Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМІГРЕН

(AMIGREN)

Состав

действующее вещество: sumatriptan;

1 капсула содержит суматриптану сукцината в перечислении на суматриптан 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрию кроскармелоза; магнию стеарат;

состав оболочки капсулы : желатин, титану диоксид(Е 171), понсо 4R(Е 124).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1 цилиндрической формы с полусферическими концами; корпус - белого цвета, крышечка - красного цвета.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтична группа.

Селективный агонист 5НТ1-рецепторів серотонину. Препараты, которые применяются для лечения мигрени. Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Суматриптан - это селективный агонист 5НТ1-рецепторів, который не влияет на другие 5НТ-рецептори. Эти рецепторы содержатся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В ходе исследований было установлено, что суматриптан делает селективную вазоконстрикторну действую на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к екстра- и интракраниальних тканей, например мозговых оболочек. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройчатого нерва. Это два возможных механизма, через которые оказывается антимигренозна активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 хв после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика.

После перорального приложения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови представляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального приложения представляет 14 %, частично в результате пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы крови низкое(14-21 %), средний объем распределения - 17 л. Средний общий плазменный клиренс представляет приблизительно 1160 мл/хв, а средний почечный клиренс - приблизительно 260 мл/мин. Непочечный клиренс представляет приблизительно 80 % общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится, главным образом, в форме метаболитив. Главный метаболит, индолоцтовий аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгованой соединения из глюкуронидом. Он не обнаруживает 5НТ1- и 5НТ2-активності. Другие метаболити не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время нападения мигрени.

Клинические характеристики

Показание

Для быстрого облегчения состояния при нападениях мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевание периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение ерготамину или его производных(включая метизергид) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів(5 - HT1) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Конкурентное назначение ингибиторов моноаминоксидази(МАО) и Амігрену. Амігрен не следует применять в течение 2 недель потом отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет данных о взаимодействии из пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Даны относительно совместимого приложения с лекарственными средствами, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, ограниченные. Теоретически возможные пролонгированы вазоспастические реакции, потому такое совместимое приложение противопоказанное(см. раздел "Противопоказания").

Часовой промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптану и лекарственных средств, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, неизвестный. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, которые применяются. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Амігрену, необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемом препаратов, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5, - HT1 - рецепторов, и приемом Амігрену. Соответственно препараты, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5, - HT1- рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Амігрену.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, потому одновременное их приложение противопоказано(см. раздел "Противопоказания").

Есть одиночные сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(SSRI) и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(SNRI) (см. раздел "Особенности применения").

Особенности применения.

Капсулы Амігрену применяют лишь при четко установленном диагнозе мигрени.

Амігрен не применяют для лечения гемиплегическую, базилярную и офтальмоплегическую мигрень.

Как и при применении других препаратов, для купирования нападений мигрени у пациентов с не установленным раньше диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, к началу приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений(инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которая может иметь интенсивный характер и распространяться на гортань(см. раздел "Побочные реакции"). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предыдущего обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе принадлежат женщины в постменопаузному периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, потому в одиночных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Амігрен следует назначать пациентам, которые находятся под надзором по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны одиночные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(SSRI) и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(SNRI). Если одновременное применение Амігрену и SSRI/SNRI является клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предыдущее обследование пациентов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптан/5НТ1-агоністом.

Амігрен следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например, при почечной и печеночной недостаточности.

Амігрен следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Амігрену. Реакции могут оказываться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендованные дозы Амігрену нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых нападений мигрени ассоциируется с обострением головной боли(головная боль, предопределенная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, будет необходимым прекращения лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместимого применения триптана и лекарственных средств, которые содержат зверобоя(Hypericum perforatum).

Длительное применение любых знеболювальних лекарственных средств может усилить головную боль. В случае возникновения такого симптома или при его угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, в которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установленный диагноз головной боли в результате злоупотребления знеболювальними средствами.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не рекомендуется применять Амігрен беременным. В случае необходимости следует взвешивать соотношение ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.

С осторожностью применяют в период кормления груддю. Не рекомендуется кормить ребенка груддю в течение 24 часов после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения Амігреном, потому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время приема препарата или нападения мигрени.

Способ применения и дозы

Капсулы Амігрену нельзя применять с целью профилактики нападения.

Амігрен рекомендуется применять как можно раньше после начала нападения мигрени, хотя он является одинаково эффективным на каждой стадии нападения.

Рекомендованная доза Амігрену для взрослых - 50 мг(1 таблетка). В отдельных случаях дозу можно повысить до 100 мг(2 капсулы).

Амігрен можно применять при новых нападениях мигрени, но если первая доза препарата окажется неэффективной, не следует применять препарат повторно во время этого же нападения.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторая доза может быть применена в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.

Капсулы следует глотать целыми, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста(в возрасте от 65 лет)

Опыту применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от такой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Амігрену летним пациентам не рекомендуется.

Деть.

До этого времени эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены, потому препарат Амігрен не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Передозировка

Дозы, которые превышали 400 мг(перорально), не вызывали других косвенных действий, кроме тех, которые отмечены ниже.

Лечение: проведение поддерживающей терапии и надзор за больным не менее 10 часов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Амігрену в плазме крови не установлено.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии.

Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость; нарушение чувствительности, включая парестезии и гипестезии; судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без любой склонности к ним; тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны психики: возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, прилив крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и блюют, которые возникают у некоторых пациентов, но их связь с применением суматриптана до конца не выяснена; ишемический колит, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: ощущение тяжести, миалгия. Приведенные симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло; ригидность мышц шеи, артралгия.

Со стороны органов зрения : мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения(обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого нападения мигрени.

Со стороны кожи: гипергидроз.

Общие расстройства: боль, ощущение тепла или холода, сжимания или напряженности(приведенные симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло); ощущение слабости, утомляемость(приведенные симптомы, главным образом, имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).

Лабораторные показатели: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или 6 капсулы в блистере.

По 1 капсуле в 1 или 3, или 6 блистерах в коробке;

По 6 капсулы в 1 блистере в коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-святошинский р-н, г. Вишневый, ул. Киевская, 6.