Амикацину Сульфат

Регистрационный номер: UA/12356/01/01

Импортёр: Частное акционерное общество "Лекхим - Харьков"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36

Форма

раствор для инъекций, 50 мг/мл; по 2 мл в ампуле; по 1 ампуле в одностороннем блистере; по 1 одностороннему блистеру в пачке из картона

Состав

1 мл раствора содержит амикацину сульфату в перечислении на амикацин 50 мг

Виробники препарату «Амикацину Сульфат»

Частное акционерное общество "Лекхим - Харьков"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

амИКАЦИНУ СУЛЬФАТ

(Amikacin sulfate)

Состав

действующее вещество: amikacin;

1 мл раствора содержит амикацину сульфату в перечислении на амикацин 50 мг или 250 мг;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит(Е 223), натрию цитрат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения.

Аминогликозиды. Амикацин. Код АТХ J01G B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амикацин - полусинтетический аминогликозидний антибиотик широкого спектра действия. Амикацин активно проникает сквозь мембрану бактериальной клетки. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, мешает образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.

Активный относительно аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (индолпозитивни и индолнегативни штаммы)Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii.

Активный относительно некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., в т.о. стафилококков, стойких к пенициллину, метицилину, некоторых цефалоспоринив и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus. Амикацин при определенных условиях можно применять как базовую терапию при установленном диагнозе или при подозрении на болезнь, которое вызывается чувствительными штаммами стафилококков, у пациентов с аллергией на другие антибиотики и при смешанных стафилококково-грамотрицательных инфекциях. Амикацин неактивный относительно анаэробных возбудителей.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения амикацин всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часы после внутримышечного введения и через 0,5 часы после внутривенного введения. Терапевтическая концентрация амикацину хранится в течение 10-12 часов.

Распределение. Связывание с белками крови представляет 4-11 %. Амикацин хорошо распределяется во внеклеточном веществе(содержимом абсцессов, плевральном потовыделении, асцитичний, перикардиальной, синовиальний, лимфатической и перитонеальной жидкости). Амикацин в высоких концентрациях находится в моче, в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокротинни и спинномозговой жидкости. Амикацин хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточный. Высокая концентрация амикацину отмечается в органах с усиленным кровоснабжением: легких, печенке, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в пробковом слое; меньшая концентрация - в мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых в средних терапевтических дозах амикацин практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновения внезапно увеличивается. В новорожденных достигаются высшие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает сквозь плацентный барьер и оказывается в крови плода и амниотичний жидкости.

Выведение. Амикацин не метаболизуеться, выводится почками путем клубочковой фильтрации(65-94 %) в неизмененном состоянии, образовывая высокие концентрации в моче. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента.

У больных с лихорадкой она увеличивается, при снижении функции почек и у пожилых людей - значительно замедляется.

Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек представляет 2-4 часы, в новорожденных - 5-8 часы, у старших детей - 2,5-4 часы. При почечной недостаточности период полувыведения может достигать 70 часы и больше, при муковисцидозе - 1-2 часы. Конечная длительность периода полувыведения - больше 100 часов(освобождение из внутриклеточных депо).

При гемодиализе выводится 50 % за 4-6 часы, при перитонеальном диализе - 25 % за 48-72 часы.

Клинические характеристики

Показание

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентных к другим аминогликозидам.

Противопоказание

Ø Почечная недостаточность;

Ø неврит слухового нерва;

Ø повышенная чувствительность к амикацину или к любому другому антибиотику аминогликозидной группы и их производных;

Ø повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата;

Ø миастения гравис;

Ø нарушение функции вестибулярного аппарата;

Ø азотемия(остаточный азот выше 150 мг %);

Ø предыдущее лечение ото- или нефротоксическими препаратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное введение Амикацина сульфата с анестетиками и миорелаксантами может повлечь блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном приложении из амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и фуросемидом. Риск развития ототоксичного действия повышается при одновременном применении препарата с фуросемидом, етакриновой кислотой или цисплатином.

Амикацину сульфат несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином, гидрохлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, варфарином, тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калию хлоридом.

Індометацин, фенилбутазон и другие НПЗЗ, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения амикацину сульфата. Когда амикацину сульфат применяют недоношенным младенцам одновременно с внутривенным введением индометацина, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.

Комбинации антибиотиков амикацин + цефтазидим и амикацин + цефотаксим обнаруживают наиболее адитивний и синергичный эффект относительно Pseudomonas aeruginosa.

Особенности применения

В связи с потенциальной ототоксичностью и нефротоксичностью аминогликозидов больные должны находиться под особенным надзором врача.

Не рекомендуется назначать амикацину сульфат больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам через опасность перекрестной аллергии.

С осторожностью следует принимать больным миастенией и паркинсонизмом, а также людям пожилого возраста, пациентам, которые имеют нарушение нервно-мышечной проводимости, в связи с возможностью возникновения курареподобного эффекта.

При наличии инфекций, которые трудно поддаются лечению, или усложненных инфекций через 10 сутки стоит оценить проведенное лечение препаратом и перед назначением следующего курса проверить функцию почек, слух, вестибулярный аппарат и концентрацию препарата в сыворотке крови. Если нет ожидаемого клинического эффекта через 3-5 дни, лечение стоит прекратить и провести определение чувствительности возбудителя к антибиотикам.

Больным с нарушенной функцией почек необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина. Риск развития ототоксичного и нефротоксического действия повышается при введении больших доз препарата. Для профилактики ото- и нефротоксических осложнений и уменьшения количеству их развития при применении препарата рекомендуется проводить контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата не реже 1 раза на неделю.

Основным токсичным эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксичных осложнений значительно более высок. К началу лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацину сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.

Пациентам пожилого возраста надо уменьшать дозу амикацину сульфата в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужно проводить анализ мочи к или во время лечения. Необходимое периодическое обследование и запись аудиограммы, определения вестибулярной функции. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слуховая недостаточность, следует уменьшить дозы или прекратить прием амикацину сульфата.

Пациентам с нарушением функции почек суточную дозу нужно снизить та/або интервал между дозами увеличить в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке для предотвращения накопления препарата у крови и возведения к минимуму риска ототоксичности. Если появляются признаки поражения почек(например альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию нужно увеличить и снизить дозирование. Эти проявления обычно исчезают по завершению лечения. Если появляются признаки ототоксичности(например головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности(например снижение клиренса креатинина, олигурия), применения амикацину сульфата необходимо прекратить или уменьшить дозу. Однако, если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение следует остановить.

Ототоксичность, вызванная аминогликозидними антибиотиками, может развиться и после окончания применения препарата и обычно носит необоротный характер. Риск развития ототоксичности повышен у больных с нарушенной функцией почек, а также при применении высоких доз или при длительном лечении препаратом.

У пациентов с обезвоживанием организма возможность риска токсичности увеличивается через повышение концентрации препарата в сыворотке крови.

Одновременное применение амикацину сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных етакриновой кислоты, фуросемида, маннита(особенно, если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию необоротной глухоты.

Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не раньше чем через 6 недели.

Препарат содержит метабисульфит натрия, который может повлечь реакции аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и разной степени тяжести астматические нападения, особенно у больных бронхиальной астмой.

При одновременном приложении из цефалоспоринами желательно вводить их в разные места(при внутримышечном введении) с интервалом не менее 1 часа.

Применение амикацину сульфата может изменить такие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Опыт применения препарата свидетельствует о том, что он не влияет на способность руководить автомобилем или работать с механизмами, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нейромышечной передачи.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно(струйный или капельно). Дозу и способ введения препарата определяют индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя, функции почек и массы тела больного. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают 10-15 мг/кг на сутки. Суточную дозу распределяют на 2 введения. Максимальная суточная доза для взрослых представляет 1,5 г. Длительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дни, при внутримышечном введении - 7-10 дни.

При неускладнених инфекциях органов мочеполовой системы(кроме инфекций, вызванных синегнийной палочкой) препарат вводят внутримышечно по 250 мг 2 разы на сутки в течение 5-7 дней.

При инфекциях, вызванных синегнийной палочкой, и при инфекциях, которые угрожают жизни, препарат назначают в дозе 15 мг/кг на сутки, разделив на 3 введения.

Для новорожденных и недоношенных детей начальная погрузочная доза представляет 10 мг/кг на сутки с дальнейшим введением суточной дозы 15 мг/кг, разделенной на 2 введения, в течение 7-10 дней.

Больным с нарушением функции почек суточную дозу следует уменьшить или увеличить интервал между введениями, во избежание кумуляции антибиотика. Необходимо корректировать схему дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мг/мл

Количество введений

Доза, мг/кг

80

1 раз на 24 часы

15

60-80

-//-

12

40-60

-//-

7,5

30-40

-//-

4

20-30

1 раз на 48 часы

7,5

10-20

-//-

4

Менее 10

-//-

3

Для приготовления инфузионного раствора используют изотонический раствор хлорида натрия, 5 % раствор глюкозы, раствор Рінгера. Концентрация раствора амикацину при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Длительность инфузии - 30-90 минуты. Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в течение 7 минут.

Деть.Препарат применяют в педиатрической практике.

Амикацину сульфат применяют с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку через недорозвинутисть выделительной системы выведения аминогликозидов может продлеваться, вызывая явления токсичности.

Передозировка

Возможное появление ото- и нефротоксического действия препарата и признаков нейромышечной блокады : шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижения функции почек(к почечной недостаточности), притеснения или паралич дыхания.

В случае необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень препарата непрерывной артериовенозной гемофильтрациею. Также применяют обменную гемотрансфузию для выведения препарата из организма в новорожденных.

При первых признаках блокады нейромышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацину сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерину и атропину. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея.

Со стороны органов слуха : частично оборотная или необоротная глухота, шум в ушах.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, возможное снижение слуха, вестибулярные расстройства, головокружения, парестезии, тремор, судороги, энцефалопатия; в одиночных случаях - нарушение нейромышечной проводимости, возможное возникновение нейромышечной блокады(мышечный паралич, притеснение дыхания).

Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны сечевидильной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек(олигурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, протеинурия, микрогематурия, гематурия, повышение уровня креатинина); редко - острый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма : гипомагниемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, лихорадка; в одиночных случаях - отек Квінке.

Другие: боль в месте введения, гиперемия, отек, гипертермия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Раствор для инъекций 50 мг/мл - по 2 мл в ампулах.

Раствор для инъекций 250 мг/мл - по 2 мл или 4 мл в ампулах.

По 1 ампуле в пачке.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ

(Amikacin sulfate)

Состав

действующее вещество: amikacin;

1 мл раствора содержит амикацина сульфата в пересчете на амикацин 50 мг или 250 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит(Е 223), натрия цитрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные средства для системного применения.

Аминогликозиды. Амикацин. Код АТХ J01G B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амикацин - полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Амикацин активно проникает через мембрану бактериальной клетки. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, мешает образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.

Активен относительно аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы)Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii.

Активен относительно некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., в т.ч. стафилококков, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторых цефалоспоринов и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus. Амикацин при определенных условиях можно применять как базовую терапию при установленном диагнозе или при подозрении на заболевание, вызванное чувствительными штаммами стафилококков, в пациентов с аллергией на другие антибиотики и при смешанных стафилококково- грамотрицательных инфекциях. Амикацин неактивен относительно анаэробных возбудителей.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения амикацин всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часа после внутримышечного введения и через 0,5 часа после внутривенного введения. Терапевтическая концентрация амикацина сохраняется в течение 10-12 часов.

Распределение. Связывание с белками крови составляет 4-11 %. Амикацин хороший распределяется во внеклеточном веществе(содержании абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости). Амикацин в высоких концентрациях находится в моче, в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Амикацин хороший проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокая концентрация амикацина определяется в органах с усиленным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом слое; более низкая концентрация - в мышцах, жировой ткани и костищах.

Во взрослых в средних терапевтических дозах амикацин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение внезапно увеличивается. В новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем во взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и определяется в крови плода и амниотической жидкости.

Выведение. Амикацин не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации(65-94 %) в неизмененном виде, образуя высокие концентрации в моче. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Скорость экскреции зависит вот возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. В больных с лихорадкой оная увеличивается, при снижении функции почек и у пожилых людей - значительно замедляется.

Период полувыведения во взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 часа, в новорожденных - 5-8 часов, в старших детей - 2,5-4 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может достигать 70 часов и больше, при муковисцидозе - 1-2 часа. Конечная продолжительность периода полувыведения - более 100 часов(освобождение из внутриклеточных депо).

При гемодиализе выводится 50 % за 4-6 часов, при перитонеальном диализе - 25 % за 48-72 часа.

Клинические характеристики

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентных к вторым аминогликозидам.

Противопоказания

Ø Почечная недостаточность;

Ø неврит слухового нерва;

Ø повышенная чувствительность к амикацину или к какому-либо второму антибиотику аминогликозидной группы и их производных;

Ø повышенная чувствительность к какому-либо из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

Ø миастения гравис;

Ø нарушения функции вестибулярного аппарата;

Ø азотемия(остаточный азот выше 150 мг %);

Ø предварительное лечение ото- или нефротоксическими препаратами.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное введение Амикацина сульфата с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и фуросемидом. Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении препарата с фуросемидом, этакриновой кислотой или цисплатином.

Амикацина сульфат несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином, гидрохлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, варфарином, тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения амикацина сульфата. Когда амикацина сульфат применяют недоношенным младенцам одновременно с внутривенным введением индометацина, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.

Комбинации антибиотиков амикацин + цефтазидим и амикацин + цефотаксим обнаруживают наиболее аддитивный и синергический эффект относительно Pseudomonas aeruginosa.

Особенности применения

В связи с потенциальной ототоксичностью и нефротоксичностью аминогликозидов больные должны находится под особым наблюдением врача.

Не рекомендуется назначат амикацина сульфат больным с повышенной чувствительностью к вторым аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии.

С осторожностью следует принимать больным миастенией и паркинсонизмом, а также лицам пожилого возраста, пациентам, которые имеют нарушения нейромышечной проводимости, в связи с возможностью возникновения курареподобного эффекта.

При наличии инфекций, тяжело поддающихся лечению, или осложненных инфекций через 10 суток следует оценить проведенное лечение препаратом и перед назначением следующего курса проверить функцию почек, слух, вестибулярный аппарат и концентрацию препарата в сыворотке крови. Если нет ожидаемого клинического эффекта через 3-5 дней, лечение следует прекратить и провести определение чувствительности возбудителя к антибиотикам.

Больным с нарушенной функцией почек необходимо корректировать режим дозирования в зависимости вот клиренса креатинина. Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при введении больших доз препарата. Для профилактики ото- и нефротоксических осложнений и уменьшения количества их развития при применении препарата рекомендуется проводит контроль функции почек, слуха и вестибулярного аппарата не реже 1 раза в неделю.

Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является эго действие на VIII пару черепно- мозговых нервов, которое проявляется вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. В больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. К началу лечения необходимо провести коррекцию водно- электролитного баланса в пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.

Пациентам пожилого возраста надо уменьшать дозу амикацина сульфата в связи с понижением функциональной активности почек и возможным понижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужно проводит анализ мочи к или во время лечения. Необходимо периодическое обследование и запись аудиограммы, определение вестибулярной функции. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слуховая недостаточность, следует уменьшить дозы или прекратить применение амикацина сульфата.

Пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу необходимо снизить и/или интервал между дозами увеличить соответственно концентрации креатинина в сыворотке для предотвращения накопления препарата в крови и сведения к минимуму черточка ототоксичности. Если появляются признаки поражения почек(например альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию следует увеличить и снизить дозирование. Эти проявления обычно исчезают после окончания лечения. Если появляются признаки ототоксичности(например головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности(например понижение клиренса креатинина, олигурия), применение амикацина сульфата необходимо прекратить или уменьшить дозу. Однако, если возникают проявления азотемии или возрастает олигурия, лечение следует остановить.

Ототоксичность, вызванная аминогликозидными антибиотиками, может развиться и после окончания применения препарата и обычно носит необратимый характер. Риск развития ототоксичности повышен в больных с нарушенной функцией почек, а также при применении высоких доз или при длительном лечении препаратом.

В пациентов с обезвоживанием организма возможность черточка токсичности увеличивается из-за повышения концентрации препарата в сыворотке крови.

Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, манита(особенно, если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию необоротной глухоты.

Нельзя назначат одновременно два аминогликозида или заменять один препарат вторым, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводит не ранее чем через 6 недель.

Препарат содержит метабисульфит натрия, что может вызвать реакции аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и различной степени тяжести астматические приступы, особенно в больных бронхиальной астмой.

