Монопрост

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МОНОПРОСТ

MONOPROST

Состав

действующее вещество: латанопрост;

1 мл раствора капель глазных содержит 50 мкг латанопросту;

1 капля содержит около 1,5 мкг латанопросту;

вспомогательные вещества: масло рицина полиетоксилевана, гидрогенизированная; сорбит(Е 420), карбомер, макрогол 4000, динатрию едетат, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: опалесцентний раствор, практически свободный от частей. Раствор слегка желт, рН 6,5 - 7,5, осмоляльность 250 - 310 мосмоль/кг.

Фармакотерапевтична группа. Протиглаукомні препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код ATХ S01E E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается приблизительно через 3 - 4 часы после введения препарата, а максимальный эффект достигается через 8 - 12 часы. Гипотензивное действие длится в течение по меньшей мере 24 часов.

Препарат является эффективным как монотерапия. Кроме того, латанопрост эффективный в комбинации из бета-адреноблокаторами(тимолол). Действие латанопросту является адитивной при применении в комбинации с адренергическими агонистами(эпинефрину дипивалил), пероральными ингибиторами карбоангидразы(ацетазоламид) и по меньшей мере частично адитивной при применении с холинергичними агонистами(пилокарпин).

Латанопрост не влияет значительным образом на продуцирование внутриглазной жидкости. Не было выявлено ни одного влияния латанопросту на гематоофтальмологичний барьер.

Латанопрост не вызывал истекания флуоресцеина в заднем сегменте глаза человека при псевдофакии.

Доказано, что латанопрост в терапевтических дозах не делает фармакологического действия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика.

Латанопрост принадлежит к пролекарствам. Его изопропиловий эфир, что сам по себе неактивный, при закапывании в глаз всасывается через роговицу, гидролизует эстеразами роговицы к кислоте, которая делает биологически активное действие.

Максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается приблизительно через 2 часы после местного приложения. Латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте, конъюнктиве и веках. Только незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.

В глазу практически не метаболизуеться. Основной метаболизм препарата происходит в печенке. Период полувыведения из плазмы представляет 17 минуты.

Клинические характеристики

Показание

Для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с видкритокутовой глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.

Противопоказание

Известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет достаточных данных относительно взаимодействия латанопросту с другими лекарственными средствами.

Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного местного приложения в глаза двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или больше простагландины, аналоги простагландинов или их производных.

Исследования взаимодействия лекарственных средств проводили лишь при участии взрослых пациентов.

Особенности применения

Латанопрост может повлечь постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще к началу лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение лишь одного глаза может привести к перманентной гетерохромии.

Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной расцветкой радужной оболочки, например, сине-коричневым, серо-коричневым, желто-коричневым или зелено-коричневым. Изменение цвета обычно наблюдались в течение первых 8 месяцы лечения, редко - в течение второго или третьего года и не наблюдалась после четвертого года лечения. Прогресс пигментации радужной оболочки со временем снижается и через 5 годы стабилизируется. Эффект усиления пигментации после 5 лет лечения препаратом не оценивался. Сообщалось, что при 5-летнем исследовании беспечности латанопросту у 33 % пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза(см. раздел "Побочные реакции"). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто является клинически незначащими. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки колебалась от 7 до 85 %, причем пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдалось у пациентов с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым цветом глаз.

Изменение цвета происходит через повышение содержимого меланина в стромальних меланоците радужки, а не через увеличение количества меланоцита. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшего усиления коричневой пигментации радужки не наблюдалось. Отсутствующие даны, что такое явление связано с любыми симптомами или патологическими изменениями.

При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под воздействием терапии. Не наблюдалось накопления пигмента в трабекулярной сетке или в любом другом отделе передней камеры глаза. Увеличение пигментации радужной оболочки не предопределяет клинических осложнений, и применение препарата можно продолжать, если состоялось изменение пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования и, если клиническая ситуация того будет требовать, прекратить лечение препаратом.

Опыт применения латанопросту ограничен при хронической закритокутовий глаукоме, видкритокутовий глаукоме у пациентов из псевдофакиею, а также при пигментной глаукоме. На данное время отсутствующие даны о применении латанопросту при зажигательной и неоваскулярний глаукоме или при зажигательных заболеваниях глаз. МОНОПРОСТ не влияет совсем или незначительно влияет на зрачок, однако данные о применении препарата при острых нападениях закритокутовой глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Даны относительно применения препарата во время периоперацийного периода при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

С осторожностью препарат необходимо применять пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе. В случае активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов, применения препарата следует избегать.

Сообщения о макулярном отеке касались(см. раздел "Побочные реакции") в основном больных с афакией, пациентов из псевдофакиею с разрывом задней капсулы хрусталика или передней камеры хрусталика или пациентов с известными факторами риска кистозного отека макулы(такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки глаза).

Поэтому вышеупомянутым пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита препарат можно применять с осторожностью.

Опыт применения препарата пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя были сообщения о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы та/або одышки. Препарат пациентам с бронхиальной астмой следует назначать с осторожностью, см. также раздел "Побочные реакции".

Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальний участке, причем большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеются на данное время данные свидетельствуют о том, что изменение расцветки кожи в периорбитальний участке не является постоянным и в некоторых случаях она исчезала во время продолжения лечения препаратом.

Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушкове волосы вокруг глаза, в которые вводился препарат, а также в прилегающих участках; к этим изменениям принадлежат увеличения длины, толщины, пигментации и количества волоса в ресницах или пушковому волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах являются оборотными и исчезают после прекращения приема препарата.

МОНОПРОСТ содержит макроголглицерол гидроксистеарат(масло рицина полиетоксилевана, гидрогенизированная) и может повлечь аллергические реакции кожи, см. раздел "Побочные реакции". На данное время относительно этого вспомогательного вещества нет достаточных данных о беспечности в случае длительного использования.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Беспечность этого лекарственного средства для применения беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для протекания беременности, для плода или новорожденного. В связи с этим препарат не следует применять в период беременности.

Кормление груддю.

Латанопрост и его метаболити могут проникать в грудное молоко, потому матерям, которые кормят груддю, следует прекратить лечение препаратом или отказаться от кормления груддю.

Фертильность.

В опытах на животных не выявлено влиянию латанопросту на репродуктивную функцию в обоего пола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и применение других препаратов, закапывания глазных капель может повлечь временную нечеткость зрения.

Пациентам не следует руководить транспортными средствами или работать с другими механизмами к возобновлению четкости зрения.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых, в том числе лиц пожилого возраста : по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

МОНОПРОСТ не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку показано, что при более частом приложении уменьшается эффективность снижения внутриглазного давления.

В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.

Как и для любых капель глазных, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется на протяжении 1 минуты сжимать слезный мешок в участке медиального угла глаза. Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием капель глазных следует снимать контактные линзы. Устанавливать их опять можно через 15 минуты.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом по меньшей мере 5 минуты.

Указания относительно порядка применения :

1. Вымойте руки, удобно станьте или сядьте.

2. Оттяните пальцем нижнее веко пораженного глаза вниз.

3. Поднесите кончик открытого одиндозового контейнера как можно ближе к глазу, но не касайтесь им глазной поверхности.

4. Осторожно сожмите контейнер, чтобы одна капля попала к глазу и отпустите нижнее веко.

5. Закройте глаза и зажмите пальцем внутренний угол закапанного глаза на 1 минуту.

6. Повторите все вищеозначени действию по второму глазу, если так назначил врач.

7. Одиндозовый контейнер с остатком содержимого следует утилизировать сразу после использования. Не храните его для дальнейшего использования.

Деть. Не применяют детям(до 18 лет).

Передозировка

Кроме раздражения глаза и конъюнктивной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке препарата не зафиксировано.

Нижеследующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата. Один флакон содержит 10 мкг латанопросту. Больше чем 90 % его метаболизуеться при первом прохождении через печенку. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления любых симптомов, однако в дозе 5,5 -10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и потливость.

При применении местно в глаза доз латанопросту, которые в 7 разы превышают клиническую дозу препарата, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостенозу.

В случае передозировки препарата следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Большинство побочных реакций связано с органами зрения. Сообщалось об увеличении пигментации радужной оболочки во время применения латанопросту. Другие побочные реакции, как правило, преходящие и наблюдаются лишь во время закапывания.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

герпетический кератит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения : усиленная пигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза(печиння с ощущением "песка в глазах", зуд, поколювання или ощущение инородного тела в глазу); изменения в ресницах и пушковому волосах(увеличение длины, толщины, пигментации и количества) (подавляющее большинство случаев наблюдались у пациентов-японцев), транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; фотофобия; отек ввек; сухость глаз; кератит; затуманивание зрения; конъюнктивит, ирит/увеит(большинство случаев зарегистрировано у пациентов со склонностью к этим заболеваниям); макулярный отек; симптоматические отеки и эрозии роговицы; периорбитальний отек; рост ресниц в неправильном направлении, которое иногда приводит к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц около выводных проливов мейбомиевих желез(дистихиаз), периорбитальни изменения и изменения ввек, что приводят к углублению складки ввек, киста радужной оболочки.

Со стороны сердца: обострение стенокардии у пациентов с этой болезнью в анамнезе, сердцебиения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения : бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание на коже, потемнение пальпебральной кожи ввек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миалгия, артралгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения : боль в груди.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это дает возможность осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза для лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок пригодности. 2 годы при хранении во внешней упаковке.

После первого открытия саше использовать одиндозовые контейнеры на протяжении 7 дней.

После первого открытия одиндозового контейнера его содержимое следует использовать сразу и утилизировать одиндозовый контейнер.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 0,2 мл в одиндозовом контейнере; по 5 одиндозовые контейнеры, соединенных между собой в ленту(стрип), в саше; по 6 саше(№ 30) в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ЕКСЕЛВІЗІОН / EXCELVISION

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

27 ул. где ла Ломбардьер, АННОНЕ, 07100, Франция /

27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, France

Заявитель

Лаборатуар Теа / Laboratoires Thea

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

12 ул. Луі Блеріо 63100 КЛЕРМОН-ФЕРРАН СЕДЕКС 2, Франция /

12 rue Louis Bleriot 63100 CLERMONT-FERRAND CEDEX 2, France