Левоноргестрел Сандоз®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Левоноргестрел Сандоз®

(levonorgestrel sandoz®)

Состав

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит 1,5 мг левоноргестрелу микронизованого;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полоксамер, натрию кроскармелоза, магнию стеарат.

Лікарcька форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая таблетка белого цвета с гравированием С с одной стороны и 1 - из другого.

Фармакотерапевтична группа. Гормональные контрацептивы для системного приложения. Препараты для экстренной контрацепции. Левоноргестрел.

Код ATХ G03A D01.

Фармакологiчнi свойства.

Фармакодинамiка.

Механизм действия

Точный механизм действия препарата Левоноргестрел Сандоз® неизвестен. В рекомендованной дозе левоноргестрел рассматривается как таковой, что главным образом предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт состоялся в передовуляторний фазе, когда достоверность оплодотворения является наивысшей. Он может также вызывать изменения эндометрия, которые препятствуют имплантации. Препарат Левоноргестрел Сандоз® не эффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность

Разовая доза 1500 мкг препарату Левоноргестрел Сандоз® (какой принимается в течение 72 часов после незащищенного полового акта) предотвращает 84 % ожидаемых беременностей(в сравнении с 79 % при приеме двух таблеток по 750 мкг с интервалом в 12 часы).

Чем больше время прошло между половым актом и приемом препарата, тем низшая его эффективность(95 % в течение первых 24 часов, 85 % - от 24 до 48 часов, и 58 % - от 48 до 72 часов). Таким образом, прием таблеток рекомендуется начать как можно быстрее(но не позже 72 часов) после полового акта, если не применялись никакие средства контрацепции. В рекомендованной дозе левоноргестрел не влияет в значительной степени на коагуляцию и на обмен липидов и углеводов.

Существуют ограниченные данные о влиянии избыточной массы тела/высокого ІМТ на эффективность контрацептива.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального приема левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

Распределение

После приема одной таблетки препарата Левоноргестрел Сандоз® максимальные уровни левоноргестрелу в плазме крови, а именно 18,5 нг/мл, были выявлены через 2 часы. После достижения максимальных уровней в плазме крови концентрация левоноргестрелу снижалась со средним периодом полувыведения приблизительно 26 часы.

Метаболизм

Левоноргестрел не выделяется в неизмененной форме, а выделяется в виде метаболитив.

Выведение

Метаболіти левоноргестрелу выделяются почти в одинаковых пропорциях с мочой и калом. Биотрансформация происходит путем метаболизма стероидов : левоноргестрел гидроксилирующийся в печенке, а его метаболити выделяются в виде глюкуронидних конъюгатив.

Нет никаких известных фармакологически активных метаболитив.

Левоноргестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, который связывает половые гормоны(ГЗСГ). Лишь приблизительно 1,5% общего уровня в сыворотке крови представлено в виде свободного стероиду, а 65% специфически связываются из ГЗСГ.

Абсолютная биодоступность левоноргестрелу - почти 100% принятой дозы.

Приблизительно 0,1% дозы, которую приняла женщина, может получить младенца с грудным молоком.

Клинические характеристики

Показание

Экстренная(посткоитальна) контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или при неудачном применении метода контрацепции.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу(левоноргестрелу) или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм левоноргестрелу повышается при одновременном применении индукторов ферментов печенки.

Лекарственные средства, которые, как предусматривается, имеют способность снижать эффективность препаратов, которые содержат левоноргестрел, включают барбитураты(в том числе примидон), фенитоин, карбамазепин, лекарственные средства растительного происхождения, которые содержат зверобоя продырявленный(зверобой), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

Лекарственные средства, которые содержат левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина через возможное притеснение метаболизма последнего.

Особенности применения

Экстренная контрацепция является методом, который можно применять эпизодически(для экстренных случаев). Она в любом случае не должна заменять регулярный метод контрацепции.

Экстренная контрацепция не во всех случаях предотвращает беременности. Если существует неуверенность относительно времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного полового акта прошло больше чем 72 часы, зачатие могло состояться. Тому, применение препарата Левоноргестрел Сандоз® после следующего полового акта может быть неэффективным для предупреждения беременности. В случае задержки менструального цикла больше чем на 5 дни или в случае необычного кровотечения на ожидаемую дату менструального цикла или подозрения на беременность по любой другой причине следует исключить беременность.

Если беременность наступает после применения препарата Левоноргестрел Сандоз®, следует рассматривать возможность эктопической(внематочной) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности считается низким, поскольку препарат Левоноргестрел Сандоз® предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться невзирая на маточное кровотечение.

