Муцитус

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МУЦИТУС

(MUCITUS)

Cклад

действующее вещество: erdosteine;

1 капсула содержит ердостеину 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат;

оболочка для капсул по 150 мг: бриллиантовый синей(Е 133), кармоизин(Е 122), хинолиновий желтый(Е 104), титану диоксид(Е 171), желатин;

оболочка для капсул по 300 мг: бриллиантовый синей(Е 133), титану диоксид(Е 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой коричневого цвета и корпусом, голубого цвета, что содержат порошок белого или почти белого цвета;

капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета, что содержат порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ердостеїн - муколитическое соединение, действие которого опосредствовано ее активными метаболитами. Эти метаболити имеют свободные тиолови группы, которые вызывают разрушение дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В итоге средство помогает очистке дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Также ердостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. В результате этого антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Ердостеїн также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростану как маркера окисления перекиси липидов. На противовоспалительный эффект ердостеину in vitro и in vivo также указывало снижение синтеза некоторых прозапальних цитокинов(IL - 6, IL - 8).

Ердостеїн препятствует ингибуванню альфа-1-антитрипсину табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, которые вызываются смогом или тютюнопалинням.

Более того, ердостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких(ХОЗЛ) и предотвращает ингибуванню гранулоцитов, вызванному тютюнопалинням. Ердостеїн также увеличивает концентрацию амоксицилину в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более скорым сравнительно с терапевтическим эффектом монотерапии амоксицилином. У пациентов из ХОЗЛ терапия ердостеином длительностью 8 месяцы уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.

Действие средства проявляется приблизительно через 3-4 дни после начала терапии. Ердостеїн сам по себе не содержит свободных SH- радикалов, потому он имеет очень незначительное влияние на пищеварительный тракт при применении рекомендованных доз, и профиль нежелательных явлений со стороны пищеварительного тракта при его приложении не отличается от такого при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Ердостеїн быстро абсорбируется; метаболизуеться печенкой, с образованием по меньшей мере 3 активных метаболитив, наиболее распространенным(в процентном отношении) и активным из которых есть N- тиодигликолилгомоцистеин(метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетични параметры(для M1) : максимальная концентрация(Cmax) - 3,46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации(Tmax) - 1,48 часы; площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) - 12,09 мг/л/часами Уровень связывания ердостеину с белками плазмы крови представляет 64,5 %. Элиминация происходит через мочу и кал, где были выявлены лишь неорганические сульфаты.

Период полувыведения(в целом для продукта, то есть для ердостеину и его метаболитив) представляет больше 5 часов. Многократное приложение и прием еды не изменяют фармакокинетичний профиль продукта. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печенки наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печенки наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких(ХОЗЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Профилактика рецидивных эпизодов инфекций и осложнений после хирургических вмешательств, таких как пневмония или частичный ателектаз легких.

Также этот препарат показан как сопутствующая терапия с антибиотиками в случае бактериальных инфекций дыхательных путей.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, которые содержат свободные SH- группы.

Следует прекратить применение этого препарата в таких случаях:

- при расстройствах со стороны печенки(например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови);

- при почечной недостаточности(клиренс креатинина < 25 мл/хв);

- при гомоцистинурии(это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а теперь нет доступных данных относительно применения ердостеину в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены соблюдать безметиониновой диету);

- при язвенной болезни в активной фазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОЗЛ, такими как теофиллин, бронхолитични соединения, эритромицин, амоксицилин или сульфаметоприм. Ердостеїн потенцирует действие некоторых антибиотиков(например, амоксицилину, кларитромицину), которые могут применять с терапевтической целью. Был доказан синергичный эффект ердостеину при одновременном приложении из будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения

При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию ердостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение протикашлевих средств является нецелесообразным и может повлечь накопление секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В ходе исследований не было выявлено никаких случаев возникновения изъянов развития эмбриона/плода, однако информация относительно применения ердостеину в период беременности или кормления груддю ограничена. В связи с этим применять препарат в период беременности, особенно под время И триместру, следует лишь в случае крайней необходимости, оценив пользу/риск для плода и матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось ни одного негативного влияния на способность руководить автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Муцитус назначать внутренне независимо от приема еды.

Детям в возрасте от 8 до 12 лет рекомендованная доза представляет 150 мг 2 разы на сутки; взрослым и детям в возрасте от 12 лет - по 300 мг 2 разы на сутки.

Курс лечения определяет врач индивидуально. При острых неускладнених заболеваниях препарат применять 5-10 дни. Срок лечения при хронических заболеваниях определяет врач. Пациентам пожилого возраста изменение дозирования не нужно.

Деть.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 8 лет.

Передозировка

Теперь не сообщалось ни об одном случае передозировки.

При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия(промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).

Побочные реакции

Иногда применение ердостеину может вызывать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как ощущение печиння и боли в желудке, тошнота, блюет и, редко, диарея. В нескольких случаях в начале терапии наблюдались агевзия или дизгевзия. Реакции гиперчувствительности, такие как кожные высыпания или неожиданная гиперпирексия, эритема, отек Квінке, возникают редко. Со стороны нервной системы возможна головная боль.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 капсулы в стрипи, по 2 или 5 стрипив в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалc Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Індастріал Істейт, Качигам Даман - 396 210(Фаза II), Индия.