Бимоптик Ромфарм

Инструкция по применению

БІМОПТИК РОМФАРМ

(BIMOPTIC ROMPHARM)

Состав

действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит 0,1 мг или 0,3 мг биматопросту;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид; натрию гидрофосфат, гептагидрат; кислота лимонная, моногидрат; натрию хлорид; натрию гидроксид 1 М или кислота хлористоводородная 1 М; вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяют в офтальмологии. Протиглаукомні препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТС S01E E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия, благодаря какому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральних отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается приблизительно через 4 часы после первого приложения. Максимальный эффект достигается в течение приблизительно 8 - 12 часов. Длительность эффекта представляет по меньшей мере 24 часы.

Біматопрост является сильнодействующим средством, которое снижает внутриглазное давление, надежить к группе синтетического простамиду, за химической структурой - к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Біматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиди. Однако рецептор простамиду еще не был определен за структурой.

В течение 12-месячного исследования применения препарата, референтного препарата биматопросту, в дозе 0,1 мг/мл взрослым в виде глазных капель средние дневные значения внутриглазного давления, которые измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1,1 мм рт.ст. в течение всего дня и никогда не превышали 17,7 мм рт.ст.

Бімоптик Ромфарм, в виде глазных капель содержит бензалконию хлорид в концентрации 200 ppm.

Фармакокинетика.

Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопросту очень низкое. Системной кумуляции не отмечено. При инстилляции раствора биматопросту по 1 капле в оба глаза один раз на сутки в течение 2 недель максимальная концентрация(Сmах) биматопросту в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения(0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применения. Средние значения Cmax и площади под кривой "концентрация-время"(AUC0 - 24 год) биматопросту были близкие на 7-й и 14-й день приложения и представляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*год/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопросту достигалась в течение первой недели местного приложения.

Біматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата представлял 0,67 л/кг. Біматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопросту с белками плазмы крови представляет приблизительно 88 %.

Біматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции. Потом биматопрост поддается окисает, N- диетилюванню и глюкуронуванню с образованием разных метаболитив.

Біматопрост выводится преимущественно почками. Около 67 % препарата, введенных внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25 % - через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопросту(Т1/2), определенный после него внутривенного введения, представлял приблизительно 45 минуты, а общий клиренс - 1,5 л/год/кг.

Показатели у летних пациентов

При инстилляции раствора биматопросту 0,3 мг/мл в виде глазных капель два раза на сутки среднее значение площади концентрации под кривой "концентрация-время"(AUC0 - 24 год) у летних пациентов(в возрасте от 65 лет) представляет 0,0634 нг*год/мл биматопросту и является значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых лиц - 0,0218 нг*год/мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на летние, так и на молодые лица оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопросту в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для летних и молодых пациентов.

Клинические характеристики.
Показание.

Снижение повышенного внутриглазного давления(ВОТ) у взрослых больных с хронической видкритокутовой глаукомой и внутриглазной гипертензией(как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторив).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, которые входят в состав препарата, в том числе к бензалконию хлориду.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия не проводили.

Не ожидается ни одно взаимодействие у людей из-за того, что системные концентрации биматопросту являются чрезвычайно низкими(менее 0,2 мг/мл) в организме даже после применения раствора биматопросту в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформуеться в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопросту в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-адреноблокаторами(тимолол 0,5 %) без признаков взаимодействия.

Одновременное применение препарата биматопросту и препаратов для лечения глаукомы, кроме топичних бета-адреноблокаторив, не изучалось во время дополнительной терапии глаукомы.

Особенности применения

К началу лечения пациентов необходимо поинформировать о возможном увеличении ресниц, усиления пигментации кожи ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований препарата биматопросту. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением отличий между глазами, если инстилляцию препарата проводили лишь в один глаз. Усиление пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. В результате лечения биматопростом в дозе 0,1 мг/мл в виде глазных капель в течение 12 месяцев был отмечен только один случай гиперпигментации радужной оболочки(частота 0,5 %). Сообщалось, что изменения пигментации в периорбитальних тканях имеют оборотный характер и исчезают при прекращении применения.

Не исследовалось применение препарата биматопросту пациентам с нарушением дыхательной функции. Доступная лишь ограниченная информация о пациентах с астмой в анамнезе или хроническим обструктивным заболеванием легких(ХОЗЛ). Были полученные сообщения об обострении астмы, одышки и ХОЗЛ, а также сообщении об астме в пострегистрационный период. Частота возникновения этих симптомов не установлена. Пациентам из ХОЗЛ, астмой или нарушенной функцией дыхания в результате других заболеваний следует с осторожностью применять препарат.