Поэтому препарат Левоноргестрел Сандоз® не рекомендуется для пациентов, которые имеют риск эктопической беременности(сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).

Препарат Левоноргестрел Сандоз® не рекомендуется пациентам с дисфункцией печенки тяжелой степени.

Тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона, могут снизить эффективность препарата Левоноргестрел Сандоз®.

После приема препарата Левоноргестрел Сандоз® менструация обычно проходит нормально и починаеться в предсказуемый день. Иногда она может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщин следует предупредить о необходимости обратиться к врачу для подбора метода регулярной контрацепции. Следует исключить беременность, если в течение следующего периода, когда не применяется пероральный контрацептив, после приема левоноргестрелу и после регулярного гормонального контрацептива не происходит кровотечения отмены.

Многократное приложение во время менструального цикла не рекомендуется через возможность нарушения цикла.

Препарат Левоноргестрел Сандоз® не является настолько эффективным, как обычный регулярный метод контрацепции, и подходит лишь как экстренное мероприятие. Женщинам, которые многократно применяют экстренную контрацепцию, следует рекомендовать рассмотреть долговременные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет обязательные меры предосторожностей против болезней, которые передаются половым путем.

Ограничены и недостаточные данные говорят о том, что эффективность препарата Левоноргестрел Сандоз® может снижаться с увеличением веса или индекса массы тела(ІМТ) (см. раздел "Фармакодинамика"). Всем женщинам следует применить экстренную контрацепцию как можно быстрее после незащищенного полового акта, независимо от веса или ІМТ.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазна недостаточность Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Препарат Левоноргестрел Сандоз® не следует принимать беременным женщинам. Он не вызывает прерывания беременности. В случае приема препарата во время беременности ограниченные эпидемиологические данные указывают на отсутствие нежелательных явлений для плода, однако нет клинических данных о потенциальных последствиях, если принимаются дозы, которые превышают 1,5 мг левоноргестрелу. Экспериментальные исследования на животных показали вирилизацию плодов женского пола при применении больших доз.

Доклинические данные традиционных исследований хронической токсичности, мутагенности и канцерогенности не выявили ни одного риска для человека.

Период кормления груддю

Левоноргестрел выделяется в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрелу на младенца можно уменьшить, если женщина, которая кормит груддю, примет таблетку непосредственно после кормления и будет избегать кормления по крайней мере в течение 8 часов после приема препарата Левоноргестрел Сандоз®.

Фертильность

Левоноргестрел повышает возможность нарушений менструального цикла, который иногда может привести к более ранней или поздней овуляции, которая приводит к изменению в дате возможного оплодотворения. Хотя нет долгосрочных данных относительно фертильности, после применения левоноргестрелу ожидается быстрое возобновление фертильности, а потому следует продолжать или как можно быстрее начать применение регулярной контрацепции после применения левоноргестрелу как экстренной контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никакие исследования относительно способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились, но необходимо помнить о возможности возникновение головокружения.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально.

Следует принять 1 таблетку как можно быстрее, желательно в течение 12 часов и не позже чем через 72 часы после незащищенного полового акта(см. раздел "Фармакодинамика").

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникло блюет, следует немедленно принять другую таблетку.

Препарат Левоноргестрел Сандоз® можно принимать в любой день менструального цикла, если нет задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется применять местный барьерный метод(например презерватив, диафрагму, спермицид, цервикальний колпачок) к началу следующего менструального цикла. Применение препарата Левоноргестрел Сандоз® не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Деть.

Препарат не рекомендуется применять пациентам в возрасте до 16 лет в связи с ограниченными данными. Препарат предназначен для применения женщинам после начала менструации.

Передозировка

Сообщений о серьезных нежелательных явлениях после приема больших доз пероральных контрацептивов не было. Передозировка может вызывать тошноту и кровотечение отмены. Специфических антидотов нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о такой побочной реакции, как тошнота.

* Характер кровотечения может быть временно изменен, однако следующий менструальный цикл в большинстве женщин наступит в течение 7 дней от ожидаемой даты.

** В случае задержки следующего менструального цикла больше чем на 5 дни, следует исключить беременность.

Во время постмаркетингового наблюдения применения левоноргестрелу были сообщения о таких побочных реакциях:

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие(<1/10000) : боль в животе.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Редкие(<1/10000) : сыпь, крапивница, зуд.

Нарушение со стороны половых органов и молочных желез

Редкие(<1/10000) : боль в участке таза, дисменорея.

Общие нарушения

Редкие(<1/10000) : отек лица.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производители.

Салютас Фарма ГмбХ, Германия(выпуск серий).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления его деятельности

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Саксонія-Анхальт, Германия.