не намагатися прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії пошкодять дозатор.

Регулярне очищення насадки є дуже важливим.

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримувальної терапії доцільно зменшити дозу до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується знизити дозу.

Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування деяким пацієнтам із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей віком 2-11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих епізодів синуситів. Для дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 800 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Для дорослих і дітей віком від 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів віком від 18 років (у тому числі літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг).

Діти.

Під час досліджень у дітей, яким мометазону фуроат у формі спрею застосовували у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки росту не відзначалося.

Не досліджувалися безпека та ефективність препарату при лікуванні назальних поліпів у дітей (віком до 18 років), симптомів риносинуситу - у дітей віком до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту - у дітей віком до 2 років.

Передозування

Оскільки системна біодоступность препарату < 1 % (відповідно до результатів чутливого методу нижньої межі кількісного визначення становить 0,25 пг/мл), малоймовірно, що при передозуванні будуть потрібні інші заходи, крім нагляду за станом хворого з наступним застосуванням препарату у рекомендованій дозі.

Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи.

Побічні реакції

Під час досліджень при сезонному і цілорічному алергічних ринітах відзначалися такі небажані явища, пов'язані із застосуванням мометазону фуроату у формі спрею назального: головний біль, носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення кров'янистого слизу чи згустків крові), фарингіт, відчуття печіння у носі, подразнення та виразкові зміни слизової оболонки носа. Розвиток подібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спрею, що містить кортикостероїди. Носові кровотечі припинялися самі собою і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо, але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, що досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (у деяких із них частота виникнення носових кровотеч становила до 15 %). Частота виникнення інших небажаних явищ була порівнянною з частотою виникнення при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ, у тому числі носових кровотеч, головного болю, відчуття подразнення у носі і чхання, була порівнянною з такою при застосуванні плацебо.

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді може спостерігатися алергічна реакція негайного типу (наприклад бронхоспазм, диспное). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.

Повідомлялося про поодинокі випадки розладів смаку та нюху.

При застосуванні назального спрею мометазону фуроату як допоміжного засобу у лікуванні гострих епізодів синуситів відзначалися такі небажані явища (частота виникнення порівнювалася з такою при застосуванні плацебо): головний біль, фарингіт, відчуття печіння в носі і подразнення слизової оболонки носа. Носові кровотечі були помірно виражені, і частота їх виникнення при застосуванні спрею мометазону фуроату також порівнювалася з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5 % та 4 % відповідно).

У пацієнтів із назальними поліпами, гострим риносинуситом при застосуванні спрею мометазону фуроату загальна кількість наведених вище небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо та була подібна до кількості, що спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.

Виникнення інфекції верхніх дихальних шляхів спостерігалося у 1 % пацієнтів, які застосовували мометазону фуроат для лікування назальних поліпів.

Дуже рідко при інтраназальному застосуванні кортикостероїдів відзначалися випадки перфорації носової перегородки чи підвищення внутрішньоочного тиску.

Про рідкісні випадки глаукоми та/або катаракти повідомлялося при застосуванні інтраназальних кортикостероїдів.

При пост-маркетинговому застосуванні мометазону фуроату повідомлялося про виникнення наступної побічної реакції: нечіткість зору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С в оригінальній упаковці. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 18 г (140 доз) суспензії у флаконі з дозувальним насосом-розпилювачем та ковпачком. По 1 флакону у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Ципла Лтд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Юніт ІІІ, Плот № 9, 10 та 15, Індоре Спеціал Економік Зоне, Фаза II, Пітхампур, Дістрікт Дхар, ІН-454 775, Індія.