Монафокс

Инструкция по применению

(MONAFOX)

Состав

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 мл раствора содержит моксифлоксацину гидрохлориду 5,45 мг, что эквивалентно моксифлоксацину 5 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, натрию хлорид, натрию гидроксид 1 N, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, зеленовато-желтый раствор свободен от механических частей.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Антибактериальные средства. Фторхінолони. Код АТХ S01А Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гіразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, возобновления и рекомбинации ДНК бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонив, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, которые кодируют ДНК-гіразу и топоизомеразу IV. У грам-отрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть через мутации в mar(мультирезистентность) и qnr(резистентность к хинолонам) системах генов. Перекрестная резистентность из бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятная из-за разницы в способе действия.

Предельные значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам(EUCAST) установлены такие предельные значения минимальной пригничувальной концентрации(МПК) (мг/л) :

виды Staphylococcus S ≤ 0.5, R> 1

Streptococcus A, B,C,G S ≤ 0.5, R> 1

Streptococcus pneumoniae S ≤ 0.5, R> 0.5

Haemophilus influenzae S ≤ 0.5, R> 0.5

Moraxella catarrhalis S ≤ 0.5, R> 0.5

Enterobacteriaceae S ≤ 0.5, R> 1

невидоспецифичные S ≤ 0.5, R> 1

Предельные значения in vitro используют для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацину при системном приложении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при применении лекарственного средства местно в глаз, поскольку при местном приложении используются большие концентрации и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, потому желательно иметь местную информацию относительно резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности является такой, что активность моксифлоксацину, по крайней мере против некоторых видов инфекций, является сомнительной.

Фармакокинетика.

При местном применении препарата Монафокс происходит системное всасывание моксифлоксацину. Концентрацию моксифлоксацину в плазме измеряли у 21 лица при введенные препарату местно в оба глаза 3 разы на сутки в течение 4 дней. Среднее значение концентрации Сmах и AUC в стационарном состоянии соответственно представляли 2,7 нг/мл и 41,9 нг* год/мл. Данные значения приблизительно в 1600 и 1200 разы меньше значения Cmax и AUC, описанных при пероральном применении моксифлоксацину в терапевтической дозе 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацину из плазмы представляет 13 часы.

Доклинические данные из безопасности

Уході доклинических исследований эффекты после местного приложения в глаз наблюдались только во время применения дозы, которая значительно превышала максимальную дозу для человека, который указывает на незначительную релевантнисть при клиническом приложении .

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин также оказался генотоксичним in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно сделать предположение относительно порогового уровня генотоксичности, поскольку в значительно больших концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой ІІ в клетках млекопитающих. Во время исследований in vivo, невзирая на высокие дозы моксифлоксацину, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия при доклинических исследованиях у животных не наблюдалось.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксичных и фотогенотоксичних свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Клинические характеристики

Показание.

Местное лечение бактериальных внешних глазных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к моксифлоксацину.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному веществу, других хинолонов или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не проводились никакие специальные исследования взаимодействия с препаратом Монафокс. Учитывая низкую системную концентрацию моксифлоксацину после местного офтальмологического применения препарата врачебное взаимодействие маловероятное.

Особенности применения

У пациентов, которые получают препараты хинолонового ряда системного действия, отмеченные серьезные, а в некоторых случаях летальные реакции гиперчувствительности(анафилактические реакции); некоторые - после первого введения препарата. Отдельные реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком(включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, зудом и крапивницей, шумом в ушах.

При первых признаках аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата. Острые реакции гиперчувствительности к моксифлоксацину или любых других веществ, которые входят в состав препарата, могут требовать немедленного предоставления неотложной помощи. В случае клинического обоснования следует возобновить проходность дыхательных путей и осуществить кислородную терапию.

Как и относительно других препаратов, которые применяются для лечения инфекционных заболеваний, длительное приложение может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. В случае суперинфекции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее альтернативное лечение.

При системной терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном приложении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия лечения с применением препарата Монафокс, капли глаза, следует прекратить.

Даны, что дают возможность определить эффективность и безопасность моксифлоксацину при лечении конъюнктивита в новорожденных, являются очень ограниченными. Поэтому не рекомендуется применять его новорожденным.

Монафокс не должен использоваться с профилактической целью или для лечения эмпирического гонококового конъюнктивита, включая гонококовый неонатальный конъюнктивит в новорожденных, в связи с наличием штаммов гонококков Neisseria gonorrhoeae, стойких к фторхинолонив. Пациентам с глазными инфекциями, вызванными гонококком Neisseria gonorrhoeae, необходимо надлежащее системное лечение.

Применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных Chlamydia trachomatis, у пациентов в возрасте до 2 лет, так как для них испытания не проводились. Пациентам в возрасте от 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamydia trachomatis, нужно надлежащее системное лечение.

Новорожденным с гонококовым неонатальным конъюнктивитом следует назначать лечение в соответствии с их состоянием, то есть системное лечение в случае Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, если у них наблюдаются симптомы бактериальной инфекции глаз.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам не проводилось, Монафокс не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Неизвестно, или выделяется моксифлоксацин или его метаболити в грудное молоко. В исследованиях на животных был выявлен низкий уровень экскреции моксифлоксацину при пероральном приложении. Следует с осторожностью назначать Моксифлоксацин женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или

другими механизмами

Как и в случае применения других глазных капель, временное снижение зрения или другое нарушение зрения могут влиять на способность руководить транспортными средствами и другими механизмами. Если возникнет транзиторное снижение зрения после применения препарата, пациент должен подождать к полному возобновлению зрения, прежде чем руководить автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозирование

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста.

