Лопракс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Лопракс

(Loprax®)

Состав

действующее вещество: цефиксим;

1 таблетка содержит цефиксиму тригидрат в количестве, которое отвечает цефиксиму 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальцию гидрофосфат, крахмал прежелатинизований, магнию стеарат, гидроксипропилметилцелюлоза, тальк, титану диоксид

( Е 171), пропиленгликоль, вода очищена.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки вытянутой формы, белого цвета, с одной подилкой с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Другие

бета-лактамни антибиотики. Цефалоспорини третьего поколения. Цефіксим.

Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефіксим - пероральный цефалоспорин ІІІ поколения широкого спектра действия, бактерицидная активность которого распространяется на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Бактерицидное действие цефиксиму предопределено притеснением синтеза белка стенок микробных клеток. Цефіксим отличается высокой стойкостью к действию бета-лактамаз, в результате чего многие микроорганизмы, резистентные к пенициллину и некоторых цефалоспоринив через наличие бета-лактамаз, могут быть чувствительными к цефиксиму.

Цефіксим активный против таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae; Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, другие индолпозитивни штаммы Proteus, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, штаммы Providencia, штаммы Salmonella, штаммы Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

В условиях in vitro цефиксим был неактивным против штаммов Pseudomonas, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, многих штаммов Staphylococcus(что продуцируют и не продуцируют коагулазу и резистентных к метицилину), штаммов Enterobacter, большинства штаммов Bacteroides fragilis и штаммов Clostridium.

Фармакокинетика.

Всасывание. Цефіксим быстро абсорбируется, причем абсорбция после перорального приложения не зависит от употребления еды. Абсолютная биодоступность представляет 30-50 %. Через

3-4 часы после перорального приема одноразовой дозы 400 мг цефиксиму пиковые концентрации в сыворотке крови достигают 2,5-4,9 мкг/мл. Признаков аккумуляции цефиксиму в сыворотке крови или мочи пациентов после многократного приема доз не наблюдалось. Цефіксим на 65 % связывается с белками сыворотки крови.

Выведение. 50 % абсорбированной дозы выводится в неизмененной форме с мочой в пределах 24 часов;

10 % дозы выводится с желчью. Период полувыведения цефиксиму из сыворотки крови зависит от дозы и представляет 3-4 часы.

Клинические характеристики

Показание

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- острый и хронический бронхит;

- острая пневмония;

- воспаление среднего уха;

- фарингит, тонзиллит и синусит бактериальной этиологии;

- неускладнени бактериальные инфекции мочеполовой системы.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к цефиксиму или к любому из компонентов препарата;

- гиперчувствительность к цефалоспоринив или пенициллинов;

- детский возраст до 12 лет(для данной врачебной формы и дозирования);

- бронхиальная астма или склонность к аллергии в анамнезе (например, крапивница или

высыпание на коже);

- порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид(но другие блокаторы канальцевой секреции) повышает максимальную концентрацию цефиксиму в крови, замедляя выведение цефиксиму почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает концентрацию свободного цефиксиму на 50 % в результате перемещения цефиксиму из мест связывания с протеинами; этот эффект зависим от концентрации.

Карбамазепин может вызывать повышение цефиксиму концентрации в плазме крови, потому целесообразно контролировать его уровень в плазме крови.

Нифедипин повышает биодоступность цефиксиму.

Фуросемид, аминогликозиды повышают нефротоксичность препарата.

Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении цефиксимуможе возникать уменьшение реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Антикоагулянты кумаринового типа.

Цефіксим следует с осторожностью применять пациентам, которые получают терапию антикоагулянтами, например варфарином. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, может возникать удлинение протромбинового времени из или без клинических проявлений кровотечений.

Другие формы взаимодействий : применение цефалоспоринив может приводить к хибнопозитивной реакции при определении глюкозы в моче с помощью растворов Бенедикта, Фелінга или при применении таблеток "Клінітест". Во время применения цефиксиму может возникать ошибочно-позитивный прямой тест Кумбса.

Особенности применения

Энцефалопатия

Бета-лактами, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии(что может включать конвульсии, спутывание, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Тяжелые кожные реакции
У некоторых пациентов, которые получали цефиксим, сообщали о серьезных побочных реакциях кожи, такие как эпидермальный токсичный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона и медикаментозные высыпания на коже с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS). В случаях возникновения серьезных кожных побочных реакций следует прекратить применение цефиксиму и назначить соответствующее лечение та/або принять необходимые меры предосторожностей.

Реакции гиперчувствительности

Перед применением цефиксиму необходимо тщательным образом оценить анамнез пациентов относительно наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорини или на другие лекарственные средства.

В исследованиях как in vivo(в организме человека), так и in vitro были установлены доказательства наличия перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального приложения.

Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применения препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.

Изменение микрофлоры кишечнику

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечнику, который может повлечь чрезмерное размножение Clostridium difficile и развитие псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются потом отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицину, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита. Надо исключить другие причины колита.

Действия при псевдомембранозном колите должны включать у себя сигмоидоскопию, надлежащие бактериологические исследования, введения жидкостей, электролитов и добавок протеинов. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, которые уменьшают перистальтику кишечнику. Следует с осторожностью назначать антибиотики широкого спектра действия пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колиту.

Длительный курс лечения цефиксимом может повлечь вспышку роста Candida albicans и, как результат, кандидоз слизистой оболочки рта. Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печенки.

Данные лабораторных исследований

При применении лекарственного средства Лопракс могут отмечаться обратные изменения в показателях относительно функции печенки, почек и крови(тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия). При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печенки и почек. Cлід учитывать, что цефиксим может стать причиной хибнопозитивного результата исследования мочи на сахар и позитивной реакции Кумбса.

Острая почечная недостаточность

Как и другие цефалоспорини, так и цефиксим может повлечь острую почечную недостаточность, включая тубулоинтерстициальний нефрит, как патологическое состояние, которое лежит в основе побочной реакции. Если возникла острая почечная недостаточность, надо прекратить применение цефиксиму и применить надлежащую терапию та/або принять соответствующие меры.

Почечная недостаточность

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Дозу корректировать с учетом клиренса креатинина.

Детям с заболеваниями почек необходимо назначать 1,5-3 мг препарата на 1 кг массы тела на сутки.

Анемия.

После применения цефалоспоринив были описанные случаи возникновения гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным следствием. Также зафиксированы повторные случаи возникновения гемолитической анемии после применения цефалоспоринив у пациентов, в которых раньше возникала гемолитическая анемия после первого введения цефалоспоринив, включая цефиксим.

При наличии бета-гемолитичних стрептококковых инфекций группы А курс лечения должен представлять не менее 10 суток, чтобы предотвратить острую ревматическую лихорадку или гломерулонефрит.

Препарат может увеличивать протромбиновий время, потому его след с осторожностью применять пациентам, которые принимают антикоагулянты.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

В случае применения Лопраксу одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками(фуросемидом, етакриновой кислотой) в больших дозах необходимо тщательным образом контролировать функцию почек. После длительного применения Лопраксу стоит проверять состояние функции гемопоэза.

Цефалоспорини повышают токсичность алкоголя, потому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические исследования у беременных женщин в контролируемых условиях не проводили. В период беременности применение препарата возможно лишь при наличии абсолютных показаний, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления груддю. На период применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствующие даны относительно влияния цефиксиму на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами. Cлід проинформировать пациентов о таких возможных побочных реакциях при применении препарата цефиксиму как головная боль, повышенная утомляемость, головокружение.

Способ применения и дозы

Обычная доза цефиксиму для взрослых и детей в возрасте от 12 лет представляет 400 мг на сутки. Принимают одноразово или по 200 мг 2 разы на сутки с интервалом 12 часы.

Лица пожилого возраста : применяют обычные дозы для взрослых. Необходимая корректировка дозы для лиц, которые страдают на почечную недостаточность.

Лица, которые страдают на почечную недостаточность, : пациентам с клиренсом креатинина 60 мл/хв и выше назначают обычные дозы и схемы приема.

Пациентам с клиренсом креатинина от 21 до 60 мл/хв можно назначать 75 % от обычной дозы со стандартным интервалом приема. Пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл/хв назначают 50 % от обычной дозы со стандартным интервалом приема.

Курс лечения представляет от 3(лечение неускладнених циститов) до 10-14 дней.

Деть.

В данной врачебной форме и дозировании препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Существует риск энцефалопатии в случаях применения бета-лактамних антибиотиков, включая цефиксим, особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

В случае передозировки наблюдается головокружение, тошнота, блюет, диарея, усиление других проявлений побочных реакций. Специфических антидотов для лечения передозировки нет. Необходимо назначать симптоматическую и пидтримуючу терапию(промывание желудка, чтобы уменьшить абсорбцию препарата; дезинтоксикацийну терапию, энтеросорбенты). Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь незначительной мерой способствуют выведению цефиксиму из организма.

Побочные реакции

При применении цефалоспоринив чаще всего наблюдаются желудочно-кишечные нарушения, редко - реакции гиперчувствительности.

Реакции гиперчувствительности чаще наблюдаются у пациентов, в которых уже случались реакции гиперчувствительности и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, бронхиальной астмы с аллергическим компонентом.

При применении цефиксиму редко возникали такие побочные реакции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в рту, глоссит, тошнота, блюет, изжога, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, кандидоз слизистой оболочки рта и пищеварительного тракта, стоматит, метеоризм, спазмы в желудке, спазмы кишечнику, дисбактериоз. Переход на прием 200 мг 2 разы на сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае следует провести диагностику псевдомембранозного колита. Если данный диагноз подтверждается колоноскопией, применение любых антибиотиков следует немедленно прекратить и назначить пероральный прием ванкомицину. Противопоказано применять лекарственные средства, которые снижают перистальтику кишечнику.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, реакции, которые напоминают сывороточную болезнь, анафилактический шок, сужение дыхательных путей вследствие отека гортани, медикаментозная лихорадка.

Со стороны системы крови : транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гиперэозинофилия, тромбофлебит, пурпура, гипотромбинемия. У пациентов, которые применяли цефалоспорини, также наблюдались случаи гемолитической анемии. Отмечались изолированные случаи нарушения свертывания крови, гипопротромбинемия.

Со стороны печенки: желтуха, транзиторное повышение уровня трансаминаз(АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, изолированные случаи гепатита, холестаз.

Со стороны сечевидильной системы: транзиторное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, нарушения функции почек, гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

со стороны кожи: крапивница, кожные высыпания(енантема, эритема, екзантема), зуд кожи, гиперемия кожи, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи конвульсий при применении цефалоспоринив, включая цефиксим(частота неизвестна).

Бета-лактами, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии(что может включать конвульсии, спутывание, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности(частота неизвестна).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : потеря слуха.

Общие нарушения: повышение температуры тела, отек лица, ощущения сердцебиения, повышенная утомляемость, гиперактивность, слабость, воспаление слизистых оболочек, енантема, повышение артериального давления, артралгия.

Другие: анорексия; вагинит, вызванный Candida; генитальный зуд.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 2 блистеры по 10 таблетки в каждом или 1 блистер по 6 таблетки в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ексір Фармасьютикал Компані, Иран.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

2-й км Рінг Роуд, Боруджерд 69189, Иран.