Аминазин-Здоров'я

Инструкция по применению

(AMINAZIN-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: chlorpromazine;

1 таблетка содержит хлорпромазину гидрохлорида 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целактоза(смесь лактозы моногидрату и целлюлозы порошкообразной(75: 25)), кремнию диоксид коллоидный безводен, алюминию гидроксид, кальцию стеарат, кислота стеариновая, тальк, гипромелоза, титану диоксид(Е 171), желтое мероприятие FCF(Е 110).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклы, покрыты пленочной оболочкой, от светло-оранжевого к темно-оранжевому цвету. На поперечном разрезе видно два слоя.

Фармакотерапевтична группа. Антипсихотические средства. Хлорпромазин. Код ATХ N05A A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антипсихотический, нейролептический, седативный, миорелаксуючий, протиблювальний средство. Проявляет блокирующее действие на дофаминергични и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия по способности влиять на эмоциональную сферу.

Механизм антипсихотического действия предопределен блокированием постсинаптических дофаминергичних рецепторов в мезолимбичних структурах головного мозга. Вследствие этого ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревожность, обеспокоенность, снижается двигательная активность. Вследствие блокады дофаминергичних рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактину.

Блокируя α-адренорецептори, проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина сравнительно с другими нейролептиками. Общий успокоительный эффект сочетает с притеснением условнорефлекторной деятельности и в первую очередь - двигательно-защитных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания.

Проявляет выраженный центральный и периферический протиблювальний эффект; центральный эффект предопределен притеснением или блокадой дофаминових D2- рецепторов в хеморецепторний триггерной зоне мозжечка, периферический - блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Протиблювальний эффект усиливается благодаря антихолинергичним, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.

Антихолінергічний эффект предопределен конкурентной блокадой М-холінорецепторів; анксиолитичний, седативный и аналгезуючий - ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.

Умеренно снижает выраженность зажигательной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кинина и гиалуронидази, проявляет слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолический и диастоличний артериальное давление, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенни свойства. Подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза(однако усиливает секрецию пролактину). Проявляет слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Проявляет гипотермическое действие.

Потенцирует действие аналгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

Фармакокинетика. В пищеварительном тракте всасывается плохо. Cmax в крови достигается через 2-4 часы. Связывание с белками плазмы крови - 95-98 %. Поддается эффекту "первого прохождения". Широко распределяется в организме, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме крови. Хлорпромазин и его метаболити проникают сквозь плацентный барьер и в грудное молоко. Интенсивно метаболизуеться в печенке с образованием ряда активных и неактивных метаболитив. Выводится в виде метаболитив почками и через кишечник с желчью. Период напиввидення представляет приблизительно 30 часы; элиминация метаболитив может быть более длительной.

Отмечено выраженную вариабельнисть фармакокинетичних параметров у одного и того же больного. Отсутствующая прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитив в плазме крови и терапевтическим эффектом.

Клинические характеристики

Показание. В психиатрии - хронические параноидные та/або галюцинаторни состояния, в т. ч. у больных шизофренией(галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кататонический синдромы); маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе; ажитована депрессия(при пресенильному и маниакально-депрессивном психозе).

В неврологию - повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром(в сочетании с аналгетиками).

Затяжная икота(для лечения взрослых).

Противопоказание. Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печенки(цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха) та/або почек(нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек); нарушение органов кроветворения; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга(медленные нейроинфекции, рассеянный склероз); микседема; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания(декомпенсированы сердечная недостаточность и изъяны сердца, тяжелые миокардиодистрофия и артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях); тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закритокутова глаукома; задержка мочи, предопределенная гиперплазией предстательной железы; выраженное притеснение центральной нервной системы; инсульт; острый период черепно-мозговой травмы; желчнокаменная и мочекаменная болезни; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения или в анамнезе; острые инфекционные заболевания; гипотиреоз, феохромоцитома, миастения, агранулоцитоз в анамнезе, период кормления груддю, коматозное состояние, травмы мозга; одновременное приложение с барбитуратами, алкоголем, наркотиками, допаминергичними антипаркинсоничними средствами, циталопрамом, есциталопрамом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, какие противопоказанные.

