Лидокаин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAIN)

Состав

действующее вещество: лидокаин;

1 ампула(2 мл) раствора содержит лидокаину гидрохлорида безводного(в форме лидокаина гидрохлорида моногидрату) 40 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтична группа. Средства для местной анестезии. Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин - мембраностабилизуючий средство группы амидив для местной анестезии. Он ингибуе чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает оборотное притеснение проводимости тканевых элементов нервных клеток(нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в притеснении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя, - через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и меньшей мерой снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, которая происходит в ответ на физиологичный раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди разных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается притеснением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного приложения Лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика.

После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

Кроме внутрисосудистого введения, наивысшие плазменные уровни Лидокаина отмечаются при блокаде межреберного нерва, а самые низкие - при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови представляет 60-80 %. Лидокаин проникает сквозь плацентный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизуеться в печенке, главным образом путем окиснювального N- деалкилирования. Его метаболити имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, что и неизмененное соединение, но они менее мощны. Почти 90 % введенной дозы Лидокаина выводится в виде метаболитив. Приблизительно 10 % введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения представляет 1,5-2 часы. У больных с заболеваниями печенки период полувыведения длиннее.

Клинические характеристики

Показание

Применять для местной анестезии(терминальной, инфильтрационной, проводниковой) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринив.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства, других амидных мисцево- анестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после применения лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности(ІІ-ІІІ степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта, синдром Адамса - Стокса, атриовентрикулярная(AВ) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печенки/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой; противопоказанная пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенными сердечными выбросами левого желудочка(менее 35 % от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции противопоказанная неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови повышается за счет снижения печеночного метаболизма.

Антиаритмичные препараты(в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) и антиаритмичные препараты IA класса(в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид) или некоторые антипсихотические средства(в т. ч. оланзапин, кветиапин) или НТ3-антагоністи(в т. ч. трописетрон, доласетрон) - усиливается кардиодепресивна действие(происходит удлинение интервала QT, а в одиночных случаях возможное развитие AВ- блокады или фибрилляции желудочков); одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможное возбуждение центральной нервной системы, бреда, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация(возможный паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает пригничувальну действие Лидокаина на дыхание.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение в результате ингибування микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов. Также имеет синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан - при комбинированном приложении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокатори(например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокатори имеют синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибуючий влияние на сердечную проводимость, которая может привести к повышению сократительности миокарда.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможное усиление пригничувальной действия на центральную нервную систему(ЦНС) снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики(морфин) - усиливается аналгезуючий эффект наркотических аналгетиков, притеснения дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидази(МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно).

Полимиксин В - необходимый контроль функции дыхания.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал) - возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаину в результате гипокалиемии.

Мідазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин - имеет синергичний эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсичных эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмичными препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибуючий влияние на сердечную проводимость, которая может привести к повышению сократительности миокарда.

Лекарственные средства, которые влияют на печеночный метаболизм и микросомальну индукцию ферментов(например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов(например, суксаметоний) может быть синергичный эффект.

С осторожностью назначать из диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможное сочетание лидокаина с эпинефрином(1: 50000- 1: 100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое делает эпинефрин(адреналин), нежелательная - повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения

Введения лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфикуючими веществами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль сердечной деятельности с помощью ЭКГ. В случае нарушения деятельности синусового узла, удлинения интервала Р- Q, расширения QRS или развитию новой аритмии следует уменьшить дозу/ отменить препарат. При выраженной брадикардии нужно вводить внутривенно 0,5-1 мг атропина. При гипотензии, если необходимо вводят внутривенно симпатомиметики та/або агонисты рецепторов беты.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позже чем за 10 дни до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, во избежание случайного интравазального(особенно при проведении местной анестезии в участки, которые содержат много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высоки, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг хребетного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией хребта, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в участок председателя и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин делает выраженное антиаритмичное действие и может сам выступать как аритмогенний фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AВ- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина не менее 10 мл/хв), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, который может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особенную осторожность, во избежание попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетикив группы амидив сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, потому их приложения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особенную осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, потому что могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном приложении нужно мониторувати уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Парацервікальна блокада может быть причиной брадикардии/тахикардии плода, потому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода.

Действие местных анестетикив снижается, если инъекция была сделана в воспаленное или инфицированное место.

Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенний эффект, потому его следует назначать лишь за жизненными показаниями.

Это лекарственное средство содержит 6 мг/мл натрия хлорида, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Лекарственное средство проникает через плацентный барьер и может вызывать брадикардию плода, потому его не следует назначать в период беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лекарственное средство влияет на функцию центральной нервной системы, потому после применения лидокаина не рекомендуется руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционный(подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаину, длительность анестезии - 15-30 минуты.

Максимальная доза препарата для взрослых - 4,5 мг/кг массы тела, максимальная общая доза составляет 300 мг.

Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового переплетений) вводить

5-10 мл(100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей вводят 2-3 мл(40-60 мг) (2 %) лидокаина раствора для инъекций.

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталлировать в конъюнкктивальний мешок

2-3 разы с интервалом 30-60 секунды непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Деть.

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении(0,5 %; 1 %). Максимальная разовая доза лидокаина - 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении на протяжении 24 часов.

Максимальная доза для детей в возрасте до 3 лет представляет 1,25 мл, в том числе для детей с нарушением функции почек. На протяжении 24 часов не следует вводить больше 4 доз. Недостаточно данных относительно длительного применения 2 % лидокаина местно детям в возрасте до 3 лет - препарат надо применять крайне осторожно в зависимости от веса ребенка.

Максимальная доза для детей в возрасте до 3 лет - 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часы, или 10 мл на протяжении 24 часов. Доза для детей в возрасте от 3 лет представляет 5 мл. Назначая дозирование детям в возрасте до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости, необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата(площадь тела - при нанесении препарата в виде мягких врачебных форм). Применение препарата осуществляется по получении согласия родителей.

Препарат местно не применяют повторно после первых 2 часов применения.

Деть. Применение детям - смотри раздел "Способ применения и дозы".

Передозировка

Возможное усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тоніко-клонічні судороги, запятая, коллапс, AV- блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможное нарушение сознания, притеснения дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения лекарственного средства, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведения искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинив/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодлительный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторив.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

· Со стороны нервной системы: обеспокоенность, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутывание сознания, потеря сознания, вплоть до запятой, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, проворный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером(например, синдром конского хвоста), поколювання кожи.

· Со стороны системы крови : метгемоглобинемия.

· При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

· Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория, дезориентация.

· Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мигание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

· Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

· Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/снижения артериального давления, боль в сердце, приливы.

· Со стороны системы пищеварения : тошнота, блюет.

· Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, притеснение или остановка дыхания.

· Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидни реакции(в т. ч. анафилактический шок), генерализован ексфолиативний дерматит; притеснение иммунной системы, эдема.

· Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

· Местные реакции: реакции в месте введения, ощущения легкого печиння, который исчезает с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 хв, тромбофлебит, гиперемия.

· При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в участке промежности(вероятность этих эффектов растет при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства возобновления двигательной, сенсорной та/або вегетативной функции происходит медленно(через несколько месяцев) или неполной мерой.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании из амфотерицином, метогеситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместимый с ампициллином.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 5 ампулы в блистере; по 2 блистеры или по 20 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС/ EGIS Pharmaceuticals PLC.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелді 118-120, Венгрия.