Л-Оптик Ромфарм

Инструкция по применению

Л-ОПТИК РОМФАРМ

(L-OPTIC ROMPHARM)

Состав

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл раствора содержит левофлоксацину гемигидрату эквивалентно левофлоксацину 5 мг;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид; натрию хлорид; кислота хлористоводородная 1 М или натрию гидроксид 1 М; вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, от слабо желтого к слабо желтому с зеленоватым оттенком, практически свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются в офтальмологии. Левофлоксацин. Код АТХ S01A Е05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левофлоксацин есть L- изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацину. Антибактериальное действие делает преимущественно L- изомер офлоксацину.

Механизм действия.

Левофлоксацин − это антибактериальное средство группы фторхинолонив, который подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа − ДНК-гірази и топоизомерази IV. Действие левофлоксацину в грамотрицательных бактериях направлено преимущественно на ДНК-гіразу, а в грамположительных бактериях − на топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности.

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий до левофлоксацину, а именно: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направленное действие препарата. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомальних генах, которые кодируют ДНК-гіразу(gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV(parC и parE;grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности через снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения поринив внешней мембраны(OmpF), которая уменьшает возможность проникновения фторхинолонив внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков(PmrA), стафилококков(NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий.

Сообщается о резистентности к хинолонам через плазму крови(какая определяется геном qnr) в Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность.

Возможное возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации в итоге не вызывают клиническую резистентность, но множественные мутации обычно действительно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонив. Изменения поринив внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность к субстратам, могут быть направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения.

Предельные значения MIC(минимальной пригничувальной концентрации), которые отделяют чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельному значению EUCAST(European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам), такие:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

чувствительные ≤ 1мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae : чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis : чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия.

Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать в зависимости от географической точки и времени, потому желательно иметь местную информацию относительно резистентности, особенно в ходе лечения тяжелых инфекций. Следовательно, представленная информация предоставляет лишь приблизительные руководящие указания и рекомендации относительно возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте является такой, что применение лекарственного средства против по крайней мере некоторых видов инфекций является сомнительным, в случае необходимости следует обратиться к специалисту.

В нижеприведенной таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия - категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

* MSSA =3D штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метицилину.

** MRSA =3D штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метицилину.

Даны из резистентности, представленные в таблице, базируются на результатах многоцентрового наблюдательного исследования(офтальмологическое исследование) из распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь - ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном приложении были достигнуты высшие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, или может кинетика препарата после местного закапывания в глаз изменить антибактериальное действие левофлоксацину и каким образом.

Деть

Фармакодинамічні свойства одинаковые у взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо хранится в слезной пленке.

В ходе исследования здоровых добровольцев средняя концентрация левофлоксацину в слезной пленке, измеренная через 4 и 6 часы после местного дозирования, представляла 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часы после введения дозы в пяти из шести исследуемых добровольцев концентрация представляла 2 мкг/мл или бильще. В четырех из шести исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часы после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацину в плазме крови измеряли в 15 здоровых взрослых добровольцев в разные моменты времени на протяжении 15-дневного курса лечения препаратом. Средняя концентрация левофлоксацину в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл в день 1-й до 2,05 нг/мл в день 15-й. Максимальная концентрация левофлоксацину − 2,25 нг/мл − была зафиксирована на день 4-й после 2 дней применения дозы каждые 2 часы(в целом 8 дозы на сутки). Максимальная концентрация левофлоксацину увеличились с 0,94 нг/мл в день 1-й до 2,15 нг/мл на день 15-й, что в 1000 разы меньше, чем концентрация, о которой сообщалось после применения стандартных пероральных доз левофлоксацину.

Концентрация левофлоксацину в плазме крови, которая была достигнута после применения препарата в пораженный глаз, неизвестная.

Клинические характеристики.
Показание.

Местное лечение внешних бактериальных глазных инфекций у пациентов от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацину, повышенная чувствительность к другим хинолонам, или к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 1 года.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Системное применение некоторых хинолонов, продемонстрировало увеличение плазменной концентрации теофиллина, интерферування метаболизма кофеина, усиления влияния перорального антикоагулянту варфарину и его производных, а также ассоциировалось со временным увеличением креатинина в сыворотке крови у пациентов, которые одновременно получают системный циклоспорин.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацину в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 разы меньше тех, которые наблюдались после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, характерные для системного приложения, вряд ли будут клинически значимыми при применении этих глазных капель.