Из допаминергичними лекарственными средствами(хинаголид, каберголин), за исключением допаминергичних антипаркинсоничних средств - взаимный антагонизм допаминергичного средства и нейролептика.

Комбинации, которые не рекомендуются

Из допаминергичними антипаркинсоничними средствами(амантадин, бромокриптин, каберголин, леводопа, лизурид, перголид, пирибелил, ропинирол) - взаимный антагонизм антипаркинсоничного засоба и нейролептика. Индуктируемый нейролептиком экстрапирамидный синдром следует лечить антихолинергичним, но не допаминергичним антипаркинсоничним средством(допаминергични рецепторы, блокированные нейролептиками).

Из леводопой - взаимный антагонизм. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется использовать минимальные дозы каждого препарата.

С препаратами, которые продлевают интервал QT - повышенный риск возникновения аритмий при одновременном использовании хлорпромазина с препаратами, которые продлевают интервал QT(включая определены антиаритмичные препараты и другие антипсихотические средства, включая сультоприд), и препараты, которые вызывают электролитный дисбаланс.

С литием - высокие дозы нейролептиков могут вызывать выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксичное действие, синдром спутывания, гипертонию и гиперрефлексивность, иногда с быстрым увеличением концентрации лития в сыворотке крови.

С местными желудочно-кишечными средствами(соли магния, алюминия и кальция) - снижение всасывания хлорпромазина из пищеварительного тракта). Не применять фенотиазинови нейролептики одновременно с местными желудочно-кишечными средствами(если возможно применять с промежутком больше 2 часов между приемами препаратов).

Комбинации, которые требуют применения с осторожностью.

С противодиабетическими средствами - одновременное применение высоких доз хлорпромазина(100 мг/сутки) может привести к повышению уровня сахара в крови(снижение высвобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и посоветовать увеличить самоконтроль уровня сахара в крови и моче. При необходимости отрегулировать дозу противодиабетического препарата под время и после прекращения лечения нейролептиками.

С гипотензивными препаратами - выражена артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии. Из фенотиазинами - усиливается гипотензивный эффект анестетикив и блокаторов кальциевых каналов. Серьезная постуральная гипотензия может возникать при одновременном приеме хлорпромазина и ингибиторов АПФ.

С атропином и другими производными атропина - имипраминови антидепрессанты, антагонисты гистаминових H1- рецепторов, антихолинергични, антипаркинсонични средства, атропину спазмолитики, дезопирамид - увеличение побочных эффектов, связанных с атропином, таких как задержка мочи, запор и сухость в рту.

С другими депрессантами ЦНС : производные морфина(аналгетики, протикашлеви средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепини, анксиолитики, кроме бензодиазепинив, антигипертензивные средства, этанол и етанолвмисни препараты -збильшення притеснения ЦНС. Может возникнуть подавление дыхательной функции. Изменения внимания могут сделать вождение или работу с механизмами опасным.

Хлорпромазин может подавлять действие амфетамина, клонидину, гуанетидину, адреналину.

Антихолінергічні средства усиливают антихолинергичну действую, могут снижать антипсихотический эффект препарата. Некоторые лекарственные средства препятствуют всасыванию нейролептических средств : антациды, антипаркинсонични препараты. Документально подтверждены клинически значимые побочные реакции, которые возникали при приеме алкоголя, гуанетидину и гипогликемических средств.

Также при одновременном приложении с другими лекарственными средствами возможно:

· с трицикличними антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидази - удлинения и усиления седативного и антихолинергичного эффектов, увеличения риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

· с противосудорожными препаратами - снижение порога судорожной готовности;

· с препаратами для лечения гипертиреоза - повышения риска развития агранулоцитоза;

· с препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции - увеличения частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

· с эфедрином - ослабление сосудосуживающего действия последнего;

· с амфетамином - антагонистичное взаимодействие;

· с антихолинестеразними средствами - мышечная слабость, ухудшение хода миастении;

· с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой гипотензии и тахикардии;