Не исследовалось применение препарата биматопросту пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Препарат следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкого артериального давления.

Не исследовалось применение препарата биматопросту пациентам с зажигательными заболеваниями глаз, неоваскулярной, зажигательной, закритокутовой, врожденной глаукомой или вузькокутовой глаукомой.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы(при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе(например простым герпесом) или увеитом/воспалениям радужной оболочки глаза.

Возможный рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять препарат в соответствии с инструкцией для медицинского приложения и не допускать попадания препарата на кожу.

Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топичних офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующую глазную болезнь. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности поддаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями, во избежание микробного загрязнения раствора.

Бімоптик Ромфарм 0,1 мг/мл, содержит консервант бензалконию хлорид(200 ppm), который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут также возникать в результате присутствия бензалконию хлорида. Контактные линзы необходимо снять к введению препарата, их можно одеть через 15 минуты после инстилляции.

Сообщалось, что бензалконию хлорид вызывает крапчатую кератопатию та/або токсичную язвенную кератопатию. Через то что Бімоптик Ромфарм 0,1 мг/мл содержит бензалконию хлорид, его след с осторожностью применять пациентам с синдромом "сухого глаза", с повреждением роговицы и пациентам, которые применяют несколько лекарственных препаратов, которые содержат бензалконию хлорид, в форме глазных капель. Кроме этого, необходимое наблюдение по состоянию пациентов при длительном лечении препаратом.

Применение препарата пациентам с нарушением функции почек или печенки от умеренного к тяжелой степени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печенки умеренной степени в анамнезе или позанормовими показателями аланинаминотрансферази(АЛТ), аспартатаминотрансферази(АСТ) та/або билирубином в норме применения раствора биматопросту в виде глазных капель не приводило к развитию косвенного действия со стороны печенки в течение 24 месяцев.

Применение больше чем 1 дозы биматопросту на сутки приводит к уменьшению эффекту снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, которые применяют биматопрост с другими аналогами простагландина, должны быть под надзором врача и проверять внутриглазное давление.

Если применяют больше чем один местный офтальмологический препарат, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Применение в период беременности или кормления груддю

Нет адекватных данных относительно применения биматопросту беременным женщинам.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсичный эффект для самки, при применении препарата в больших дозах.

Біматопрост следует применять в период беременности только в случае неотложной потребности, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, или проникает биматопрост в грудное молоко. Решение относительно продолжения/прекращения кормления груддю или продолжения/прекращения лечения препаратом нужно принимать, принимая во внимание преимущества грудного выкармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Біматопрост имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после инстилляции возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до тех пор, пока зрение возобновится, прежде чем руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз(глаза) 1 раз в сутки, вечером.

Доза не должна превышать 1 введение 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не изучались, потому препарат не рекомендуется применять детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка

О случаях передозировки капель глазных биматопросту, 0,1 мг/мл не сообщалось. При местном приложении в виде глазных капель передозировки маловероятное.

В случае передозировки нужна пидтримуюча и симптоматическая терапия.

Побочные реакции

В ходе клинического исследования побочные реакции возникли приблизительно в 38 % пациентов, которые проходили курс лечения с применением капель глазных биматопросту, 0,1 мг/мл. Самой частой побочной реакцией(в 29 % пациентов) была гиперемия конъюнктивы(в основном, в легкой форме и не зажигательного характера). Приблизительно 4 % пациентов прекратили применения препарата в результате побочного эффекта, который возник в течение исследования.

Во время клинических исследований капель глазных биматопросту, 0,1 мг/мл, выявленные нижеозначенные побочные реакции. Большинство из них были со стороны органов зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой.

Очень часто(≥1/10); часто(от ≥1/100 к <1/10); нечасто(от ≥1/1 000 к <1/100), редко(от ≥1/10 000 к <1/1 000); очень редко(<1/10 000); неизвестно(невозможно оценить на основании доступных данных). Побочные реакции представлены в таблице 1 в соответствии с классификацией систем органов в порядке уменьшения их клинической значимости.

Таблица 1

В ходе клинических исследований была выявлена возможность роста волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей.

Срок пригодности

3 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Срок хранения препарата после первого раскрытия флакона представляет 28 сутки.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Не потребни специальные условия хранения.

Упаковка

По 3 мл в флаконе со вставленной капельницей и крышкой, которая навинчивающаяся, с контролем первого раскрытия.

По 1 или 3 флаконы в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

К.Т. РОМФАРМ КОМПАНІ С.Р.Л.

(S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L.)

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Ероілор № 1А, г. Отопень, 075100, округ Ілфов, Румыния

(Eroilor str., No 1A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania)