Амицил®

Регистрационный номер: UA/1036/01/02

Импортёр: ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139

Форма

лиофилизат для раствора для инъекций по 250 мг флаконы с лиофилизатом

Состав

1 флакон содержит амикацину сульфату(1 : 1,8) в перечислении на амикацин - 250 мг

Виробники препарату «Амицил®»

ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМІЦИЛ®

(AMICIL)

Состав

действующее вещество: amikacin;

1 флакон содержит амикацину сульфату(1 : 1,8) в перечислении на амикацин - 250 мг;

вспомогательное вещество: маннит(Е 421).

Врачебная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Аминогликозиды.

Код АТХ J01G B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амикацин - полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Проявляет бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необоротный связывается из 30S cубодиницею бактериальных рибосом, что подавляет синтез белка возбудителя.

Высокоактивный относительно аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aerugіnosa, Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Klebsіella spp., Enterobacter spp., Serratіa spp., Provіdencіa stuartіі.

Активный также относительно некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммов, стойких к пенициллину, метицилину, некоторых цефалоспоринив)некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивный относительно анаэробных бактерий.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация(Cmax) в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 хв - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации(Cmax) в плазме крови после внутримышечного введения - около 1,5 часа.

Распределение.

Равномерно распределяется во внеклеточной жидкости(содержимое абсцессов, плевральное потовыделение, асцитична, перикардиальная, синовиальна, лимфатическая и перитонеальная жидкости); в высоких концентрациях оказывается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокротинни и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточный. Высокие концентрации оказываются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печенке, миокарде, селезенке и особенно в корковом веществе почек; низшие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых в средних терапевтических дозах(в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У младенцев достигаются высшие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентный барьер - оказывается в крови плода и амниотичний жидкости.

Объем распределения(Vd) у взрослых - 0,26 л/кг, в детей - 0,2-0,4 л/кг, в новорожденных возрастом менее недели и с массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, с массой тела больше 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении хранится в течение 10-12 часов.

Метаболизм.

Не метаболизуеться.

Выведение.

Период полувыведения(T½) в терминальной(b) фазе у взрослых - 2-4 часы, у младенцев - 5-8 часы, у детей - 2,5-4 часы. Конечная величина T½ - свыше 100 часов(высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации(65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях.

При нарушении функции почек у взрослых T½ варьирует в зависимости от степени нарушение - до 100 часов, у больных с муковисцидозом - 1-2 часы. У больных с ожогами и гипертермией T½ может быть более короткий в сравнении со средними показателями в результате повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе(50 % за 4-6 часы) и перитонеальном диализе (25 % за
48-72 часы).

Клинические характеристики

Показание

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентными к другим аминогликозидам.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к амикацину, к другим компонентам лекарственного средства или к другим антибиотикам аминогликозидной группы и их производных;

- почечная недостаточность;

- неврит слухового нерва;

- миастения гравис;

- нарушение функции вестибулярного аппарата;

- азотемия(остаточный азот выше 150 мг %);

- предыдущее лечение ото- или нефротоксическими препаратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармацевтически несовместимый с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капрео-мицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калию хлоридом.

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии из карбеницилином, бензилпеницилином, цефалоспоринами(у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном приложении с бета-лактамними антибиотиками возможное снижение эффективности аминогликозидов).

Налідиксова кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

При одновременном приложении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицином, метоксифлураном, енфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), рентгеноконтрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и диуретиками(особенно с фуросемидом), повышается риск развития нефротоксического действия.

Індометацин, фенилбутазон и другие НПЗЗ, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения Аміцилу. Если применять амикацин одновременно с внутривенным введением индометацина недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.

Усиливает миорелаксуючу действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, которые блокируют нервно-мышечную передачу(галогенизировал углеводные препараты, которые применяют для ингаляционной анестезии, опиоидни аналгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами, - повышают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсичного действия аминогликозидов(увеличение T½ и снижение клиренса).

Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств, которые применяют при миастении.

При одновременном приложении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск притеснения дыхания.

Риск развития ототоксичного действия растет при одновременном применении Аміцилу с фуросемидом и етакриновой кислотой.

Комбинации антибиотиков амикацин + цефтазидим и амикацин + цефоперазон проявляют наиболее адитивний и синергистичний эффект относительно Pseudomonas aeruginosa.

В случае применения нескольких антибиотиков Аміцил® нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

Особенности применения

Перед применением лекарственного средства следует определить чувствительность выделенных возбудителей.

Не применять Аміцил® больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам через опасность перекрестной аллергии.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме(аминогликозиды могут повлечь нарушение нервно-мышечной передачи, которая приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, младенцам(особенно недоношенным), больным пожилого возраста.

В период лечения необходимо не реже 1 раза на неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности более высока у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени(этой категории больных нужен ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата следует снижать или прекратить лечение.

Пациентам с инфекционно-зажигательными заболеваниями сечевидильних путей рекомендуется употреблять много жидкость.

Основным токсичным эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксичных осложнений значительно более высок. К началу лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацину сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.

Пациентам пожилого возраста надо уменьшать дозу Аміцилу в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Необходимый анализ мочи к или во время лечения. Применение Аміцилу может изменить такие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

Для пациентов с нарушением функции почек суточную дозу нужно снизить та/або увеличить интервал между введением доз в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке крови, чтобы предотвратить накопление препарата в крови и возвести к минимуму риск ототоксичности. Если появляются признаки раздражения почек(альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию следует увеличить и уменьшить дозу. Эти проявления обычно исчезают по завершению лечения. Если появляются признаки ототоксичности(например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности(например, снижение клиренса креатинина, олигурия), применения Аміцилу следует прекратить или уменьшить дозу. Если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение следует остановить.

Одновременное применение амикацину сульфата и диуретиков быстрого действия, например, производных етакриновой кислоты, фуросемида, маннита(особенно если диуретик вводить внутривенно), может привести к развитию необоротной глухоты.

Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применяли в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не раньше как через 4-6 недели.

При отсутствии позитивной клинической динамики стоит помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать соответствующую терапию.

Применение в период беременности или кормления груддю

В связи с тем, что амикацин проникает сквозь плаценту и может делать ототоксичное и нефротоксическое действие на плод, лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности.

Поскольку амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может влиять на микрофлору кишечнику ребенка, который находится на грудном кормлении, во время применения Аміцилу кормления груддю надо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нервно‑мышечной передачи.

Способ применения и дозы

Применять Аміцил® внутримышечно или внутривенно.

Обычные дозы для детей в возрасте от 12 лет и взрослых - по 5 мг/кг каждые 8 часы или по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часы. Максимальная доза для взрослых - 15 мг/кг/сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределить на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Курсовая доза не должна превышать 15 г.

Длительность лечения при внутривенном введении - до 7 суток, при внутримышечном - 7-10 сутки.

Недоношенным новорожденным назначать в начальной дозе насыщение 10 мг/кг массы тела, а потом каждые 18-24 часов по 7,5 мг/кг массы тела в течение 7-10 суток.

Доношенным новорожденным и детям в возрасте до 12 лет сначала назначать 10 мг/кг массы тела, потом 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часы в течение 7-10 суток.

Пациентам с почечной недостаточностью нужная коррекция режима дозирования : уменьшение дозы или увеличение интервалов между введениями без изменения разовой дозы. Дозу снижать в зависимости от содержимого креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг, препарат назначать через каждые 18 часы.

Раствор препарата Аміцил® готовить непосредственно перед применением.

Вводить Аміцил® путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания, в течение 60-90 хв(со скоростью 50 капли за 1 хв), а новорожденным - в течение 1-2 часов.

Для внутривенных инфузий содержимое флакона развести в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Концентрация раствора амикацину при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную струйную инъекцию Аміцилу нужно делать очень медленно(в течение приблизительно 7 хв).

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона развести в 2-3 мл воды для инъекций и вводить глубоко в верхний внешний квадрант ягодицы.

Деть

Аміцил® применять с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку через недоразвитие выделительной системы выведения аминогликозидов может продлеваться, вызывая явления токсичности.

Передозировка

Возможное появление ото- и нефротоксического действия препарата и признаков нейромышечной блокады : шум в ушах, слуховые расстройства, кожные сыпи, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижения функции почек(к почечной недостаточности), притеснения или паралич дыхания, токсичные реакции(атаксия, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, блюет).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинестеразни средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и пидтримуюча терапия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, нарушение функции печенки(повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы : головная боль, сонливость, нейротоксичное действие(посмикування мышц, ощущения онемения, поколювання, эпилептические нападения), нарушение нервно-мышечной передачи(остановка дыхания).

