Лергесан

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕРГЕСАН

(LERGESUN)

Состав

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит 0,75 мг или 1,5 мг левоноргестрелу;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; гипромелоза; тальк; кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 0,75 мг: круглые плоские таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением "403" с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 1,5 мг: круглые плоские таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением "718" с одной стороны и гладкие с другой стороны;

Фармакотерапевтична группа. Гормональные контрацептивы для системного приложения. Экстренные контрацептивы. Левоноргестрел. Код ATХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия левоноргестрелу неизвестен.

Предусматривается, что в рекомендованных дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторний фазе, когда достоверность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность.Согласно результатам клинического исследования, 750 мкг левоноргестрелу(применяли две дозы по 750 мкг, принятые с интервалом в 12 часы) предотвращают беременности в 85 % случаи. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, которое прошло после полового акта(95 % при применении в течение 24 часов, 85 % - при применении через 24‒48 часы, 58 % ‒ при применении через 48‒72 часы).

Согласно результатам клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрелу 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 часов после незащищенного полового акта, предотвращают беременности в 85 % случаи. Отличий в частоте наступления беременности у женщин, которые принимали препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет(p> 0,2).

Ограничены данные, которые требуют дальнейшего подтверждения влияния избыточной массы тела/высокого индекса массы тела(ІМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения(ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ІМТ(см. Таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ІМТ(см. Таблицу 2). Оба анализа цели проведены у женщин с исключением случаев приема препарата через 72 часы после незащищенного полового акта(применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1

Таблица 2

Рекомендованные дозы левоноргестрелу существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

При рекомендованном режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика.

После приема внутренне левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики в 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрелу максимальная концентрация препарата в плазме крови представляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часы.

После достижения максимума концентрация левоноргестрелу снижается, средний период полувыведения представляет около 26 часов.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитив и не выводится в неизмененном виде. Метаболіти левоноргестрелу выводятся с мочой и калом приблизительно в ровных количествах. Биотрансформация левоноргестрелу отвечает метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилирующийся в печенке, а метаболити выводятся в форме конъюгованих глюкуронатив. Фармакологически активные метаболити левоноргестрелу неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, который связывает половые гормоны(ГЗСГ). Всего около 1,5 % дозы находится в свободной форме, a 65 % - специфически связывается из ГЗСГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрелу представляет почти 100 %.

Около 0,1 % дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

Клинические характеристики

Показание

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежным.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм левоноргестрелу активизируется при одновременном применении препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном приложении из ефавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрелу в плазме(AUC) приблизительно на 50 %.

К лекарственным средствам, которые, вероятно, могут снижать уровень левоноргестрелу в плазме, принадлежат барбитураты(включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, которые содержат зверобоя(Hypericum perforatum St. Johnʼs Wort), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

В некоторых случаях, при одновременном приложении с ингибиторами ВИЧ-протеазы, или с ненуклеозидними ингибиторами обратной транскриптази были отмечены значительные изменения(увеличение или уменьшение) уровня левоноргестрелу в плазме крови.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 недель препараты, которые являются индукторами микросомальних ферментов печенки, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов(например, медной внутриматочной системы(ВМС)). Прием двойной дозы левоноргестрелу(например, 3 мг левоноргестрелу в течение 72 часов после незащищенного полового акта) рекомендован для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя эта специфическая комбинация(двойная доза левоноргестрелу во время применения индукторов микросомальних ферментов печенки) не исследовалась.

Лекарственные средства, которые содержат левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным притеснением его метаболизма.

Особенности применения

Экстренная контрацепция - это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.

Экстренная контрацепция не во всех случаях дает возможность предотвратить наступление беременности.

Если есть сомнения относительно времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного контакта миновало больше чем 72 часы в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже состоялось. В связи с этим применение препарата Лергесан при повторном половом акте может оказаться неэффективным относительно предупреждения беременности. Если менструальный цикл задерживается больше чем на 5 дни или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычное кровотечение, или если есть другие основания допустить наступление беременности, то необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Лергесан, следует рассмотреть возможность эктопической беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низкая, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Внематочная беременность может развиваться, невзирая на маточное кровотечение. Следует рассмотреть возможность эктопической беременности, особенно у тех женщин, которые свернулись с боли в брюшном/тазовом участке или коллапса и которые имели в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаление. Таким образом, препарат следует применять с повышенной осторожностью пациенткам с риском развития внематочной беременности(сальпингит или внематочная беременность в анамнезе).

Применение препарата Лергесан не рекомендуется пациенткам с серьезным нарушением функции печенки.

На эффективность препарата Лергесан могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема Лергесану обычно не нарушается регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать обратиться к врачу, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток, после применения препарата Лергесан и после применения регулярной гормональной контрацепции, беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Ограничены данные, которые нуждаются дальнейшего подтверждения того, что контрацептивная эффективность левоноргестрелу может снижаться с увеличением массы тела или ІМТ. Всем женщинам, независимо от их массы тела и ІМТ, средства экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

Лергесан неэффективный как средство регулярного метода контрацепции, его можно применять только как экстренное мероприятие. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует рекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожностей, связанных с защитой от заболеваний, которые передаются половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, потому его не следует применять пациенткам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Прием таблеток Лергесан в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности.

По данным эпидемиологических исследований в случае беременности, которая возникла на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не делает нежелательного действия на плод. Однако нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы препарата, который превышает 1,5 мг левоноргестрелу.

Период кормления груддю

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние на ребенка левоноргестрелом можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления груддю или же воздерживаясь от кормления груддю после приема препарата в течение 8 часов.

Фертильность

Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на дату фертильного периода, однако данных относительно фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Действие препарата на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами не исследовалась.

Способ применения и дозы

Дозы

Таблетки по 0,75 мг:

Необходимо применить 2 таблетки по 0,75 мг. Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 часов и не позже чем через 72 часы после незащищенного полового акта(см. раздел "Фармакологические свойства").

Если в течение 3-х часов после приема таблеток возникает блюет, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Таблетки по 1,5 мг: 1 таблетку необходимо принять как можно быстрее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часы и не позже 72 часов.

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникло блюет, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментиндукуючи препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрелу(то есть 2 таблетки по 1,5 мг или 4 таблетки по 0,75 мг одновременно) для женщин, которые не могут или не желают использовать медную ВМС(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Лергесан можно использовать в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод(например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальний колпачок) к началу следующей менструации. Применение Лергесану не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Деть.

Препарат Лергесан не предназначен для применения у детей препубертатного возраста за показанием экстренная контрацепция.

Передозировка

О серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке возможны тошнота и прорывные кровотечения. Специфических антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Самым частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3

Характер кровотечения может кое-что измениться, однако в большинстве женщин следующая менструация начинается в пределах 5‒7 дней от предсказуемого срока.

Если есть задержка менструации больше чем на 5 дни, следует рассмотреть вероятность беременности.

По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях:

Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко(< 1/10000) : зуд, крапивница, высыпание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : очень редко(< 1/10000) : боль в участке таза, дисменорея(расстройство менструального цикла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко(< 1/10000) : боль в животе.

Системные нарушения: очень редко(< 1/10000) : отек лица.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 0,75 мг: по 2 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Таблетки по 1,5 мг: по 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Сан Фармасьютикал Індастріз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Барода Хайвей, Халол, Гуджарат, 389350, Индия.