Левофлоцин 250

Инструкция по применению

ЛЕВОФЛОЦИН 250

(LEVOFLOCIN 250)

ЛЕВОФЛОЦИН 500

(LEVOFLOCIN 500)

Состав

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка Левофлоцину 250 содержит левофлоксацину полугидрату в перечислении на 250 мг левофлоксацину;

1 таблетка Левофлоцину 500 содержит левофлоксацину полугидрату в перечислении на 500 мг левофлоксацину;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, кремнию диоксид коллоидный водный, кремнию диоксид коллоидный гидрофобен, магнию стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Yellow(железа оксиды Е 172, полиетиленгликоль, спирт поливиниловий, хинолиновий желтый Е 104, тальк, титану диоксид Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, Левофлоцин 250 - без черточки, Левофлоцин 500 - с черточкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхінолони. Код АТХ J01M A12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат имеет широкий спектр антимикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается в результате притеснения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гірази, который принадлежит к ІІ типа топоизомераз. В итоге нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их разделение.

Спектр активности левофлоксацину включает нижеследующие микроорганизмы.

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni -I/S/R, Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.

До действия препарата непостоянно чувствительные:

- грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methi - R;

- грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;

- анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

До действия препарата резистентные:

- грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi - R.

Подобно другим фторхинолонив, левофлоксацин неактивный по отношению к спирохетам.

Фармакокинетика.

Левофлоцин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте с пиком концентрации в плазме крови, которая наблюдается через 1 час после приема.

Абсолютная биодоступность - почти 100 %. Подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Употребление еды незначительной мерой влияет на всасывание препарата.

Приблизительно 30-40 % левофлоксацину связывается с протеином сыворотки крови. Кумулятивный эффект при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предсказуемая кумуляция левофлоксацину при дозировании 500 мг 2 разы на сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

При дозе выше 500 мг максимальная концентрация препарата в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия представляла 8,3 мкг/мл и 10,8 мкг/мл соответственно; в тканях легких - приблизительно 11,3 мкг/мл(достигалась в течение 4-6 часов после введения). Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Средняя концентрация препарата в моче в течение 8-12 часов после одноразовой дозы 150 мг, 300 мг, 500 мг per os представляла 44 мкг/мл, 91 мкг/мл, 200 мкг/мл соответственно.

Метаболізується очень незначительной мерой; метаболити представляют менее 5 % количества препарата, который выделяется с мочой.

Выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения представляет
6-8 часы).

85 % выводится через почки. Путь введения левофлоксацину не имеет существенной разницы для фармакокинетики препарата.

Клинические характеристики

Показание

Лечение у взрослых инфекций легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, :

- острых синуситов;

- обострение хронических бронхитов;

- негоспитальных пневмоний;

- неускладнених и усложненных инфекций мочевыводящих путей(включая пиелонефриты);

- инфекции кожи и мягких тканей;

- хронический бактериальный простатит.

Противопоказание

Препарат противопоказано применять при повышенной чувствительности к левофлоксацину, к другим хинолонам или к любым компонентам препарата; при эпилепсии; пациентам с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин.

Соли железа, антациды, которые содержат магний и алюминий, диданозин.

Всасывание левофлоксацину существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, которые содержат магний и алюминий, а также с препаратами, которые содержат соли железа или из диданозином(диданозин в буферной таблетке с алюминием или магнием). Одновременное применение фторхинолонив с мультивитаминами, которые содержат цинк, приводит к снижению их всасывания.

Рекомендованный срок времени между приемом левофлоксацину и названными препаратами должен представлять не менее 2 часов.

Соли кальция минимально влияют на всасывание левофлоксацину.

Сукральфат.

Биодоступность левофлоксацину значительно уменьшается при одновременном приложении из сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, промежуток времени между приемом этих препаратов должен представлять не менее 2 часов.

Теофиллин, фенбуфен и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не были выявлены фармакокинетичной взаимодействия левофлоксацину с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые снижают судорожный порог. Концентрация левофлоксацину в присутствии фенбуфену была приблизительно на 13 % выше, чем при приеме лишь левофлоксацину.

Пробенецид и циметидин.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацину.

Почечный клиренс левофлоксацину снижается в присутствии циметидину на 24 % и пробенециду - на 34 %. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцеву секрецию левофлоксацину. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацину с лекарственными средствами, которые влияют на канальцеву секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация.

На фармакокинетику левофлоксацину не вызывали никакого клинически значимого влияния при одновременном приложении следующие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние левофлоксацину на другие лекарственные средства.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приложении из левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном приложении с антагонистами витамина К(например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов(ПТЧ/международное нормализованное соотношение) и/или кровотечениях, которые могут быть выраженными. Принимая во внимание это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции(см. раздел "Особенности применения").

Лекарственные средства, которые продлевают интервал QT.

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонив, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства известные своей способностью продлевать интервал QT(например, противоаритмичные средства класса ІА и ІІІ, трициклични антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства).

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина(субстрат CYP1A2), показывая, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействия.

Употребление еды.

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таким образом, таблетки можно принимать независимо от приема еды.

