Линкомицину Гидрохлорид

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Лінкоміцину гидрохлорид

(LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE)

Состав

действующее вещество: линкомицину гидрохлорид;

1 капсула содержит линкомицину гидрохлорид в перечислении на 100 % линкомицин - 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований, кальцию стеарат;

cклад желатиновой капсулы № 1

крышечка: желтое мероприятие FCF(Е 110), хинолиновий желтый(Е 104), титану диоксид(Е 171), желатин;

корпус: титану диоксид(Е 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Лінкозаміди. Код АТХ J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лінкоміцин - антибиотик, который продуцируется Streptomyces lіncolnіensіs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидив. Механизм действия связан с притеснением синтеза белка микроорганизмов в результате образования необоротной связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибуванням реакций транслокации и транспептидизации. Лінкоміцину гидрохлорид делает бактериостатический та/або бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективный относительно анаэробных неспороутворювальних грамположительных бактерий, в том числе Actіnomyces spp.; Propіonіbacterіum spp. и Eubacterіum spp.; анаэробных и микроаерофильних кокков, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаерофильних стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (кроме S. faecalіs)включая Streptococcus pneumonіae.

Умеренно чувствительные к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспороутворювальни грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroіdes spp., Fusobacterіum spp.; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostrіdіum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату являются такие микроорганизмы: Streptococcus faecalіs, Neіsserіa spp., большинство штаммов Haemophіlus іnfluenzae, Pseudomonas spp. но другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицину из пищеварительного тракта и созданию высокой пригничуювальной концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shіgella.

Фармакокинетика.

После применения внутренне линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта(около 20-33 % от принятой дозы) и приходит в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часы. Если антибиотик применять после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, которые представляют приблизительно 25-50 % от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100 %, в костной ткани - около 40 %, в мягких тканях - 75 %. Сквозь гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите(40 % от такой в крови). Сквозь плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицину гидрохлорида происходит в печенке. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4 %, а с калом - около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 разы превышает такую в крови. Период полувыведения представляет 5,4 часы. Заболевания печенки и почек существенно влияют на выведение препарата.

Клинические характеристики

Показание

Лінкоміцин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей : хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Лінкоміцин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, который эффективно действует против аэробных грамотрицательных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae, не является показанием к применению препарата(см. раздел "Фармакодинамика").

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционную пневмонию.

3. Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пеницилиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии та/або эндокардиту через чувствительность возбудителей к линкомицину наблюдался выраженный ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто предоставляют преимущество применению бактерицидных препаратов.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, к компонентам препарата;

· миастения gravis;

· колит в стадии обострения;

· менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пенициллины, цефалоспорини, хлорамфеникол: возможный антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro оказывается антагонизм между линкозамидами и эритромицином, а также макролидними соединениями, химическая структура которых родственна с эритромицином, является возможность клинически значимых взаимодействий. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмини из линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможный синергизм действия.

Каолиново-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицину снижается на 90 %, потому эти средства следует принимать за 2 часы или через 3-4 часы после приема линкомицину.

Неостигмін, пиридостигмин: линкозамиди противодействуют эффектам этих антихолинестеразних препаратов.

Миорелаксанты(в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидни аналгетики: линкозамиди проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, потому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Естрогени: возможное снижение контрацептивного эффекта естрогенив. Хотя риск небольшой, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидив.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильни препараты, в т.ч. линкозамиди, могут снижать ее терапевтический эффект.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицину.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов до линкомицину и клиндамицину.

Из линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальцию глюконат, гепарин и магнию сульфат(это касается парентеральных форм линкомицину).

Особенности применения

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечнику, который может повлечь чрезмерный рост Clostridium difficile. О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами Но и В, что продуцируются C. difficile(CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиди. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи к летальному колиту. В случае отсутствия необходимого лечения может развиться токсичный мегаколон, перитонит, шок. Во время лечения нельзя назначать препараты, которые подавляют перистальтику кишечнику.

Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, в которых под время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательным образом собирать анамнез болезни, поскольку CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Следует учитывать, что развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов.

Лінкоміцин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и розвику суперинфекции, которая нуждается принятие соответствующих мероприятий.

Невзирая на то, что линкомицин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицину в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

В отдельных случаях септицемия та/або эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях преимущество предоставляется применению бактерицидных препаратов.

Лінкоміцин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки/почек, которые сопровождаются серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо изменять дозу препарата(см. раздел "Способ применения и дозы"), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицину в сыворотке крови.

При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печенки и почек.

Лінкоміцин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарний барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25 % от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотичний жидкости. Безопасность применения линкомицину у беременных не установлена. Поэтому при необходимости назначения препарата беременным женщинам нужно тщательным образом взвешивать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода.

Лінкоміцин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл, потому в период лечения препаратом кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влиянию препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения следует определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Длительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 часы до или через 1-2 часы после приема еды. Твердые капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

По 500 мг 3-4 разы на сутки.

Деть(от 6 лет)

30-60 мг/кг/сутки, распределенные на 3 или 4 ровные дозы.

Пациенты с нарушением функции почек та/або печенки

В случае необходимости применения линкомицину для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек та/або печенки соответствующая доза представляет 25-30 % от дозы, рекомендованной пациентам с неизмененной функцией почек/печенки.

Деть.

Препарат в данной врачебной форме не применять детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Симтоми: возможны боль в животе, тошнота, блюет, диарея, аллергические реакции, псевдомембранозный колит.

Лечение: необходимо вызывать блюет и промыть желудок, проводить симптоматическую и пидтримуючу терапию. При аллергических реакциях необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении псевдомембранозного колита необходимо назначать ванкомицин, бацитрацин, метронидазол, пробиотики.

Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Побочные реакции

· Пищеварительный тракт: тошнота, блюет, дискомфорт/боль в области живота, глоссит, стоматит, изжога, эзофагит/езофагеальни язвы, персистуюча диарея, антибиотик-асоцийований колит, в т.о. псевдомембранозный колит, который может возникать под время и через 2-3 недели после лечения антибиотиками.

· Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия, например, анафилактический шок; некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину.

· Кровь и лимфатическая система : нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения/тромбоцитопеническая пурпура, одиночные случаи апластичной анемии и панцитопении.

· Гепатобіліарна система: изменение показателей функциональных печеночных тестов(включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.

· Кожа и слизистые оболочки : макулопапулезни высыпание, гиперемия кожи, крапивница, зуд, вагинит. В одиночных случаях - мультиформна эритема; высыпания, подобные синдрому Стівенса-Джонсона; ексфолиативний и везикуло-бульозний дерматиты; токсичный эпидермальный некролиз.

· Сечовидільна система: в одиночных случаях - азотемия, олигурия, протеинурия.

· Эффекты, предопределенные биологическим действием, : при длительном приложении в высоких дозах возможное развитие суперинфекции, в том числе грибковой(например, кандидоз).

· Другие: дизгевзия, зуд в участке ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере, по 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.