Молсикор

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МОЛСІКОР

(MOLSICOR)

Состав

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка по 2 mg(мг) содержит молсидомину 2 mg(мг);

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; сахароза; крахмал картофельный; оранжево-желтый S(Е 110); повидон К- 25; магнию стеарат;

1 таблетка по 4 mg(мг) содержит молсидомину 4 mg(мг);

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; сахароза; крахмал картофельный; кошениль красна А(Е 124); повидон К- 25; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета(по 2 мг) или неоднородного розового цвета(по 4 мг), круглые, плоские с обеих сторон из фаской, с распределительной черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори для лечения болезней сердца. Код АТХ C01D X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Молсидомин есть производным сидноимину. Активный метаболит молсидомину - линсидомин(SIN 1А) - сочетание, которое снижает тонус гладких мышц стенок сосудов и делает антиангинальну действую. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, которое приводит к уменьшению венозного возвращения, за счет чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда, и как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их большие ветки. Антиагрегантное действие молсидомину имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксию.

Фармакокинетика.

После приема внутренне молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается приблизительно на 90 %. Начало действия оказывается приблизительно через 20 минуты после приема, время действия после применения разовой дозы представляет 4-6 часы. Максимальная концентрация в крови оказывается приблизительно через 30-60 минуты. Биодоступность представляет около 65 %, с белками плазмы связывается на 11 %. Молсидомин биотрансформуеться в печенке ферментным путем к активному метаболиту - сиднонимину 1(SIN - 1), который неферментативным путем трансформируется к N- морфолино- N- аминоацетонитрила(SIN 1А) - линсидомину.

Неизвестно, или проникает молсидомин и его метаболити в грудное молоко.

В первую очередь молсидомин выделяется с мочой - 90-95 % (2 % - в неизмененном виде) и калом - 3-4 %. Общий клиренс представляет 40-80 л/г, а SIN - 1 - 170 л/г. Период полувыведения препарата представляет 1,6 часы, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается(при циррозе печенки - около 13,1 часа). Период полувыведения метаболиту линсидомину представляет 1-2 часы и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Препарат не кумулюеться в организме.

Клинические характеристики

Показание

− Ишемическая болезнь сердца : профилактика нападений стенокардии(при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов).

− Хроническая сердечная недостаточность(в составе комбинированной терапии).

Противопоказание

− Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

− Глаукома, особенно закритокутова.

− Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением артериального давления.

− Кардиогенный шок.

− Артериальная гипотония.

− Совместимое применение молсидомину и силденафилу.

− Одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклази(например, риоцигуат) противопоказано через риск артериальной гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении молсидомину с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомину с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Совместимое применение молсидомину и илопросту приводит к существенному притеснению агрегации тромбоцитов, потому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, которые оценивают картину крови и агрегацию тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил через возможность необоротной артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомину и силденафилу противопоказано через возможность непредвиденного внезапного снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом, потому перед назначением молсидомину врачу следует сообщить пациенту о невозможности лечиться одновременно такими препаратами. В случае необходимости приема молсидомину после лечения силденафилом это можно сделать только через 24 часы по завершению приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафилу и молсидомину. Силденафіл подавляет фосфодиэстеразу типа 5(ФДЕ 5), которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфату(цГМФ). В то же время молсидомин трансформируется, в результате чего активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, увеличение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом силденафилу и молсидомину и приводит к внезапному снижению артериального давления.

Препарат можно применять одновременно с блокаторами беты и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, потому запрещается употребление алкоголя во время применения препарата.

Алкалоид спориньи. Существует возможное фармакодинамична взаимодействие между донорами азотной кислоты и алкалоидами спориньи, что может привести к антагонистичному влиянию лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного использования доноров оксида азота и алкалоидов, которые содержат споринью.

Одновременное применение молсидомину и стимуляторов растворимой гуанилатциклази(например, риоцигуат), которая является рецептором оксида азота, противопоказанное, потому что комбинация может приводить к повышенному риску артериальной гипотензии.

Особенности применения

Предостережение и специальные мероприятия при применении

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипотензией, у пациентов пожилого возраста со сниженным объемом циркулирующей крови и пациентов, которые лечатся другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Особенного внимания при лечении препаратом нуждаются пациенты после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты потом недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные со склонностью к гипотензивным реакциям.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечение молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять низшие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. Вообще не рекомендуется модифицировать дозирования молсидомину при лечении пациентов с нарушением функции почек. Но учитывая, что 90-95 % метаболитив молсидомину выводится почками, возможное снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата из обзора индивидуальной реакции пациентов на препарат.

Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных редкой формой урожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактозы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Учитывая, что препарат содержит сахарозу, его нельзя применять при лечении больных редким наследственным нарушением, связанным с непереносимостью фруктозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефиците сахарази-изомальтази.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия убедительных данных относительно безопасности препарата применения Молсікору при лечении беременных женщин противопоказанное.

В период кормления груддю применения препарата противопоказанное.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая побочные реакции препарата(головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, которые руководят автомобилем или работают с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью лишь после тщательной оценки возможного риска.

Способ применения и дозы

Дозирование и частота приема препарата устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени проявлений и фазы активности болезни.

В случае спонтанных нападений стенокардии последнюю дозу молсидомину лучше принимать перед сном.

Увеличение дозы препарата следует делать постепенно, чтобы предотвратить возникновение побочных реакций в виде стойкой головной боли у некоторых пациентов.

Препарат можно применять независимо от употребления еды.

Обычно назначают 1-2 мг препарата 3-4 разы на сутки(3-8 мг молсидомину на сутки).

При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг препарата 3-4 разы на сутки(12-16 мг молсидомину на сутки).

Деть. Не применять препарат детям.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, артериальная гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, которая значительно превышает обычную разовую и если миновало не больше часа, следует промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции

Наблюдаются такие косвенные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны центральной нервной системы - головная боль, которая возникает с начала лечения и исчезает при продолжении лечения; головокружение, быстрая утомляемость, общая слабость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта - анорексия, тошнота, блюет.

Со стороны кожи - покраснения лица; аллергические реакции, включая высыпание на коже.

Со стороны дыхательной системы - бронхоспазм.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Производственное отделение в Новой Дембі, ул. Шиповського 1, 39-460 Новая Демба, Польша.

Заявитель

ПРОФАРМА Інтернешнл Трейдинг Лімітед, Мальта.