Не рекомендуется при применении левофлоксацину употреблять алкоголь.

Особенности применения

Метицилін-резистентний золотистый стафилококк(МРЗС) резистентен к фторхинолонив, в том числе и к левофлоксацину, потому левофлоксацин не рекомендуется назначать для лечения инфекций, вызванных метицилин-резистентним золотистым стафилококком(МРЗС), за исключением случаев, когда подтвержденная чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

Частым возбудителем инфекций мочевыводящих путей может быть резистентная к левофлоксацину E. сoli, что следует принять во внимание, назначая левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей. Врачам, которые назначают терапию, рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонив.

Левофлоксацин может применяться при лечении острого бактериального синусита и обострении хронического бронхита, если эти инфекции были должным образом диагностированы.

Нозокоміальна инфекция в результате P. aeruginosa и тяжелые случаи пневмококковой пневмонии могут требовать комбинированной терапии.

Тендинит и разрывы сухожилий.

При лечении хинолонами возможное возникновение тендинита, который может приводить к разрыву сухожилий, включая ахилловое сухожилие. Тендинит и разрывы сухожилий, иногда билатеральные, могут возникать через 48 часы после применения левофлоксацину и даже через несколько месяцев после прекращения применения левофлоксацину. Наиболее склонны к тендиниту и разрывам сухожилий пациенты в возрасте от 60 лет, пациенты, которые получают суточную дозу 1000 мг левофлоксацину, и при сопутствующем лечении кортикостероидами. Суточную дозу необходимо корректировать для пациентов пожилого возраста, принимая во внимание клиренс креатинина. Таким образом, необходимо проводить контроль за пациентами пожилого возраста, назначая им левофлоксацин. При подозрении на тендинит применения левофлоксацину следует немедленно прекратить и начать надлежащее лечение(например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелая, персистуюча та/або геморрагическая, под время или после лечения левофлоксацином, включая и несколько недель после применения, может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile, самой тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить прием препарата и применить соответствующую терапию, включая специфическую терапию. Средства, которые подавляют моторику кишечнику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам.

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказанный пациентам с эпилепсией в анамнезе, а также(как и другие хинолоны) его следует применять с особенной осторожностью пациентам со склонностью к судорогам и с уже существующими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии из фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарственными средствами, которые повышают судорожную готовность(снижают судорожный порог), такими как теофиллин. В случае появления судорог лечения Левофлоцином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

У пациентов с латентной или выявленной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази применения хинолонов может приводить к гемолитическим реакциям, потому применять левофлоксацин таким пациентам следует с осторожностью и проводить контроль за возможным появлением гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выделяется в основном почками, дозу левофлоксацину следует корректировать(см. раздел "Способ применения и дозы").

Реакции повышенной чувствительности(гиперчувствительности).

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности(например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), даже после первого приложения. В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции.

При применении левофлоксацину сообщалось о тяжелых буллезных реакциях, такие как синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. При возникновении буллезных реакций необходимо немедленно отменить прием левофлоксацину, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Изменение уровня глюкозы в крови.

Как и при применении других хинолонов, возможные изменения глюкозы в крови, включая как гипергликемию, так и гипогликемию, особенно у больных сахарным диабетом, которые одновременно применяют пероральные гипогликемические средства(глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической запятой. У больных сахарным диабетом, рекомендовано проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Реакции фоточувствительности.

При применении левофлоксацину сообщалось о случаях фоточувствительности. С целью предупреждения возникновения реакций фоточувствительности пациентам, которые принимают Левофлоцин, рекомендовано избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения(ультрафиолетовые лампы, солярий) во время приема или в течение 48 часов после прекращения применения препарата.

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К.

Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов(ПТЧ/международное нормализационное соотношение) та/або кровотечения у пациентов, которые принимали левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К(например, варфарином), следует наблюдать за коагуляционными тестами, если эти лекарственные средства применяются одновременно(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Психотические реакции.

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, которые принимают хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали к суицидальних мыслям и самодеструктивной поведению, иногда лишь после приема разовой дозы левофлоксацину. Если у пациента возникают такие реакции, прием левофлоксацину следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мероприятиям. Следует соблюдать осторожность при назначении Левофлоцину пациентам с психическими расстройствами или пациентам с психотическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

Следует соблюдать осторожность при назначении левофлоксацину пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, например: врожден продленный интервал QT, одновременное применение препаратов, которые продлевают интервал QT(класс ІА и ІІІ антиаритмичных средств, трициклични антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства); пациентам пожилого возраста; с некорректируемым дисбалансом электролитов(гипокалиемия, гипомагниемия); болезнями сердца(например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторну периферическую нейропатию у пациентов, которые принимали фторхинолони, включая левофлоксацин, что может быстро наступать. Прием левофлоксацину следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необоротного состояния.

Гепатобіліарні нарушения.

Сообщалось о случаях некротического гепатита вплоть до печеночной недостаточности, которая угрожает жизни, при применении левофлоксацину, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом. Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печенки, как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боли в области живота.

Миастения.

