Лофлатил®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОФЛАТІЛ®

(LOFLATIL®)

Состав:

действующие вещества: лоперамиду гидрохлорид(loperamide hydrochloride), симетикон(simethicone);

1 таблетка содержит лоперамиду гидрохлориду 2 мг, симетикону 125 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, алюминию-магнию силикат, лактозы моногидрат, кальцию гидрофосфат, кремнию диоксид коллоидный безводен, повидон К- 30, кислота стеариновая, натрию кроскармелоза, покрытие Opadry II 85G52482 желтый: спирт поливиниловий, тальк, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоли, лецитин, железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: капсулоподибни таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с распределительной черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Антиперистальтические средства. Лоперамід, комбинации. Код АТХ A07D A53.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лофлатіл® является комбинированным препаратом, который сочетает два лекарственных средства, : лоперамиду гидрохлорид и симетикон.

Механизм действия лоперамиду гидрохлорида.

Лопераміду гидрохлорид связывается с опиатними рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким способом пропульсивну перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечнику к абсорбции жидкости. Лопераміду гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем же недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Механизм действия симетикону.

Симетикон является нетоксичным инертным поверхностно-активным соединением, которое имеет пиногасильни свойства, и потому облегчает симптомы, связанные с диареей, в том числе метеоризм, абдоминальный дискомфорт, вздутие и спазмы.

Фармакокинетика.

Для лоперамиду гидрохлорида.

Абсорбция: большая часть лоперамиду, принятого внутренне, абсорбируется из кишечнику, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность представляет приблизительно лишь 0,3 %.

Распределение: результаты исследований из распределения лоперамиду у крыс показывают высокую афинность относительно стенки кишечнику с подавляющим связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамиду с белками представляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенкой, где он преимущественно метаболизуеться, конъюгуеться и екскретуеться с желчью. Окиснет N- деметилирования является основным метаболическим путем лоперамиду, этот процесс опосредствован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печенку концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамиду у людей представляет приблизительно 11 часы с диапазоном 9-14 часы. Экскреция неизмененного лоперамиду и его метаболитив происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста : фармакокинетичних исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетична поведение лоперамиду и взаимодействия лекарственных средств из лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Для симетикону.

Симетикон действует исключительно на поверхности волдырьков газа и не всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта. Симетикон не всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта и после перорального приема выводится в неизменном виде. Симетикон не имеет центрального действия.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет, что сопровождается абдоминальным дискомфортом, включая вздутие, спастические боли и метеоризм.

Противопоказание.

Лофлатіл® противопоказанный:

- пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду, симетикону или к любому из компонентов препарата;

- пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в опорожнениях и повышенной температурой тела;

- пациентам с острым язвенным колитом;

- пациентам с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter;

- пациентам с кишечной непроходимостью или обструктивными заболеваниями пищеварительного тракта.

Лофлатіл® вообще не следует применять, если надо избежать притеснения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсичный мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, связанные с лоперамиду гидрохлоридом.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, которые имеют пригничувальну действую на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Лофлатилу® детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-глікопротеїну. Одновременное назначение лоперамиду(в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-глікопротеїну(хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамиду в плазме крови в 2-3 разы. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетичной взаимодействия при применении лоперамиду в рекомендованных дозах неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамиду(4 мг одноразово) и итраконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну приводило к три-четириразового увеличению концентраций лоперамиду в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержимое лоперамиду приблизительно в 2 разы. Комбинированное применение итраконазолу и гемфиброзилу приводило к четырехкратному увеличению максимального содержимого лоперамиду в плазме крови и тринадцатьразового увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему(ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов(то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамиду(16 мг одноразово) и кетоконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну, приводило к пятикратному повышению концентрации лоперамиду в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамичних эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопресином для перорального приложения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопресину в плазме крови, достоверно, в результате более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамиду, а лекарственные средства, которые убыстряют прохождение еды в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Взаимодействия, связанные с симетиконом.

Левотироксин может связываться из симетиконом. Абсорбция левотироксину в кишечнике может быть нарушена при одновременном приеме из симетиконом.

Особенности применения

Лечение диареи лоперамиду гидрохлоридом и симетиконом носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания(или отмечено, что нужно это сделать), в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и возобновления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение препарата Лофлатіл® следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Лофлатіл® при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсичного мегаколону у пациентов, больных СПИДОМ, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамиду гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетични даны для пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам Лофлатіл® следует применять с осторожностью через замедление метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печенки, поскольку он может привести к относительной передозировке, которая может повлечь токсичное поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсичному мегаколону у пациентов этой группы.

Принимая во внимание то, что лоперамид хорошо метаболизуеться и лоперамид или его метаболити выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу препарата Лофлатіл® у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимать для контроля нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамиду гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяются нападения диареи длятся дольше 2-х недель.

Для лечения острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, Лофлатіл® следует принимать лишь если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В отмеченных ниже случаях препарат не следует применять без предыдущей консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечнику(СПК) :

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего нападения СПК миновал некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и в этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечнику;

- тяжелый запор;

- тошнота или блюет;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2-х недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности или кормления груддю. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка груддю, следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Начальная доза представляет 2 таблетки одноразово, в дальнейшем принимать по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не больше 4 таблеток на сутки. Длительность применения - не больше 2 суток.

Деть в возрасте от 12 лет.

Начальная доза - 1 таблетка одноразово, в дальнейшем принимать по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не больше 4 таблеток на сутки. Длительность применения - не больше 2 суток.

Пациенты пожилого возраста.

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Нарушение функции почек.

Не нужная коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печенки.

Хотя фармакокинетични даны о действии препарата у пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Лофлатіл® с осторожностью через замедление у них метаболизма первого прохождения(см. раздел "Особенности применения").

Деть

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: при передозировке(включая передозировку, предопределенную нарушением функции печенки) возможное притеснение центральной нервной системы(ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, притеснения дыхания) и паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи. У детей притеснение центральной нервной системы может возникать чаще.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При возникновении симптомов передозировки пациенту следует ввести как антидот налоксон. Поскольку период полувыведения лоперамиду больше, чем период полувыведения налоксона(от 1 до 3 часов), может понадобиться дополнительное введение налоксона. Необходимый круглосуточный мониторинг функции дыхания. По состоянию пациента необходимо внимательно наблюдать не менее 48 часов для выявления возможного притеснения ЦНС.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидни реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание на коже, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезные высыпания(в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), мультиформна эритема, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, тошнота, запор, мегаколон(включая токсичный мегаколон протекания), кишечная непроходимость(включая паралитическую кишечную непроходимость), боль в животе, дискомфорт в животе, блюет, вздутие живота, диспепсия, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головная боль, дисгевзия(изменение вкусового ощущения), сонливость, головокружение, притеснение сознания, потеря сознания, ступор, гипертонус, нарушение координации.

Со стороны сечевидильной системы: задержка мочи.

Со стороны органов зрения : миоз.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

По 10 таблетки в стрипи, по 1 стрипу в картонной упаковке.

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке, по 10 упаковки в картонной коробке.

По 10 таблетки в стрипи, по 1 стрипу в картонной упаковке, по 10 упаковки в картонной коробке.

По 10 таблетки в блистере, по 10 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

По 10 таблетки в стрипи, по 1 стрипу в картонной упаковке.

За рецептом.

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке, по 10 упаковки в картонной коробке.

По 10 таблетки в стрипи, по 1 стрипу в картонной упаковке, по 10 упаковки в картонной коробке.

По 10 таблетки в блистере, по 10 блистеры в картонной упаковке.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

СП- 289(A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар(Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.