Рекомендованная доза - 1 капля препарата в пораженный глаз(глаза) 3 разы на сутки.

Улучшение обычно происходит в течение 5 дней, но лечение следует продолжить еще

2 - 3 дни. Если улучшения не наблюдается в течение 5 дней с начала лечения, следует повторно рассмотреть правильность поставленного диагноза и(или) назначенного лечения. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического хода и результатов бактериологического исследования.

Деть.

Нет необходимости корегувати дозирования.

Применение пациентам с нарушением функции печенки и почек.

Нет необходимости корегувати дозирования.

Способ применения

Капать в глаза.

Для предотвращения загрязнения кончика дозатора и раствора необходимо следить, чтобы кончик дозатора не контактировал с веками или с прилегающими участками.

Для того, чтобы предотвратить поглощение капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорожденных и маленьких детей, рекомендуется на 2-3 минуты после введения капель закрыть пальцами носослезный канал.

Если применяется больше одного офтальмологического средства для местного приложения, интервал между их приложением должен представлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Деть

Не применять детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

О случаях передозировки препаратом Монафокс не сообщалось. Ограниченная вместимость конъюнктивного мешка практически исключает возможность передозировки лекарственным средством.

Количество моксифлоксацину в флаконе слишком мало, чтобы вызывать побочные эффекты после случайного приема внутрь.

Побочные реакции

Во время клинических исследований самыми распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражения глаза, которые возникали приблизительно у 1-2 % пациентов.

Ниже отмечены побочные эффекты, вызванные применением препарата, классифицированные в соответствии с частотой их развития таким способом: очень частые(≥1 / 10); частые(≥1 / 100 к <1/10); нечастые(≥1 / 1 000 к <1/100); редкие(≥1 / 10 000 к <1/1 000); очень редкие(<1/10 000). В пределах каждой группы частота нежелательных эффектов представлена в порядке уменьшения степени тяжести.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

Нечастые: снижение гемоглобина.

Со стороны нервной системы

Частые: нарушение вкуса.

Нечастые: головная боль, парестезия.

Со стороны органов зрения

Частые: боль в глазах, раздражение глаз, сухость глаз, зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаз.

Нечастые: повреждение эпителия роговицы, точечный кератит, расцветка роговицы, гиперемия конъюнктивы, конъюктивальний кровоизлияние, отек ввек, блефарит, боль в веках, воспаление конъюнктивы, отек глаза, глазной дискомфорт, затуманивание зрения, снижения остроты зрения, заболевания ввек, эритема ввек, повышенная чувствительность глаз.

Одиночные: Отек конъюнктивы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечастые: назальный дискомфорт, глоточно-гортанная боль, ощущение инородного тела(в горле).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастые: дизгевзия.

Одиночные: блюет.

Со стороны печенки и желчных путей

Нечастые: повышение уровня АЛТ, гамма-глутамилтрансферази.

Нижеозначенные побочные реакции, о которых не сообщалось раньше, идентифицированы при проведении постмаркетинговых исследований моксифлоксацину. Частота этих реакций неизвестна(не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Ускоренное сердцебиение.

Со стороны нервной системы:

Головокружение.

Со стороны органов зрения :

Эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, потертости роговицы, повышения внутриглазного давления, помутнения роговицы, рогивковий инфильтрат, рогивкови депозиты, аллергический конъюнктивит, кератит, отек роговицы, светобоязнь, поражение роговицы, блефарит, отек ввек, повышенное слезотечение, выделение из глаз, ощущения инородного тела.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

Одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота.

Со стороны кожи и подкожной ткани :

Эритема, кожная сыпь, зуд.

Со стороны иммунной системы:

Реакции гиперчувствительности.

Педиатрические исследования

Результаты клинических исследований, в которых участвовали педиатрические пациенты, в том числе новорожденные, показали, что вид и тяжесть побочных эффектов таковы же, как у взрослых.

В период писляреестрацийного наблюдения были выявлены дополнительные побочные реакции:

Со стороны кожи и подкожной ткани : крапивница

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонив. Исследование и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, которые получают кортикостероиды, особенно, у пациентов пожилого возраста; но при большой нагрузке на сухожилие, включая Ахилловое сухожилие(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности. 3 годы.

Срок пригодности после первого открытия флакона - 4 недели.

Условия хранения. Специальные условия хранения препарата не предусмотрены.

Упаковка. По 5 мл в флаконе с капельницей с ПВД и колпачком из ПВП с предохранителем в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производители. Фамар А.В.Е. Алімос Плант, Греция / Famar A.V.E. Alimos Plant, Greece.

Фарматен С.А., Греция / Pharmathen SA, Greece.

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.

ул. Агіоу Дімітріоу 63, Алімос Аттікі, 17456, Греция/

Agiou Dimitriou 63, Alimos Attiki, 17456, Greece.

Дервенакіон 6, Палліні Аттікі, 15351, Греция /

Dervenakion 6, Pallini Attiki, 15351, Greece