При параллельном применении разных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен представлять по меньшей мере 15 минуты.

Пациенты детского возраста.

Никаких исследований относительно взаимодействия лекарственных средств не проводились.

Особенности применения

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в передний отдел глаза.

Системные фторхинолони связаны с серьезными, иногда с летальными, аллергическими(анафилактическими) реакциями, даже после применения однократной дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком(в том числе гортани, глотки или отеком лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

Как и в случае применения противоинфекционных лекарственных средств, длительное приложение может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента через инфекцию или в случае отсутствия клинического улучшения на протяжении соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтеративне лечение.

За клиническими показаниями следует провести обследования больного, в частности, биомикроскопию с применением щелевой лампы и, в случае необходимости, окрашивание флуоресцеином.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Контактные линзы.

Пациентам с бактериальной внешней глазной инфекцией не следует носить контактные линзы. Глазные капли содержат консервант бензалконию хлорид, который может повлечь раздражение глаз.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Нет достаточных данных о применении левофлоксацину беременными женщинами. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или непрямом вредном влиянии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Глазные капли левофлоксацину следует использовать в период беременности только если ожидаемая польза для жинкии оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормление груддю.

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предусматривается никакого влияния на ребенка, который находится на грудном выкармливании, при терапевтических дозах препарата. Глазные капли следует использовать в период кормления груддю только если ожидаемая польза для жинкии оправдывает потенциальный риск для младенца.

Фертильность.

Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности крыс при экспозициях, которые значительно превышают максимальное влияние на человека после офтальмологического приложения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат оказывает незначительное влияние на способность руководить транспортными средствами и пользоваться другими механизмами.

Если наблюдается любое временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, перед тем как руководить автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям от 1 года: по 1-2 капли в пораженный(-ни) глаз(глаза) каждые 2 часы до 8 раз на сутки сразу после пробуждения на протяжении первых 2 дней, потом − 4 разы на сутки из 3-го по 5-й день.

Для предотвращения загрязнения кончика капельницы кончик капельницы не должен контактировать с веками или окружающими участками глаза.

Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, а также от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения представляет 5 дни.

При параллельном применении разных местных глазных лекарственных средств, интервал между закапываниями должен представлять по меньшей мере 15 минуты.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии в новорожденных не установлены.

Способ применения.

Офтальмологическое приложение.

Деть.

Применяют детям от 1 года.

Передозировка

Общее количество левофлоксацину в флаконе глазных капель слишком имело, чтобы повлечь токсичные эффекты после случайного перорального приложения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять пидтримуючих меры. После местной передозировки препарата глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Побочные реакции

Приблизительно в 10 % пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабы или умеренны, временны и в основном ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит бензалконию хлорид, активное вещество этого консерванту может повлечь контактную экзему та/або раздражение.

Ниже приведены побочные реакции, определенные как точно, вероятно или возможно связаны с лечением, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и писляреестрацийного надзора.

Со стороны иммунной системы.

Редкие(>1/10000, <1/1000) : экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпание на коже.

Очень редкие(< 1/10000), неизвестные(нельзя оценить исходя из существующих данных) : анафилаксия.

Со стороны нервной системы.

Нераспространены(>1/1000, <1/100) : головная боль.

Со стороны органов зрения.

Распространены(>1/100, <1/10) : печиння в глазах, послабление зрения и появление тяжив слизи.

Нераспространены(>1/1000, <1/100) : матирование ввек, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек ввек, дискомфорт в глазах, ощущение постороннего тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивная инфекция, конъюнктивные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Отложения на роговице в ходе клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нераспространены(>1/1000, <1/100) : ринит, фарингит.

Очень редкие(<1/10000), неизвестные(нельзя оценить исходя из существующих данных) : отек гортани.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения

Очень редкие(<1/10000), неизвестные(нельзя оценить исходя из существующих данных) : лихорадка.

Пациенты детского возраста.

Можно ожидать, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей подобны таким у взрослых.

Срок пригодности

3 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Срок хранения препарата после первого раскрытия флакона представляет 28 сутки.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºC.

Упаковка

По 5 мл в полиэтиленовом флаконе вместимостью 5 мл с пробкой-капельницей и полиэтиленовой крышкой, которая навинчивающаяся, с защитным кольцом.

По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

К.Т. РОМФАРМ КОМПАНІ С.Р.Л.

(S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L.)

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Ероілор № 1А, г. Отопень, 075100, округ Ілфов, Румыния

(Eroilor str., No 1A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania).