Амоксиклав®

Регистрационный номер: UA/7064/02/02

Импортёр: Сандоз Фармасьютикалз д.д.
Страна: Словения
Адреса импортёра: Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения

Форма

порошок для оральной суспензии(125 мг/31,25 мг в 5 мл) по 25 г(100 мл) порошка в флаконе; по 1 флакону вместе с поршневой пипеткой в картонной коробке

Состав

5 мл суспензии содержат 125 мг амоксицилину в форме тригидрату и 31,25 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли

Виробники препарату «Амоксиклав®»

Лек фармацевтическая компания д.д.(производство за полным циклом; выпуск серии)
Страна производителя: Словения
Адрес производителя: Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения(выпуск серии);
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АМОКСИКЛАВ®

(AMOKSIKLAV®)

Состав

действующие вещества: амоксицилин, кислота клавуланова;

5 мл суспензии содержат 125 мг амоксицилину в форме тригидрату и 31,25 мг кислоты клавулановой в форме калиевой соли;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводна, натрию цитрат безводен, натрию карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, ксантановая камедь, кремнию диоксид коллоидный безводен, кремнию диоксид, ароматизатор клубничный, натрию бензоат(Е 211), сахарин натрия, маннит(E 421).

Врачебная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого к желтовато-белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксицилін - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксицилін чувствительный к β-лактамази и испытывает распад под ее влиянием, потому спектр активности амоксицилину не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавуланова кислота имеет β-лактамну структуру, подобную пенициллинам, и способна инактивировать β-лактамазни ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринив. В частности, она имеет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидних β-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам.

Микроорганизмы, отмеченные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксицилину/ клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы.

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие β-гемолитични виды Streptococcus, Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus(метицилинчутливи штаммы), коагулазонегативни стафилококки(метицилинчутливи штаммы).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides(включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительные микроорганизмы.

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Обе компоненты препарата(амоксицилин и кислота клавуланова) полностью растворимые в водных растворах при физиологичных значениях pH. Обе компоненты быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приложении. Пек концентрации в сыворотке крови достигается приблизительно через 1 час после перорального приложения. Абсорбция препарата улучшается при его приложении в начале еды.

Удваивание дозы препарата приводит к удваиванию его концентрации в сыворотке крови. Обе компоненты препарата имеют низкий уровень связывания с белками сыворотки крови, в свободном состоянии остается около 70 %.

Клинические характеристики

Показание

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- острый бактериальный синусит;

- острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- циститы;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т.о. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции костей и суставов, в т.о. остеомиелит.

Наличие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксицилин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериального действия по включению к нему микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринив.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, к любым антибактерильних средств группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т.о. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамних агентов(в т.о. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печенки, связанных с применением амоксицилину/клавуланату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пробенециду не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцеву секрецию амоксицилину. Одновременное приложение из Амоксиклавом® может привести к повышению уровня амоксицилину в плазме крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровне клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксицилином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Данных относительно одновременного применения аллопуринола и Амоксиклаву® нет.

Как и другие антибиотики, Амоксиклав® может иметь влияние на флору кишечнику, который приводит к уменьшению реабсорбции естрогенив и уменьшение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Окрeмі сообщения свидетельствуют об увеличении уровня международного нормализованного соотношения(INR) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксицилин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения комбинированным препаратом, который содержит амоксицилин.

Амоксиклав® не следует применять вместе с бактериостатическими химиотерапевтическими средствами/антибиотиками(хлорамфеникол, макролиды, тетрациклини или сульфонамид), поскольку in vitro при таких комбинациях наблюдался антагонистичный эффект.

Одновременное применение Амоксиклаву® и метотрексату может увеличить токсичность последнего(лейкопения, тромбоцитопения, образование язв на коже).

При одновременном применении комбинации амоксицилину с клавулановой кислотой и микофенолату мофетилу сообщалось о снижении концентрации активного метаболиту микофеноловой кислоты в плазмы крови приблизительно на 50 %.

Особенности применения

Перед началом терапии препаратом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или к другим аллергенам.

Серьезные, а порою даже летальные случаи гиперчувствительности(анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить лечение препаратом и начать альтернативную терапию.

Если доказано, что инфекция предопределена микроорганизмами, чувствительными к амоксицилину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксицилин/кислота клавуланова на амоксицилин в соответствии с официальными рекомендациями.

Эту врачебную форму Амоксиклаву® не следует применять в случае высокого риска того, что патоген есть резистентиними к β-лактамив, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентними штаммами S. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, которые получают высокие дозы препарата, могут возникать судороги.

Препарат не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксицилину при этой патологии наблюдались случаи кореподибних высыпаний.

Длительное применение препарата иногда может повлечь чрезмерный рост нечувствительной к Амоксиклаву® микрофлоры и развитие псевдомембранозного колита разной степени выраженности. При наличии тяжелой персистуючеи диареи после применения антимикробных средств важно удостовериться, что она не связана с указанной патологией. Препараты, которые подавляют перистальтику, противопоказаны. В случае возникновения антибиотикоасоцийованого колита лечения препаратом следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

При долговременном применении препарата, как и других антибиотиков широкого спектра действия, возможное возникновение суперинфекции резистентными бактериями и грибами(Pseudomonas spp, Candida albicans), что нуждается прекращение терапии и применение других препаратов.

При длительной терапии рекомендуется периодически проводить оценку функций органов и систем органов, включая почечную, печеночную и гемопоетичну функции.

Развитие мультиформной эритемы, ассоциируемой с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказанное применение амоксицилину.

Изредка у пациентов, которые принимают Амоксиклав® и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение протромбинового времени(повышение уровня INR). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может понадобиться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержки необходимого уровня антикоагуляции.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности. Побочные реакции со стороны печенки возникали главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В целом эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печенки могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальное следствие. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при сопутствующем применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печенку.

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения.

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристалурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риску возникновения кристалурии рекомендуется во время лечения высокими дозами амоксицилину поддерживать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой.

При применении высоких доз амоксицилин может преципитировать в катетере, введенном в мочевой пузырь. В таких случаях необходим регулярный контроль состояния катетера.

При лечении амоксицилином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции из глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ошибочно-позитивные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумину на мембранах эритроцитов, тома, как следствие, возможен ошибочно-позитивный результат при проведении теста Кумбса.

Были сообщения об ошибочно-позитивных результатах теста на наличие Aspergillus у пациентов, которые получали амоксицилин/клавуланову кислоту(при применении Bio - Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA тесту), и в которых впоследствии не обнаруживали аспергилезу. Сообщалось о перекрестных реакциях с неаспергилезними полисахаридами и полифуранозами при проведении теста имуноферментного анализа на Aspergillus. Поэтому такие позитивные результаты следует трактовать осторожно и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных о тератогенном действии препарата нет.

В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что применение препарата может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита в новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в И триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата преобладает потенциальный риск.

Обе активных компоненты препарата екскретуються в грудное молоко(нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, который находится на грудном кормлении). Соответственно, у младенца возможное появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, потому кормление груддю следует прекратить.

Применение препарата в период кормления груддю возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований из изучения способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако могут возникнуть побочные реакции(например, аллергические реакции, головокружения, конвульсии), которые могут повлиять на способность руководить автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы отмечены в единицах амоксицилин/кислота клавуланова.

При подборе дозы Амоксиклаву® следует учитывать:

- ожидаемые патогенные микроорганизмы и их достоверную чувствительность к действующим веществам;

- тяжесть и локализацию инфекции;

- возраст, массу тела и состояние функции почек пациента.

В случае необходимости следует рассмотреть целесообразность применения альтернативных форм Амоксиклаву® (например тех, которые содержат высшие дозы амоксицилину та/або разное соотношение амоксицилину и кислоты клавулановой).

Длительность терапии зависит от течения заболевания. Лечения не следует продолжать больше 14 суток без оценки состояния пациента.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: 500 мг/125 мг 3 разы на сутки .

Деть с массой тела < 40 кг: от 20 мг/5 мг на 1 кг массы тела на сутки(при инфекциях легкой и средней тяжести) до 60 мг/15 мг на 1 кг массы тела на сутки(при тяжелых инфекциях) в виде трех отдельных доз. Максимальная суточная доза препарата представляет 2400 мг/600 мг.

Детям в возрасте до 2 лет следует применять дозу не больше 40 мг/10 мг/кг массы тела на сутки.

Клинических данных относительно применения Амоксиклаву® в форме суспензии для лечения детей в возрасте до 2 месяцев нет, потому рекомендаций относительно дозирования не существует.

Для отмеривания суспензии добавляется поршневая пипетка объемом 5 мл с ценой подилки 0,1 мл.

Дозирующая пипетка градуирована таким образом, чтобы обеспечить точное и повторяемое дозирование. Количество суспензии необходимо рассчитывать в соответствии с массой тела ребенка, а не ее возраста. Каждые 8 часы следует вводить одинаковые дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не нужна.

