Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINЕ)

Состав

действующее вещество: lidocainе;

1 флакон содержит лидокаину 3,8 г; 1 доза содержит лидокаину 4,8 мг ;

вспомогательные вещества: этанол 96 %, пропиленгликоль, масло мяты перечной.

Врачебная форма. Спрей.

Основные физико-химические свойства: бесцветный спиртовой раствор с ароматом ментола.

Фармакотерапевтична группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ D04A B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лидокаин - мембраностабилизуючий средство группы амидив для местной анестезии. Он ингибуе чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное притеснение проводимости тканевых элементов нервных клеток(нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в притеснении ионных потоков - что является обязательными для образования раздражителя - через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и меньшей мерой снижает пассивную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, которая происходит в ответ на физиологичный раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди разных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается притеснением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного приложения лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика.

После местного приложения Лидокаин проникает в ткани и делает местную знеболювальну действую.

Эффект Лидокаина развивается в пределах 1 хв и длится от 5 до 6 мин. Субъективные симптомы нечувствительности прекращаются медленно в пределах 15 мин.

Лидокаин быстро всасывается при нанесении на слизистую оболочку и пораженную кожу, но плохо всасывается при нанесении на здоровую кожу. Скорость всасывания и количество активного вещества, которое попадает в кровообращение, зависят от дозы, типа, размеру и состоянию поверхности, на которую наносится препарат(кожа или слизистая оболочка), а также от экспозиции.

Трансдермальне применения 500 мг лидокаина обеспечивает терапевтические уровни препарата в крови. Максимальная концентрация лидокаина в сыворотке крови достигается в пределах 1 часа после применения препарата. При применении такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в терапевтическом диапазоне в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, которое применяется в любом случае, не превышает 300-350 мг.

Лидокаин метаболизуеться в печенке. Он сначала дезалкилуеться, а потом гидролизует. Как неизмененный препарат, так и его метаболити выводятся преимущественно почками. Период полувыведения лидокаина представляет 1,6 часы.

Клинические характеристики

Показание

Стоматология и челюстно-лицевая хирургия

Анестезия места введения препарата перед местной анестезией, анестезия при рассечении поверхностного абсцесса, удалении подвижных молочных зубов и фрагментов костей, наложении швов на слизистые оболочки. Анестезия десен для фиксирования коронки зуба или мостоподибного зубного протеза. Препарат применяется при мануальном или инструментальном удалении зубного каменя или при зсиканни увеличенных межзубных сосочков для уменьшения или притеснения гиперчувствительного глотательного рефлекса. При съеме оттиска зубного ряда или при размещении рентгеновской пленки препарат можно применять лишь тогда, когда используются эластичные видтискни материалы.

Детям Лидокаин, спрей, можно применять при френэктомии и удалении кист слюнных желез.

Удаление поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки.

Отоларингология

В случае лечения носовых кровотечений перед электрокаустикой, резекцией перегородки и резекцией носовых полипов. Применять также перед тонзиллэктомией для притеснения блювального рефлекса и обезболивания места инъекции.

Как дополнительная анестезия перед рассечением перитонзиллярного абсцесса или перед проколом гайморовой пазухи.

Анестезия перед промыванием гайморовой пазухи.

Эндоскопические и инструментальные исследования.

Анестезия глотки перед введением разных трубок через нос или рот(гастродуоденальный зонд, зонд Сенгстакена).

Замена трахеотомической трубки.

Акушерство и гинекология.

Анестезия промежности для выполнения эпизиотомии. Удаление швов. Анестезия операционного поля при влагалищных операциях или операциях на шейке матки.

Дерматология

Анестезия кожи и слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Противопоказание

Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; в стоматологии применения препарата противопоказанное перед использованием гипса через опасность аспирации.

Особенные меры безопасности

Не следует допускать попадания лидокаина в дыхательные пути(риск аспирации).

При распыленности спрею флакон должен находиться в вертикальном положении, насколько это возможно. Следует избегать попадания спрею в глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Необходимо соблюдать осторожность при применении Лидокаина пациентам, которые получают антиаритмичные средства ИВ типа(например токаинид, мексилетин), через риск кумулятивного токсичного действия.

При одновременном приложении с антиаритмичными препаратами IA класса(в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень одиночных случаях, возможное развитие AV- блокады или фибрилляции желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепресивну действие лидокаина.

При одновременном приложении из прокаинамидом возможный бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи.

На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усиливать тяжесть AV- блокады.

Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на дыхание.

Концентрация лидокаина в сыворотке крови увеличивается при одновременном приложении с такими препаратами: аминазин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Специальных исследований, относительно взаимодействий лидокаина с антиаритмичными лекарственными средствами III класса(например, амиодароном) не проводилось, но рекомендуется соблюдать осторожность через усиление влияния на работу сердца у пациентов с нарушением со стороны сердечно-сосудистой системы.

Особенности применения.

С осторожностью следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

При трансбукальному приложении возможное развитие дисфагии и дальнейшая аспирация, особенно у детей. Через нечувствительность языка и слизистой оболочки щеки существует риск их травмы в результате прикусывания.

Лидокаин быстро всасывается через слизистые оболочки(особенно слизистую оболочку трахеи), а также через травмированную кожу. Это следует учитывать, особенно тогда, когда препарат наносится на большие участки, или если его применяют детям.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на пораженные слизистые оболочки и/или инфицированные участки.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проводимости, сердечной недостаточности, нарушениях функции печенки и функции почек, шоковом состоянии, особенно если возможное всасывание значительного количества препарата, который зависит от примененной дозы и площади участка, которая обрабатывается.

Ослабленным больным, пациентам пожилого возраста, тяжелобольным и детям нужно применять меньшие дозы препарата в соответствии с их возрастом и общим положением.

Препарат содержит пропиленгликоль, который может повлечь раздражение кожи или слизистой оболочки.

Лидокаин в форме спрею может иметь порфириногенний эффект у пациентов с острой порфириею, потому его следует назначать лишь за жизненными показаниями.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Сурово контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось, однако Лидокаин применяли в течение длительного времени, и он не наносил вреда здоровью пациента.

В доклинических исследованиях не было выявлено токсичного влияния Лидокаина на развитие плода.

В случае отсутствия более безопасного метода лечения Лидокаин, спрей, можно применять также в период беременности.

Лидокаин екскретуеться в грудное молоко, однако при применении обычных терапевтических доз выделенное количество препарата такая мизерно, что она не наносит вреда ребенку, который находится на грудном кормлении.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы(возбуждение, депрессия, раздраженность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и других работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от показаний и размера поверхности, которая подлежит анестезии.

При каждой распыленности 1 порции спрею на поверхность выбрасывается 4,8 мг лидокаина(1 доза).

Для того во избежание высоких концентраций препарата в плазме крови, важно применять наименьшую дозу, которая обеспечивает удовлетворительный эффект.

Ориентировочные дозы при разных показаниях:

Обычно достаточно 1-2 распыленности, хотя в акушерстве применяют 15-20 распыленность и больше(максимальная доза 40 распыленность/70 кг массы тела).

С помощью пропитанного Лидокаином, спреем 10 %, ватного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.

Применение детям.

В стоматологии или челюстно-лицевой хирургии Лидокаин, спрей, можно применять детям путем нанесения тампоном, который дает возможность избежать риска вдыхания препарата и ощущения печиння, которое обычно выступает как побочный эффект препарата. Детям в возрасте до 2 лет можно применять препарат таким способом самый.

Деть.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Подавляя фарингеальный рефлекс и достигая гортани и трахеи(риск аспирации), лидокаин подавляет кашлевий рефлекс, который может привести к возникновению бронхопневмонии.

Детям в возрасте до 2 лет желательно наносить препарат с помощью пропитанного Лидокаином ватного тампона.

Лидокаин, спрей, не рекомендуется применять для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией детям в возрасте до 8 лет.

Передозировка

Симптомы: повышенное потовыделение, бледность кожной сени, головокружения, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, обеспокоенности, судороги, шок, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение.

В случае необходимости следует обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведения искусственного дыхания.

Судороги, которые возникают в результате передозировки, следует устранять с помощью сукцинилхолину

( 1 мг/кг массы тела) та/або диазепаму(1 мг/кг массы тела внутривенно). Поскольку сукцинилхолин может повлечь остановку дыхания, с ним могут работать лишь специалисты, которые имеют опыт проведения эндотрахеальной интубации и лечения пациентов с остановкой дыхания.

Можно также применять барбитураты короткого действия, тиопентал.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы(брадикардия, нарушение проводимости) следует назначать атропин(внутривенно 0,5-1 мг) и симпатомиметики.

При фибрилляции желудочков и остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Дозирование для детей должно отвечать их возраста и массе тела.

Побочные реакции

Местные эффекты

При применении Лидокаина может возникнуть ощущение печиння, которое после появления анестезирующего эффекта исчезает(в пределах 1 минуты).

В месте нанесения препарата могут наблюдаться транзиторная эритема, отек и снижение чувствительности.

Аллергические реакции

В том числе: высыпание на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, в чрезвычайно тяжелых случаях - шок.

В случае появления реакций гиперчувствительности применения препарата следует прекратить.

Системные эффекты

Если Лидокаин, спрей, применяется в соответствии с инструкцией, частота развития системных эффектов чрезвычайно низкая, поскольку количество активного вещества, которое может достичь кровообращения, очень малое. При применении высоких доз и в случае быстрого всасывания лидокаина или при повышенной чувствительности, идиосинкразии, или снижении переносимости могут развиться такие побочные эффекты:

со стороны центральной нервной системы: возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 38 г спрею в флаконе.

1 флакон + 1 пластмассовый клапан-дозатор в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС, Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

9900, г. Керменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия.