Лидокаин-Здоровье

Регистрационный номер: UA/7525/01/01

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав

действующее вещество: lidocainе;

1 мл| раствора содержит| лидокаину гидрохлорида | 100 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические|физико-химические| свойства: прозрачный бесцветный| или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Антиаритмичные препараты Ib класса. Лидокаин. Код АТХ С01В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антиаритмичная активность препарата обусловлена притеснением фазы 4(диастоличной деполяризации) в волокнах Пуркіньє, уменьшением автоматизму, притеснением эктопических| ячеек|ячеек| возбуждения. При этом лидокаин подавляет|подавляет| электрическую активность деполяризованных, аритмогенних| участков, но|и| минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость скорой деполяризации(фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, убыстряет процесс реполяризации| клеточных мембран, сокращает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении|употреблении| в средних терапевтических дозах практически не изменяет|предает| сократительности миокарда, не замедляет|замедляет, замедляет| AV- проводимость, не снижает значительно артериальное давление|тиснения|. При применении|употреблении| как антиаритмичного средства при внутривенном введении|вступлении| |начало, зачало|действие развивается через 45-90 секунды, длится 10-20 минуты; при внутримышечном введении|вступлении| действие развивается через 5-15 минуты, длится 60-90 минуты.

Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной| мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, который препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика|. При внутривенном введении|вступлении| Сmax достигается через 45-90 секунды, при внутримышечном - через 5-15 минуты. Связывание|связывания| из|с| белками плазмы крови - 60-80 % (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часы при непрерывном внутривенном введении|вступлении| (в|в, около| больных из|с| острым инфарктом миокарда - через 8-10 часы). Легко проходит через гистогематични| барьеры, включая гематоэнцефалический|. Сначала приходит|приходит| в ткани с добрым кровоснабжением| (сердце, легкие, мозг, печенка, селезенка), потом - в жировую и мышечную ткани. Проникает сквозь плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, примененного родильнице. Терапевтическая концентрация в крови в среднем представляет 0,0035 мг/мл|.

Метаболізується на 90 % в печенке путем окиснювального N- дезалкилування из|с| образованием активных метаболитив|: моноетилглицинксилидину| и глицинксилидину|, что имеют T½ 2 часы и 10 часы соответственно. Имеет эффект "первого прохождения".

T½ потом|потом| внутривенного болюсного| введения|вступления| представляет 1,5-2 часы, при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и больше. При нарушении функции печенки T½ может расти больше чем в 2 разы. В неизмененном виде|виде| из|с| мочой выводится 5-20 %.

Клинические характеристики

Показание. Желудочковые аритмии(экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в острый период инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, гликозидний интоксикации, наркозе.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата/других амидных местноанестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных| судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая|выражена, изложена| артериальная| гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые|тяжелые| формы хронической сердечной|сердечной| недостаточности(II - III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная(AV) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые|тяжелые| нарушения функции печенки/почек, порфирия|, миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмичные препараты(в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепресивна действие(происходит удлинение интервала QT и, в очень одиночных случаях, возможное развитие AV- блокады или фибрилляции желудочков); одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможное возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация(возможный паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на дыхание.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение метаболизма в результате ингибування микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

β-адреноблокатори замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV- блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможное усиление пригничувальной действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики(морфин и тому подобное) - усиливается аналгезуючий эффект наркотических аналгетиков, притеснения дыхания.

Ингибиторы МАО(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин и тому подобное) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно).

Полимиксин В - необходимый контроль функции дыхания.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал) - возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаину в результате возникновения гипокалиемии.

Мідазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения|употребления|. Введения лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфикуючими растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Во время лечения необходимый Экг-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV- блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина не менее 10 мл/хв), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентеральный.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, который может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение|употребления| в период беременности или кормления груддю. В период беременности препарат противопоказан|лишь|. При необходимости применения|употребления| препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Потом|потом| применение|употребления| лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, которые нуждаются скорости психомоторных реакций.

Способ применения|употребления| и дозы. Назначают внутримышечно, внутривенно струйный, внутривенно капельно.

Раствор лидокаина 10 % вводят внутримышечно в ягодичную или дельтообразную мышцу. Взрослым внутримышечно вводят|вводят| 10 % раствор в дозе 2-4 мг/кг(максимальная разовая доза - не больше 200 мг(2 мл)) из|с| интервалом 4-6 часы. Детям внутримышечное введение|вступление| не рекомендуется.

Для внутривенного струйного введения|вступления| применяют 10 % раствор лидокаина, разведенный|разведен| к концентрации 20 мг/мл| стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы.

Для внутривенного капельного введения|вступления| применяют раствор, который содержит 2 мг лидокаина в 1 мл;|разведен| | для этого 2 мл(1 ампула) препарата разбавляют в 100 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Общее количество раствора, который вводится взрослым внутривенно капельно за сутки, - не больше 1200 мл. Внутривенную инфузию проводят под постоянным Экг-мониторингом.

Взрослым назначают при введении|вступлении| дозы нагрузки(болюсной|) внутривенно струйный 0,5-2 мг/кг в течение 3-4 минут; средняя разовая доза - 80 мг, максимальная разовая доза - 100 мг. Потом сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02-0,055 мг/кг/хв(максимальная скорость - 2 мг/хв) в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы(до внутривенного капельного введения переходят только после струйного). Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 часов(до улучшения|улучшения| состояния пациента); длительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении|вступлении| в течение больше чем 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение|вступление| лидокаина в дозе 40 мг через 10 минуты потом|потом| первой дозы нагрузки.

Максимальная доза для взрослых при внутривенном введении|вступлении| дозы нагрузки - 100 мг, при дальнейшей|следующей| капельной инфузии - 300 мг(4,5 мг/кг) за 1 час.

Пациентам пожилого возраста дозу снижают на 1/3.

При инфаркте миокарда к госпитализации как разовую профилактическую дозу вводят обычно 4 мг/кг массы тела одноразово внутримышечно(максимально - 200-300 мг(2-3 мл 10 % раствора)).

Детям в возрасте от 12 лет при аритмиях назначают только при острой необходимости с особенной осторожностью; препарат растворяют так, как и для взрослых. Вводят внутривенно струйный дозу нагрузки 1 мг/кг в течение 5-10 минут, в случае необходимости возможно повторное введение|вступление| через 5 минуты(суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Для непрерывной внутривенной инфузии(обычно потом|потом| введение|вступления| дозы нагрузки) - 0,02-0,03 мг/кг/мин. Максимальная доза для детей в разе|в случае| повторного введения|вступления| дозы нагрузки из|с| интервалом 5 минуты - 3 мг/кг; при непрерывной внутривенной инфузии(обычно потом|потом| введение|вступления| дозы нагрузки) - 0,05 мг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг/кг.

Деть. Препарат назначают детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка. Возможное усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая|общая| слабость, снижение артериального давления|тиснения|, тремор, нарушение зрения, тоніко-клонічні судороги, запятая, коллапс, AV- блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки в|в, около| здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения|вступления| препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон|), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведения искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинив/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодлительный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторив. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможное проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции. Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС(при применении в высоких дозах), обеспокоенность, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутывание сознания, сонливость, потеря сознания, запятая, нарушение чувствительности, проворный блок; у пациентов из|с| повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения : нистагм, оборотная слепота, диплопия|беспокойство|, мигания "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха : слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении|употреблении| в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко - тахикардия, повышение/снижения артериального давления, боль в сердце.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, притеснение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: крайне|слишком| редко - кожные|кожаный| высыпание, крапивница, зуд, генерализуемый| ексфолиативний| дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции(в т. ч. анафилактический шок).

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей|конечностей|, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого печиння, который исчезает с ростом анестезирующего эффекта(в течение 1 минуты), гиперемия.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, отмеченных в разделе "Способ применения и дозы". Лидокаин выпадает в осадок при смешивании из амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместимый с ампициллином.

Упаковка. По 2 мл| в ампулах № 10 в коробке; № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.