Нарушение функции почек. Корректировка дозы базируется на расчете максимальных рекомендованных доз амоксицилину и зависит от скорости клубочковой фильтрации. Для пациентов с клиренсом креатинина свыше 30 мл/хв регулирования дозы не нужно.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Клиренс креатинина(КК) 10-30 мл/хв

500 мг/125 мг 2 разы на сутки

КК < 10 мл/хв

500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Гемодиализ

500 мг/125 мг каждые 24 часы + 500 мг/125 мг во время диализа и по завершению процедуры

Деть с массой тела < 40 кг

КК 10-30 мл/хв

15 мг/3,75 мг/кг 2 разы на сутки(максимально 500 мг/125 мг 2 разы на сутки)

КК < 10 мл/хв

15 мг/3,75 мг/кг как одноразовая суточная доза(максимально 500 мг/125 мг)

Гемодиализ

15 мг/3,75 мг/кг 1 раз в сутки.

Перед гемодиализом и по завершению процедуры - 15 мг/3,75 мг/кг

Нарушение функции печенки. Препарат применять с осторожностью. Следует регулярно контролировать функцию печенки.

Способ применения

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема еды.

Начинать лечение можно из парентерального введения препарата, а потом продолжить формой препарата для перорального приложения.

Приготовление 100 мл суспензии : перед применением проверить целостность крышки, которая закрывается. Стрясти флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Прибавить питьевую воду двумя порциями(сначала до 2/3, а потом к круговой метке на флаконе в виде углубления в стекле), стряхивая флакон каждый раз. ПЕРЕД КАЖДЫМ ПРИЕМОМ ХОРОШО ВЗБОЛТАТЬ.

Деть.

Препарат в форме суспензии назначать детям в возрасте от 2 месяцев.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушением водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, которые получают высокие дозы препарата, могут возникать судороги.

Сообщалось о случаях кристалурии, что иногда могут вызывать почечную недостаточность(см. раздел "Особенности применения"). Гемодиализ эффективен.

Побочные реакции

Побочные эффекты были классифицированы за частотой их возникновения - от очень частых к очень редким. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов :

очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1000 и < 1/100; редко ³ 1/10000 и < 1/1000; очень редко < 1/10000.

Инфекции и инвазия. Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек. Очень редко - чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы. Редко - оборотная лейкопения(включая нейтропению) и тромбоцитопения. Очень редко - оборотный агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы. Очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, сироваткоподибний синдром, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы. Нечасто - головокружение, головная боль. Очень редко - оборотная гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны пищеварительного тракта. Взрослые: Очень часто - диарея. Часто - тошнота, блюет.

Деть: Часто - диарея, тошнота, блюет. Отдельные сообщения об изменении расцветки зубов, что можно устранить с помощью их чистки.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.

Нечасто - нарушение пищеварения. Очень редко - антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный "волосатый" язык.

Со стороны гепатобилиарной системы. Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ та/або АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы β-лактамив. Очень редко - гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явлении возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринив. Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновения может быть связано с длительным лечением препаратом.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют оборотный характер. Чрезвычайно редко(менее 1 сообщения приблизительно на 4 млн назначений) наблюдались летальные случаи, которые всегда случались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печенку.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Нечасто - кожные высыпания, зуд, крапивница. Редко - полиморфная эритема. Очень редко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пузырьчатый ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез. В случае появления любого аллергического дерматита лечения следует прекратить.

Со стороны почек и сечевидильной системы. Очень редко - интерстициальный нефрит, кристалурия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Флакон с готовой суспензией хранить плотно закрытым при температуре 2-8 °С; использовать в течение 7 суток.

Упаковка. По 25 г порошка в флаконе; 1 флакон вместе с поршневой пипеткой в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения/Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Персонале 47, 2391 Превальє, Словения/Perzonali 47, Prevalje 2391, Slovenia

( производство за полным циклом).

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia(выпуск серии).

Другие медикаменты этого же производителя

КЛАРИТРОМИЦИН САНДОЗ® — UA/14241/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500,0 мг № 7, № 10, № 14(7х2), № 21(7х3) в блистерах

ПАСОДОБЛЬ® — UA/16554/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мкг + 60 мкг, № 28((24+4) х1) и № 84((24+4) х 3) в блистерах

ЕДИЦИН® — UA/6381/01/02

Форма: лиофилизат для раствора для инфузий по 1 г, 1 флакон в картонной коробке

СУМИЛАР — UA/15319/01/01

Форма: капсулы твердые по 5 мг/5 мг по 7 капсулы твердых в блистере; по 4 блистеры в картонной коробке

ФЕРРУМ ЛЕК — UA/9347/01/01

Форма: раствор для инъекций, 100 мг/2 мл по 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 2 мл в ампуле; по 10 ампулы в блистере; по 5 блистеры в картонной коробке