· из амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможное развитие паралитического илеуса;

· из диазоксидом - выраженная гипергликемия;

· из доксепином - потенцирование гиперпирексии;

· с морфином - развитие миоклонусу;

· из цизапридом - адитивне удлинение интервала QT на ЭКГ;

· из нортриптилином у пациентов с шизофренией - возможное ухудшение клинического состояния, невзирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном приложении из золпидемом или зопиклоном; нейролептическая - из естрогенами. Концентрацию хлорпромазина в крови уменьшают барбитураты(усиливают метаболизм хлорпромазина в печенке). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может повышать концентрацию имипрамину в крови, повышать или уменьшать концентрацию фенитоину в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

Особенности применения. С особенной осторожностью применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печенки и почек умеренной степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейє, при рака молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, при болезни Паркинсона, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических нападениях; при заболеваниях, которые сопровождаются повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете; а также для лечения пациентов пожилого возраста(повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), ослабленных больных.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы ЦНС.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновий индекс, функцию печенки и почек.

В период терапии через возможность фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.

Препарат не проявляет протиблювальной действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.

При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилиею рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную(через пригничувальний влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечнику.

У больных, которые применяют препарат, может быть повышенная потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазини могут усиливать удлинение интервала QT, который повышает риск желудочковых аритмий, в т. ч. типа "пируэт", которые потенциально могут привести к внезапному летальному следствию. Перед назначением препарата следует обследовать пациента(биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска(например, сердечные заболевания, удлинения интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости - во время лечения.

С особенной осторожностью при выраженной артериальной гипертензии, хронических заболеваниях органов дыхания(особенно у детей).

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), которое может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат не рекомендован в период беременности. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце III триместру беременности в случае возможности следует уменьшить дозу. Хлорпромазин пролонгирует роды. При применении хлорпромазина в высоких дозах беременным в новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварение, связанное с атропиноподибной действием, экстрапирамидный синдром.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Хлорпромазин и его метаболити проникают сквозь плацентный барьер и в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы. Назначать взрослым и детям в возрасте от 12 лет внутренне после еды. Дозы, частота приема и схемы лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Длительность лечения - от 3 недель до 2-4 месяцев и больше(больным с хроническим течением заболевания следует назначать длительную пидтримуючу терапию).

При лечении психических заболеваний у взрослых и детей в возрасте от 12 лет начальная доза представляет 50-100 мг на сутки, распределенная на 1-2 приемы. Дальше дозу можно постепенно повышать(с учетом переносимости) на 50 мг каждые 3-4 дни до 300-600 мг на сутки, распределяя ее на 3-4 приемы. Курс лечения - от 3 недель до 2-4 месяцев.

В отдельных случаях суточная доза препарата может быть повышена до 700 мг- 1 г(особенно для пациентов с хроническим течением болезни и психомоторным возбуждением). В этом случае суточную дозу следует распределять на 4 приемы(утром, днем, вечером и ночью). Длительность лечения большими дозами препарата не должна превышать 1-1,5 месяца, при недостаточном эффекте целесообразно перейти на лечение другими препаратами.

Максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 1,5 г.

Ослабленным пациентам, пациентам пожилого возраста, при заболеваниях печенки и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшать в 2-3 разы(но не больше 300 мг на сутки).

Затяжная икота. Назначать в дозе 50 мг 3-4 разы на сутки.

Деть. Детям в возрасте до 12 лет необходимо применять врачебные формы с меньшим дозированием.

Передозировка.

Симптомы: невыразительное вещание, шаткая поступь, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутывание сознания, ослабления рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотензия, гипотермия, длительная депрессия, позже - токсичный гепатит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначать стимуляторы ЦНС(сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшать или купировать протипаркинсоничними средствами(циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатону.