При одновременном применении с цефалоспоринами желательно вводит их в разные места(при внутримышечном введении) с интервалом не менее 1 часа.

Применение амикацина сульфата может изменять такие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Опыт применения препарата свидетельствует о том, что вон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушения нейромышечной передачи.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно(струйно или капельно). Дозу и способ введения препарата определяют индивидуально для каждого больного в зависимости вот тяжести заболевания, чувствительности возбудителя, функции почек и массы тела больного. Взрослым и детям в возрасте вот 12 течение назначают 10-15 мг/кг в сутки. Суточную дозу распределяют на 2 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 г. Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней, при внутримышечном введении - 7-10 дней.

При неосложненных инфекциях органов мочеполовой системы(кроме инфекций, вызванных синегнойной палочкой) препарат вводят внутримышечно по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и при инфекциях, угрожающих жизни, препарат назначают в дозе 15 мг/кг в сутки, разделяя на 3 введения.

Для новорожденных и недоношенных детей начальная нагрузочная доза составляет 10 мг/кг в сутки с последующим введением суточной дозы 15 мг/кг, разделенной на 2 введения, в течение 7-10 дней.

Больным с нарушением функции почек суточную дозу следует уменьшить или увеличить интервал между введениями, чтобы избежать кумуляции антибиотика. Необходимо корректировать схему дозирования в зависимости вот клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мг/мл

Количество введен

Доза, мг/кг

80

1 раз в 24 часа

15

60-80

-//-

12

40-60

-//-

7,5

30-40

-//-

4

20-30

1 раз в 48 часов

7,5

10-20

-//-

4

Менее 10

-//-

3

Для приготовления инфузионного раствора используют изотонический раствор хлорида натрия, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера. Концентрация раствора амикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Продолжительность инфузии - 30-90 минут. Внутривенную инъекцию следует проводит медленно, в течение 7 минут.

Дети.Препарат применяют в педиатрической практике.

Амикацина сульфат применяют с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку через недоразвитость выделительной системы выведение аминогликозидов может продлеваться, вызывая явления токсичности.

Передозировка

Возможно появление ото- и нефротоксического действия препарата и признаков нейромышечной блокады: шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижение функции почек(к почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания.

В случае необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень препарата непрерывной артериовенозной гемофильтрацией. Также применяют обменную гемотрансфузию для выведения препарата из организма в новорожденных.

При первых признаках блокады нейромышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов слуха: частично оборотная или необоротная глухота, шум в ушах.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, возможно снижение слуха, вестибулярные расстройства, головокружение, парестезии, тремор, судороги, энцефалопатия; в единичных случаях - нарушения нейромышечной проводимости, возможно возникновение нейромышечной блокады(мышечный паралич, угнетение дыхания).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушения функции почек(олигурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, протеинурия, микрогематурия, гематурия, повышение уровня креатинина); редко - острый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: гипомагниемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Аллергические реакции : кожные высыпания, зуд, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке.

Другие: боль в месте введения, гиперемия, отек, гипертермия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Раствор для инъекций 50 мг/мл - по 2 мл в ампулах.

Раствор для инъекций 250 мг/мл - по 2 мл или 4 мл в ампулах.

По 1 ампуле в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Другие медикаменты этого же производителя

КИСЛОТА ПИПЕМИДОВА ТРИГИДРАТ — UA/16767/01/01

Форма: порошок кристаллический(субстанция) в двойных мешках из пленки полиэтиленовой для фармацевтического приложения

НЕРВИПЛЕКС-Н — UA/10373/01/01

Форма: раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, по 5 или 100 ампулы в пачке, по 2 мл в ампуле, по 5 ампулы в одностороннем блистере, по 1 блистеру в пачке

УРОСЕПТ — UA/13908/01/01

Форма: суппозитории по 0,2 г in bulk: № 1000 (по 5 суппозитории в блистере, по 200 блистеры в ящике из гофрокартону

ХИНОФУЦИН — UA/13381/01/01

Форма: суппозитории влагалищные по 0,015 г, in bulk: по 5 суппозитории в блистере, по 180 блистеры в ящике

ЦЕФОТАКСИМ — UA/17217/01/01

Форма: порошок для раствора для инъекций 1,0 г; по 1 г порошка в флаконе; in bulk: по 50 флаконы в коробке