Фторхінолони, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонив в писляреестрацийному периоде сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость применения поддержки дыхания у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендовано применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Расстройства зрения.

Если наблюдается нарушение зрения или другое влияние на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Суперинфекция.

При применении левофлоксацину, особенно долговременному, возможное развитие оппортунистичных инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие мероприятия.

Лабораторные исследования.

У пациентов, которые получали левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ошибочно-позитивный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить позитивные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis, и потому может отмечаться ошибочно-негативный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Применение в период беременности или кормления груддю

В связи с возможностью повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказано применять беременным и женщинам, которые кормят груддю.

Если во время лечения препаратом диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Левофлоксацин не обусловливает нарушений фертильности или репродуктивной функции у крыс.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами

Такие нежелательные побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, сонливость, расстройства зрения и слуха, нарушают способность концентрировать внимание и быстро реагировать, потому препарат следует с осторожностью применять пациентам, которые руководят транспортными средствами или работают с механизмами, которые требуют повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Препарат принимать 1 или 2 разы на сутки независимо от приема еды. Глотать, не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости.

Левофлоксацин следует принимать по меньшей мере за 2 часы до или через 2 часы после приема препаратов, которые содержат соли железа, антацидов и сукралфату, поскольку последние могут уменьшить всасывание препарата.

Общая доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возможного возбудителя к левофлоксацину. Длительность лечения представляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение левофлоксацином в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами отсутствия возбудителей.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, в которых клиренс креатинина менее 50 мл/минуту, :

* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа(ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

** Применять препарат в другой врачебной форме с меньшим дозированием.

Для пациентов с нарушенной функцией печенки, а также для людей пожилого возраста нет потребности корегувати дозу.

Деть. Противопоказано применять детям, поскольку не исключенное повреждение суставного хряща.

Передозировка.

Симптомы. Важнейшие предсказуемые симптомы передозировки левофлоксацину касаются центральной нервной системы(спутывание сознания, головокружения, нарушения сознания, судорожные нападения, галлюцинации, тремор); удлинение интервала QT, а также реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек.

Лечение. В случаях передозировки необходимо осуществлять тщательный надзор за пациентом, включая ЭКГ. Лечение - симптоматическое. В случаях очевидной передозировки следует назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка следует применять антацидные средства. Отсутствующий специфический антидот. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ, неэффективные.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : грибковые инфекции, включая Candida(но пролиферация других резистентных микроорганизмов), развитие вторичных инфекций.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический и анафилактоидний шок, ангионевротический отек. Анафилактические и анафилактоидни реакции иногда могут возникать после приема первой дозы.

Нарушение обмена веществ, метаболизма : анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, гипергликемия, гипогликемическая запятая(см. раздел "Особенности применения").

Психические расстройства: бессонница, нервозность, депрессия, спутывание сознания, ажитация, возбуждение, аномальные сны, ночной бред, психотические реакции, включая галлюцинации, паранойю, самодекструктивну поведение, в том числе суицидальни мысли и действия.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, тремор, нарушение вкуса, агевзия, судороги(см. раздел "Особенности применения"), парестезия, сенсорная или сенсомоторна периферическая нейропатия(см. раздел "Особенности применения"), паросмия, включая аносмию; дискинезия, экстрапирамидные расстройства, синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения : расстройства зрения, включая затуманивание зрения, транзиторное нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения, желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия, аритмия типа torsade de pointes(преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение QT- интервала на ЭКГ(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, аллергический васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов средостения : одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, блюет, тошнота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, геморрагическая диарея, которая может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печенки(АлАТ/АсАТ, щелочная фосфатаза, гамма-глутамилтрансфераза), повышения уровня билирубина, гепатит, желтуха и тяжелые нарушения функции печенки, включая случаи острой печеночной недостаточности, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, зуд, покраснение кожи, крапивница, реакции повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению(см. раздел "Особенности применения"), гипергидроз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла) и экссудативная мультиформна эритема, лейкоцитокластичний васкулит, стоматит.

Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда возникать даже после приема первых доз.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : артралгия, миалгия, поражение сухожилий, включая тендинит(например, ахилловое сухожилие), разрыв сухожилий, связок, мышц; мышечная слабость, которая может иметь особенное значение для больных миастенией гравис; рабдомиолиз, артрит.

Со стороны сечевидильной системы: повышение уровня креатинина, острая почечная недостаточность(например, в результате интерстициального нефрита).

Общие расстройства: астения, пирексия, боль(включая боль в спине, груди и конечностях).

Другие побочные реакции, которые могут быть связаны с применением фторхинолонив, - нападения порфирии у пациентов, больных на порфирию.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 5 таблетки в блистере; по 1 блистеру в пачке картонной.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Фарма Старт", Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03124, г. Киев, б-р І. Лепсе, 8.

В случае возникновения побочных эффектов и вопросов относительно безопасности применения лекарственного средства просим обращаться к отделу фармаконагляду ООО "Фарма Старт" за адресом: бул. Ивана Лепсе, 8, г. Киев, 03124, тел/факс:+38 044 281 2333.