Лазолван®

Инструкция по применению

ЛазолваН®

LASOLVAN®

Состав

действующее вещество: ambroxol hydrochloride;

1 таблетка содержит амброксолу гидрохлориду 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, белого или слегка желтоватого цвета таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями; с одной стороны таблетки - насечка и маркировкой "67С" по обе стороны от насечки, с другой стороны таблетки тиснен фирменный знак.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинический доказано, что действующее вещество препарата Лазолван®, таблеток, ‒ амброксолу гидрохлорид ‒ повышает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого влияния на пневмоцит типа ІІ в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарну активность, в результате чего снижается вязкость мокротиння и улучшается его выведение(мукоцилиарний клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клініко-фармакологічних исследований.

Усиленное продуцирование серозного секрета и усиление мукоцилиарного клиренса облегчают отхаркивание и уменьшают кашель.

У пациентов из ХОЗЛ, которые получали амброксолу гидрохлорид, капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений, сравнительно с плацебо, в конце 2 месяца лечения. У пациентов, которые лечились амброксолу гидрохлоридом, болезнь длилась гораздо меньше дни, и им понадобилось менее дней антибиотикотерапии. У них также наблюдалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднение при отхаркивании, кашель, одышка и аускультативные звуки, сравнительно с плацебо.

Местный анестезирующий эффект амброксолу гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследование in vitro показали, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было оборотным и зависимым от концентрации.

Амброксолу гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксолу гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксолу быстро облегчалась боль во время лечения заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксолу.

Применение амброксолу гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков(амоксицилину, цефуроксиму, эритромицину и доксициклину) в бронхолегеневому секрете и в мокроте. На сегодня не было выявлено никакой клинической значимости этого факта.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксолу гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часы при пероральном приеме врачебных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часы при применении форм медленного высвобождения.

Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг представляет 79%.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксолу гидрохлорида с крови до тканей быстрый и выраженный, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме представляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз приблизительно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30 % дозы после перорального приложения выводится в результате пресистемного метаболизма. Амброксолу гидрохлорид метаболизуеться главным образом в печенке путем глюкуронизации и расщепление к дибромантраниловой кислоте(приблизительно 10 % дозы). Исследования на микросомах печенки человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксолу гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дни перорального приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, приблизительно 26 % дозы - в конъюгований форме.

Период полувыведения из плазмы крови представляет около 10 часов. Общий клиренс представляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс представляет приблизительно 8 % от общего. Через 5 дни приблизительно 83% общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особенных групп больных. У пациентов с нарушением функции печенки выведения амброксолу гидрохлорида уменьшено, что предопределяет в 1,3-2 разы высший уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксолу гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозирование не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксолу гидрохлорида, потому никакая коррекция дозы не нужна.

Прием еды не влияет на биодоступность амброксолу гидрохлорида.

Клинические характеристики

Показание. Секретолітична терапия при острых и хронических бронхопульмональних заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи. Противопоказание. Лазолван® нельзя применять пациентам с известной гіперчутли-вістю к амброксолу гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Лазолван®, таблетки по 30 мг, не предназначенный для применения детям в возрасте до 6 лет в связи с дозированием. Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется для применения Лазолван® с вкусом лесных ягод, сироп, 15 мг/5 мл, или Лазолван®, раствор для ингаляций и перорального приложения, 15 мг/2 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное засто-сування препарата Лазолван®, таблеток, и средств, которые подавляют кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате притеснения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Приходили сообщения о тяжелых поражениях кожи : мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона(ССД) /токсичный эпидермальный некролиз(ТЕН) и острый генерализован экзантематозный пустулез(ГГЕП), связанные с применением амброксолу гидрохлорид. Если присутствующие признаки прогресса высыпания на коже(иногда связаны с появлением волдырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксолу гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

Таблетки Лазолван® содержат 684 мг лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе(120 мг). Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Препарат Лазолван®, таблетки, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарна дискинезия) через риск содействия накоплению секрета.

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Лазолван®, таблетки, только после консультации с врачом. При применении амброксолу, как и любого действующего вещества, какая метаболизуеться в печенке, а потом выводится почками, происходит накопление метаболитив, которые образуются в печенке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Амброксолу гидрохлорид проникает через плацентный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных влияний на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.

Однако нужно придерживаться привычных мер пресечений относительно приема лекарств во время беременности. В частности, в И триместре беременности не рекомендуется применять Лазолван®, таблетки.

Кормление груддю. Амброксолу гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лазолван®, таблетки, не рекомендуется применять в период кормления груддю.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет данных относительно влияния на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы. Если не прописано иначе, рекомендованная доза препарата Лазолван®, таблеток, такая:

деть в возрасте от 6 до 12 лет: как правило, доза представляет 1/2 таблетки 2-3 разы на сутки(эквивалентно 30-45 мг амброксолу гидрохлорида/сутки);

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: как правило, доза представляет 1 таблетку 3 разы на сутки в течение первых 2-3 дней(эквивалентно 90 мг амброксолу гидрохлорида/сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 разы на сутки(эквивалентно 60 мг амброксолу гидрохлорида/сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 разы на сутки(эквивалентно 120 мг амброксолу гидрохлорида/сутки).

Таблетки следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости(например водой, чаем или фруктовым соком), во время еды или независимо от приема еды.

В целом нет ограничений относительно длительности применения, но долговременную терапию следует проводить под медицинским надзором.

Лазолван®, таблетки, не следует применять дольше 4-5 дни без консультации с врачом.

Деть. Применяют детям в возрасте от 6 лет, которые не переносят сиропа или раствора для ингаляций и перорального приложения.

Передозировка

На сегодня нет сообщений относительно случаев передозировки у людей. Симптомы, известные из одиночных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным реакциям при применении препарата Лазолван® в рекомендованных дозах и нуждаются симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений были использованы такую классификацию:

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

редко - сыпь, крапивница;

частота неизвестна - серьезные кожные побочные реакции(в том числе мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона/ токсичный эпидермальный некролиз и острый генерализован экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота;

нечасто - блюет, диарея, диспепсия, боль в животе;

дуже рідко - слинотеча.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

частота неизвестна - диспноэ(как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это дает возможность продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр МОЗ Украины.

Срок пригодности. 5 годы. Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 2 или 5 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е., Греция/ Boehringer Ingelheim Ellas A.E., Greece. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 5-й км Пайаніа-Маркопоуло, Карпе Атика 19400, Греция/ 5th km Paiania - Markopoulo, Koropi Attiki 19400, Greece.

Заявитель.

ООО "Санофі-Авентіс Украина".

Місцезнаходження заявника

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.