После длительного применения больших доз препарата(0,5-1,5 г на сутки) в одиночных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнения хрусталика и роговицы.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: при длительном приложении возможны акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции(в виде острой дистонии, паркинсоничной ригидности, тремора или акинезии и окулогирних кризив может возникать и распространяться при умеренной или высокой дозе), паркинсоничний синдром, дискинезия, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром, судороги, бессонница, возбуждение, ощущение тревоги, сонливость, изменения настроения, седация, акатизия, гипертензия, кривошея, окулогирний криз, тризм, акинезия, гиперкинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, изменения на ЭКГ(удлинение интервала QT, депрессия ST- сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, тахикардия типа torsade de pointes, остановка сердца, внезапная смерть/внезапная сердечная смерть(с возможными причинами сердечного происхождения, а также случаи непонятной внезапной смерти у пациентов, которые получают нейролептические фенотиазини), венозная эмболия, легочная эмболия(иногда летальная), тромбоз глубоких вен, дозозависимая постуральная гипотензия(может возникать, в частности, у пожилых людей и после внутримышечной инъекции), ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: холестатическая желтуха, повреждение печенки, холестатическое повреждение печенки, смешанное повреждение печенки, диспепсические явления(тошнота, блюет), сухость в рту, запор, ишемический колит, паралитический илеус, кишечная перфорация(иногда летальная), желудочно-кишечный некроз(иногда летальный), кишечная непроходимость(иногда летальная), некротический колит.

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Со стороны сечевидильной системы: затруднение мочеиспускания, приапизм, задержка мочи, связанная с антихолинергичним эффектом.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, эректильная дисфункция, аменорея, расстройства женского сексуального возбуждения, нефизиологичная секреция антидиуретического гормона.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, ексфолиативний дерматит, мультиформну эритему, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, системную красную волчанку, позитивный тест на антинуклеарные антитела и другие аллергические реакции.

Дерматологические реакции: пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органов зрения : при длительном приложении в высоких дозах - отложение хлорпромазина в передних структурах глаза(роговице и хрусталику), который может ускорить процессы нормального старения хрусталика, расстройства аккомодации.

Со стороны органов дыхания : заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапном летальном следствии на фоне приема препарата, синдром отмены препарата в новорожденных.

Поздняя дискинезия может возникать во время применения или потом отмены хлорпромазина и других нейролептических препаратов. Этот синдром распространен среди пациентов, которые получали средние и высокие дозы антипсихотических препаратов в течение длительных периодов времени, и может оказаться необоротным, особенно у пациентов старше 50 годы. Это маловероятно в краткосрочной перспективе, когда используются рекомендованные низкие или средние дозы хлорпромазина, но поскольку его появление может быть связано с длительностью лечения, а также с суточной дозой, хлорпромазин следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение минимально возможного времени, кроме случаев, когда необходимо долгосрочное приложение для лечения шизофрении. Потенциальная серьезность и непредсказуемость поздней дискинезии и тот факт, что есть нечастые сообщения относительно ее развития, когда нейролептические антипсихотические препараты назначались в течение относительно коротких периодов в малой дозе, значит, что назначение таких веществ требует особенно тщательной оценки пользы и рисков. Отсроченная дискинезия может быть ускорена или усилена антипаркинсоничними препаратами. Краткосрочные дискинезии могут возникать после резкой отмены препарата. При шизофрении ответ на терапию антипсихотическим препаратом может быть отсрочена. Если отмена препарата, рецидив симптомов может не проявиться в течение нескольких недель или месяцев. Нейролептический злокачественный синдром встречается редко, но может возникать при приеме любого нейролептика.

Хлорпромазин, даже в низких дозах у восприимчивых(особенно не психотических) людей, может вызывать неприятные субъективные ощущения умственного притупления или замедления, тошноты, головокружения, головной боли или парадоксальные эффекты возбуждения, ажитации или бессонница. Возможные состояния спутывания сознания или эпилептические нападения. Влияние хлорпромазина на сердце зависит от дозы. Изменения ЭКГ с удлинением интервала QT и изменениями Т-хвиль обычно сообщались у пациентов, которые принимали среднюю и высокую дозу; они оборотные при уменьшении дозы. В небольшом числе случаев они, как сообщается, предшествуют серьезным аритмиям, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию, которые состоялись после передозировки.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10´2, № 20 в блистерах в коробке; № 10 в блистере.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.