Левоноргестрел Сандоз®

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

Левоноргестрел Сандоз®

(levonorgestrel sandoz®)

Склад

діюча речовина: левоноргестрел;

1 таблетка містить 1,5 мг левоноргестрелу мікронізованого;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, полоксамер, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Лікарcька форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: кругла двоопукла таблетка білого кольору з гравіруванням С з одного боку та 1 - з іншого.

Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування. Препарати для екстреної контрацепції. Левоноргестрел.

Код ATХ G03A D01.

Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинамiка.

Механізм дії

Точний механізм дії препарату Левоноргестрел Сандоз® невідомий. У рекомендованій дозі левоноргестрел розглядається як такий, що головним чином запобігає овуляції та заплідненню, якщо статевий акт відбувся у передовуляторній фазі, коли вірогідність запліднення є найвищою. Він може також викликати зміни ендометрія, що перешкоджають імплантації. Препарат Левоноргестрел Сандоз® не ефективний, якщо процес імплантації вже почався.

Ефективність

Разова доза 1500 мкг препарату Левоноргестрел Сандоз® (який приймається протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) запобігає 84 % очікуваних вагітностей (у порівнянні з 79 % при прийомі двох таблеток по 750 мкг з інтервалом в 12 годин).

Чим більше часу пройшло між статевим актом і прийомом препарату, тим нижча його ефективність (95 % протягом перших 24 годин, 85 % - від 24 до 48 годин, і 58 % - від 48 до 72 годин). Таким чином, прийом таблеток рекомендується розпочати якомога швидше (але не пізніше 72 годин) після статевого акту, якщо не застосовувалися ніякі засоби контрацепції. У рекомендованій дозі левоноргестрел не впливає значною мірою на коагуляцію і на обмін ліпідів та вуглеводів.

Існують обмежені дані про вплив надлишкової маси тіла/високого ІМТ на ефективність контрацептиву.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального прийому левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується.

Розподіл

Після прийому однієї таблетки препарату Левоноргестрел Сандоз® максимальні рівні левоноргестрелу в плазмі крові, а саме 18,5 нг/мл, були виявлені через 2 години. Після досягнення максимальних рівнів у плазмі крові концентрація левоноргестрелу знижувалася з середнім періодом напіввиведення приблизно 26 годин.

Метаболізм

Левоноргестрел не виділяється в незміненій формі, а виділяється у вигляді метаболітів.

Виведення

Метаболіти левоноргестрелу виділяються майже в однакових пропорціях з сечею та калом. Біотрансформація відбувається шляхом метаболізму стероїдів: левоноргестрел гідроксилюється в печінці, а його метаболіти виділяються у вигляді глюкуронідних кон'югатів.

Немає жодних відомих фармакологічно активних метаболітів.

Левоноргестрел зв'язується із сироватковим альбуміном та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). Лише приблизно 1,5% загального рівня у сироватці крові представлене у вигляді вільного стероїду, а 65% специфічно зв'язуються з ГЗСГ.

Абсолютна біодоступність левоноргестрелу - майже 100% прийнятої дози.

Приблизно 0,1% дози, яку прийняла жінка, може отримати немовля з грудним молоком.

Клінічні характеристики

Показання

Екстрена (посткоїтальна) контрацепція протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або при невдалому застосуванні методу контрацепції.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини (левоноргестрелу) або до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Метаболізм левоноргестрелу підвищується при одночасному застосуванні індукторів ферментів печінки.

Лікарські засоби, які, як передбачається, мають здатність знижувати ефективність препаратів, що містять левоноргестрел, включають барбітурати (у тому числі примідон), фенітоїн, карбамазепін, лікарські засоби рослинного походження, що містять звіробій продірявлений (звіробій), рифампіцин, ритонавір, рифабутин та гризеофульвін.

Лікарські засоби, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати ризик токсичності циклоспорину через можливе пригнічення метаболізму останнього.

Особливості застосування

Екстрена контрацепція є методом, який можна застосовувати епізодично (для екстрених випадків). Вона у жодному разі не має замінювати регулярний метод контрацепції.

Екстрена контрацепція не у всіх випадках запобігає вагітності. Якщо існує невпевненість щодо часу незахищеного статевого акту або якщо з моменту незахищеного статевого акту пройшло більше ніж 72 години, зачаття могло відбутися. Тому, застосування препарату Левоноргестрел Сандоз® після наступного статевого акту може бути неефективним для запобігання вагітності. У разі затримки менструального циклу більше ніж на 5 днів або у разі незвичайної кровотечі на очікувану дату менструального циклу чи підозри на вагітність з будь-якої іншої причини слід виключити вагітність.

Якщо вагітність настає після застосування препарату Левоноргестрел Сандоз®, слід розглядати можливість ектопічної (позаматкової) вагітності. Абсолютний ризик ектопічної вагітності вважається низьким, оскільки препарат Левоноргестрел Сандоз® запобігає овуляції та заплідненню. Ектопічна вагітність може розвиватися незважаючи на маткову кровотечу.

Тому препарат Левоноргестрел Сандоз® не рекомендується для пацієнтів, які мають ризик ектопічної вагітності (сальпінгіт або ектопічна вагітність в анамнезі).

Препарат Левоноргестрел Сандоз® не рекомендується пацієнтам з дисфункцією печінки тяжкого ступеня.

Тяжкі синдроми мальабсорбції, наприклад хвороба Крона, можуть знизити ефективність препарату Левоноргестрел Сандоз®.

Після прийому препарату Левоноргестрел Сандоз® менструація зазвичай проходить нормально та починаеться в передбачуваний день. Інколи вона може починатися на декілька днів раніше або пізніше. Жінок слід попередити про необхідність звернутися до лікаря для підбору методу регулярної контрацепції. Слід виключити вагітність, якщо протягом наступного періоду, коли не застосовується пероральний контрацептив, після прийому левоноргестрелу і після регулярного гормонального контрацептиву не відбувається кровотеча відміни.

Багаторазове застосування під час менструального циклу не рекомендується через можливість порушення циклу.

Препарат Левоноргестрел Сандоз® не є настільки ефективним, як звичайний регулярний метод контрацепції, і підходить лише як екстрений захід. Жінкам, які багаторазово застосовують екстрену контрацепцію, слід рекомендувати розглянути довготривалі методи контрацепції.

Застосування екстреної контрацепції не замінює обов'язкові запобіжні заходи проти хвороб, що передаються статевим шляхом.

Обмежені та недостатні дані говорять про те, що ефективність препарату Левоноргестрел Сандоз® може знижуватися зі збільшенням ваги або індексу маси тіла (ІМТ) (див. розділ «Фармакодинаміка»). Усім жінкам слід застосувати екстрену контрацепцію якомога швидше після незахищеного статевого акту, незалежно від ваги або ІМТ.

Цей лікарський засіб містить лактози моногідрат. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, не слід приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Препарат Левоноргестрел Сандоз® не слід приймати вагітним жінкам. Він не спричиняє переривання вагітності. У разі прийому препарату під час вагітності обмежені епідеміологічні дані вказують на відсутність небажаних явищ для плода, проте немає клінічних даних про потенційні наслідки, якщо приймаються дози, що перевищують 1,5 мг левоноргестрелу. Експериментальні дослідження на тваринах показали вірилізацію плодів жіночої статі при застосуванні великих доз.

Доклінічні дані традиційних досліджень хронічної токсичності, мутагенності та канцерогенності не виявили жодного ризику для людини.

Період годування груддю

Левоноргестрел виділяється у грудне молоко. Потенційний вплив левоноргестрелу на немовля можна зменшити, якщо жінка, яка годує груддю, прийме таблетку безпосередньо після годування та буде уникати годування принаймні протягом 8 годин після прийому препарату Левоноргестрел Сандоз®.

Фертильність

Левоноргестрел підвищує можливість порушень менструального циклу, що інколи може призвести до більш ранньої або пізньої овуляції, що призводить до зміни у даті можливого запліднення. Хоча немає довгострокових даних щодо фертильності, після застосування левоноргестрелу очікується швидке відновлення фертильності, а тому слід продовжувати або якомога швидше розпочати застосовування регулярної контрацепції після застосування левоноргестрелу як екстреної контрацепції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Жодні дослідження щодо здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися, але необхідно пам'ятати про можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують перорально.

Слід прийняти 1 таблетку якомога швидше, бажано протягом 12 годин і не пізніше ніж через 72 години після незахищеного статевого акту (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Якщо протягом 3 годин після прийому таблетки виникло блювання, слід негайно прийняти іншу таблетку.

Препарат Левоноргестрел Сандоз® можна приймати в будь-який день менструального циклу, якщо немає затримки менструальної кровотечі.

Після застосування екстреної контрацепції рекомендується застосовувати місцевий бар'єрний метод (наприклад презерватив, діафрагму, сперміцид, цервікальний ковпачок) до початку наступного менструального циклу. Застосування препарату Левоноргестрел Сандоз® не є протипоказанням для продовження регулярної гормональної контрацепції.

Діти.

Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам віком до 16 років в зв'язку з обмеженими даними. Препарат призначений для застосування жінкам після початку менструації.

Передозування

Повідомлень про серйозні небажані явища після прийому великих доз пероральних контрацептивів не було. Передозування може викликати нудоту та кровотечу відміни. Специфічних антидотів немає, лікування симптоматичне.

Побічні реакції

Найчастіше повідомлялося про таку побічну реакцію, як нудота.

* Характер кровотечі може бути тимчасово змінений, проте наступний менструальний цикл у більшості жінок настане протягом 7 днів від очікуваної дати.

** У разі затримки наступного менструального циклу більше ніж на 5 днів, слід виключити вагітність.

Під час постмаркетингового спостереження застосування левоноргестрелу були повідомлення про такі побічні реакції:

З боку шлунково-кишкового тракту

Рідкісні (<1/10000): біль у животі.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини

Рідкісні (<1/10000): висип, кропив'янка, свербіж.

Порушення з боку статевих органів і молочних залоз

Рідкісні (<1/10000): біль у ділянці таза, дисменорея.

Загальні порушення

Рідкісні (<1/10000): набряк обличчя.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 1 таблетці у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина (випуск серій).

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження його діяльності

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Саксонія-Анхальт, Німеччина.