Со стороны органов чувств : ототоксичность(снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтни нарушение, оборотная глухота), токсичное действие на вестибулярный аппарат(дискоординация движений, головокружения, тошнота, блюет).

Со стороны сечевидильной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек(олигурия, протеинурия, гематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия), почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожные сыпи, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квінке.

Другие: реакции в месте введения, боль в месте введения инъекции, парестезии, тремор.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор амикацину сульфата не следует непосредственно смешивать с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калию хлоридом. При необходимости два препарата вводить отдельно, последовательно.

Упаковка. По 250 мг амикацину в флаконах.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМИЦИЛ

(AMICIL)

Состав

действующее вещество: amikacin;

1 флакон содержит амикацина сульфата(1 : 1,8) в пересчете на амикацин - 250 мг;

вспомогательное вещество: маннит(Е 421).

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозиды.

Код АТХ J01G В06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амикацин - полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом, подавляет синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aerugіnosa, Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Klebsіella spp., Enterobacter spp., Serratіa spp., Provіdencіa stuartіі.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам)некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация(Cmax) в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 минут - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации(Cmax) в плазме крови после внутримышечного введения - около 1,5 часа.

Распределение.

Равномерно распределяется во внеклеточной жидкости(содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкости); в высоких концентрациях обнаруживается в моче, в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации обнаруживаются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в корковом веществе почек; более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костищах.

Во взрослых в средних терапевтических дозах(в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. В младенцев достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем во взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Объем распределения(Vd) во взрослых - 0,26 л/кг, в детей - 0,2-0,4 л/кг, в новорожденных в возрасте до 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, с массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, в больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.

Метаболизм.

Не метаболизируется.

Выведение.

Период полувыведения(T½) в терминальной(b) фазе во взрослых - 2-4 часа, в новорожденных - 5-8 часов, в детей - 2,5-4 часа. Конечная величина T½ - более 100 часов(высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации(65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

При нарушении функции почек во взрослых T½ варьирует в зависимости вот степени нарушения - до 100 часов, в больных с муковисцидозом - 1-2 часа. В больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе(50 % за 4-6 часов) и перитонеальном диализе (25 % за
48-72 часа).

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентными к вторым аминогликозидам.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к амикацину, к вторым компонентам лекарственного средства или к вторым антибиотикам аминогликозидной группы и их производным;

- почечная недостаточность;

- неврит слухового нерва;

- миастения гравис;

- нарушение функции вестибулярного аппарата;

- азотемия(остаточный азот выше 150 мг %);

- предварительное лечение ото- или нефротоксичными препаратами.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами(в больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном применении с бета- лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами(НПВС), рентгеноконтрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и диуретиками(особенно с фуросемидом), повышается риск развития нефротоксического действия.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения Амицила. Если применять амикацин одновременно с введением индометацина недоношенным детям, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно- мышечную передачу(галогенизированные углеводородные препараты, которые применяются для ингаляционной анестезии, опиоидные аналгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов(увеличение T½ и снижение клиренса).

Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств, которые применяют при миастении.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно- мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Риск развития ототоксического действия возрастает при одновременном применении Амицила с фуросемидом и этакриновой кислотой.

Комбинации антибиотиков амикацин + цефтазидим и амикацин + цефоперазон выявляют наиболее аддитивный и синергитический эффект по отношению к Pseudomonas aeruginosa.

В случае применения нескольких антибиотиков Амицил нельзя смешивать в одном шприце или флаконе со вторыми антибактериальными агентами.

Особенности применения

Перед применением лекарственного средства следует определить чувствительность выделенных возбудителей.

Не применять Амицил больным с повышенной чувствительностью к вторым аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме(аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно- мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, младенцам(особенно недоношенным), больным пожилого возраста.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше в больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени(этой категории больных требуется ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата следует снижать или прекратить лечение.

Пациентам с инфекционно- воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется употреблять много жидкости.

Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является эго действие на VIII пару черепно- мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. В больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. К началу лечения необходимо провести коррекцию водно- электролитного баланса в пациента. В период лечения амикацину сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.

Пациентам пожилого возраста следует уменьшать дозу Амицила в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Необходим анализ мочи к или во время лечения. Применение Амицила может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

Для пациентов с нарушением функции почек суточную дозу нужно снизить и/или увеличить интервал между введением доз в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке крови, чтобы предотвратить накопление препарата в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Если появляются признаки раздражения почек(альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию следует увеличить и снизить дозу. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если появляются признаки ототоксичности(например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности(например, снижение клиренса креатинина, олигурия), применение Амицила следует прекратить или уменьшить дозу. Если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение следует остановить.

Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита(особенно если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию необратимой глухоты.

Нельзя назначат одновременно два аминогликозида или заменять один препарат вторым, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводит не ранее чем через 4-6 недель.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать соответствующую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с тем, что амикацин проникает через плаценту и может оказывать ото- и нефротоксическое действие на плод, лекарственное средство противопоказано во время беременности. При применении Амицила кормление грудью следует прекратить в связи с тем, что амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может влиять на микрофлору кишечника ребенко, находящегося на грудном вскармливании.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Препарат в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нервно- мышечной передачи.

Способ применения и дозы.

Применять Амицил внутримышечно или внутривенно.

Обычные дозы для детей с 12 течение и взрослых - по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Максимальная доза для взрослых - 15 мг/кг/сут. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу разделить на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Курсовая доза не должна превышать 15 г.

Продолжительность лечения при внутривенном введении - до 7 дней, при внутримышечном - 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным назначат в начальной дозе насыщения 10 мг/кг массы тела, а затем каждые 18-24 часов по 7,5 мг/кг в течение 7-10 дней.

Доношенным новорожденным и детям до 12 течение сначала назначат 10 мг/кг массы тела, затем 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: уменьшение дозы или увеличение интервалов между введениями без изменения разовой дозы. Дозу снижать в зависимости вот содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг, препарат назначат через каждые 18 часов.

Раствор для парентерального введения готовит непосредственно перед введением.

Вводит Амицил путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания, в течение 60-90 минут(со скоростью 50 капли в минуту), а новорожденным - в течение 1-2 часов.

Для внутривенных инфузий содержимое флакона растворить в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Концентрация раствора амикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную струйную инъекцию Амицила нужно делать очень медленно(в течение приблизительно 7 минут).

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона растворить в 2-3 мл воды для инъекций и вводит глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

Дети.

Амицил применять с осторожностью недоношенным и доношенным новорожденным, поскольку из-за недоразвития выделительной системы выведение аминогликозидов может продлеваться, вызывая явления токсичности.

Передозировка.

Возможно появление ото- и нефротоксического действия препарата и признаков нейромышечной блокады: шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижение функции почек(к почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания, токсические реакции(атаксия, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Лечение: для снятия блокады нервно- мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, сол кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени(повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие(подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно- мышечной передачи(остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность(снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения, обратная глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат(дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек(олигурия, протеинурия, гематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия), почечная недостаточность.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Другие: реакции в месте введения, боль в месте введения, парестезии, тремор.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте

Несовместимость.

Раствор амикацина сульфата не следует непосредственно смешивать со вторыми аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитро-фурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. При необходимости два препарата вводит отдельно, последовательно.

Упаковка. По 250 мг амикацина во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места ведения деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Другие медикаменты этого же производителя

ОРНИДАЗОЛ — UA/7087/01/01

Форма: порошок(субстанция) в пакетах двойных полиэтиленовых для фармацевтического приложения

МЕФАРМИЛ® — UA/14013/01/03

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг, по 10 таблетки в блистере, по 3, 5, 6 или 12 блистеры в пачке

ОРНИЗОЛ® — UA/1140/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке

КАНАМИЦИН — UA/7637/01/01

Форма: порошок для раствора для инъекций по 1,0 г; флаконы с порошком; 10 флаконы с порошком в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке

ЕПЛЕРЕНОН — UA/14298/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг in bulk по 20 000, 42 000 или 45 000 таблетки в двойных полиэтиленовых пакетах