Кокарнит

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

КОКАРНІТ

(COCARNIT)

Состав

действующие вещества: для препарата - никотинамид, кокарбоксилаза, цианокобаламин, динатрию аденозин трифосфат тригидрат; для растворителя - лидокаина гидрохлорид;

1 ампула препарата содержит никотинамиду 20 мг, кокарбоксилазы 50 мг, цианокобаламину 0,5 мг, динатрию аденозин трифосфат тригидрату 10 мг;

вспомогательные вещества: глицин, метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216);

1 ампула растворителя(2 мл 0,5 % раствора) содержит лидокаину гидрохлорида 10 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма

Препарат Кокарніт - лиофилизат для раствора для инъекций.

Растворитель - раствор для инъекций.

Фармакотерапевтична группа

Витамины в комбинации с разными веществами.

Код АТХ A11J C.

Клинические характеристики

Показание

− Невриты, нейропатии(в т. ч. при сахарном диабете, пернициозний анемии);

− невралгии разного происхождения;

− миалгия, ишиалгия;

− люмбаго, радикулит;

− бурситы, тендинит;

− ишемическая болезнь сердца;

− миокардити;

− миокардиопатии.

Противопоказание

Для препарата Кокарніт : повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; кардиогенный шок и другие виды шока; декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром пролонгации интервала QT, тяжелые формы брадиаритмий, атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ степени, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, тяжелые формы артериальной гипертензии; геморрагический инсульт; обструктивные заболевания бронхолегеневой системы; гиперкалиемия, гипермагниемия, тяжелые формы бронхиальной астмы; еритремия, эритроцитоз, новообразование, за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластичной анемией и дефицитом витамина B12; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; подагра; гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность(в т.о. цирроз); декомпенсированный диабет, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, гиперкоагуляция(в т.о. при острых тромбозах); зажигательные заболевания легких.

Дополнительно для растворителя - 0,5 % раствора лидокаина гидрохлорида : повышенная чувствительность к другим местным анестетикив амидного типа; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта; синдром Адамса-Стокса; стенокардия напряжения высокого функционального класса; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

В связи с наличием в составе препарата лидокаина перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на повышенную чувствительность. О наличии повышенной чувствительности свидетельствуют отек и покраснение в месте инъекции.

После разведения растворителем Кокарніт вводить внутримышечно по 1-2 ампулы препарата 1 раз в сутки.

Длительность лечения и проведения повторных курсов зависят от хода и тяжести заболевания.

Побочные реакции

При применении препарата Кокарніт возможны следующие проявления побочных реакций.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, кратковременная потеря сознания, ощущения сжатия в голове, фобии, нервное возбуждение, парестезии.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения.

Кардиальные расстройства: тахикардия, боль в области сердца, аритмия, брадикардия, неприятные ощущения в груди, ощущения сердцебиения, нарушения АV- проводимости(атриовентрикулярная блокада), асистолия.

Со стороны сосудов: снижение артериального давления, гиперкоагуляция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, металлический привкус в рту, усиление моторики пищеварительного канала.

Общие расстройства: ощущение жара, недомогания, лихорадка, повышенная потливость, боль в руках, спине, шеи, нарушения пуринового обмена.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : гиперемия лица, зуд, кожные высыпания, крапивница, акнет, буллезные высыпания, аллергический дерматит, ексфолиативний дерматит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, отек Квінке.

Со стороны почек и сечевидильной системы : усиление диуреза.

Местные реакции: изменения в месте введения, включая боль, гиперемию, зуд, отек.

Дополнительно для растворителя(0,5 % раствору лидокаина гидрохлорида) возможны следующие проявления побочных реакций.

Неврологические расстройства: двигательное беспокойство, эйфория, сонливость, нарушение сна, тремор, тризм, судороги(риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), проворный блок, нарушение чувствительности.

Со стороны органов зрения : нистагм, диплопия, светобоязнь, оборотная слепота, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха : нарушение слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: блюет, неприятные ощущения в эпигастрии.

Общие расстройства: слабость, ощущение жара, холода или онемения конечностей.

При длительном и неконтролируемом приеме - гиперкалиемия, гипермагниемия.

Передозировка

Симптомы: головокружение, слабость, тремор, желудочковые нарушения; нарушение зрения; тоніко-клонічні судороги; психомоторное возбуждение, синкопальное состояние, связанное с внезапным снижением артериального давления; коллапс; застойная сердечная недостаточность, отек легких; гиперкоагуляция, тромбоз периферических сосудов; запятая; асфиксия; апное или усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон), холинолитики, симптоматическая терапия, антагонистами аденозина является ксантин(еуфилин, теофиллин). Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведения искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинив/барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторив. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможное проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат не назначать в период беременности. На время лечения препаратом кормления груддю необходимо прекратить.

Деть

Опыт применения препарата детям отсутствует, потому применение его этой категории пациентов не рекомендовано.

Особенности применения

Раствор необходимо применить сразу после его приготовления. Цвет приготовленного раствора должен быть красным. Не применять раствор, если цвет изменился.

В качестве растворителя используется раствор лидокаина гидрохлорида, который идет в комплекте. Введения раствора лидокаина гидрохлорида осуществляют лишь медицинские работники. При обработке места инъекции дезинфикуючими растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Осторожно применять при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде И степени, неполной AV- блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, склонности к артериальной гипотензии, с сердечной недостаточностью умеренной степени, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени, нарушением функции дыхания, при склонности к бронхоспазмам, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста, при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки(вне стадии обострения), глаукоме, при злоупотреблении алкоголем, пациентам, которые принимают нитраты, антагонисты кальциевых каналов, β-блокатори.

Поскольку длительное применение препарата может привести к жировой дистрофии печенки, для ее профилактики в рацион больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин и другие липотропные средства.

Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине для пациентов, больных сахарным диабетом, нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии больным сахарным диабетом.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови, функцию печенки, уровень глюкозы и мочевой кислоты в крови, при длительном приложении необходимо контролировать уровень калия и магния в крови.

Во время лечения необходимый Экг-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или появлению аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентеральный.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, который может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Ограничить употребления продуктов, в состав которых входит кофеин(кофе, чай и другие напитки).

Не применять с лекарственными средствами, которые повышают свертывание крови. Необходимо соблюдать осторожность в процессе лечения у лиц со склонностью к тромбообразованию и у больных стенокардией и контролировать показатели свертывания крови. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитозу дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, снижение артериального давления, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Динатрію аденозина трифосфату тригидрат.

При одновременном приеме с калийзберигаючими диуретиками, препаратами калия и ингибиторами АПФ повышается риск развития гиперкалиемии, с препаратами магния - гипермагниемии.

Препарат может усиливать антиангинальну действую β-адреноблокаторив, нитратов.

При одновременном приложении из дипиридамолом усиливается действие дипиридамолу, в частности сосудорасширяющий эффект.

Оказывается некоторый антагонизм при одновременном применении препарата с производными пурина(кофеин и теофиллин).

Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном приложении из ксантинолу никотинатом снижается эффект натрия аденозинтрифосфата.

Карбамазепин может усиливать эффекты аденозина, привести к развитию блокады.

Ціанокобаламін.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламину, влияют на его кинетику. При одновременном приложении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламину уменьшается.

Фармацевтически несовместимый цианокобаламин с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов(инактивация цианокобаламину), тиамин бромидом, пиридоксином, рибофлавином(ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламину, разрушает другие витамины). При взаимодействии цианокобаламину с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином, из хлорамфениколем - снижается гемопоетична ответ на препарат, из цитаменом - снижается эффект цитамену, с пероральными контрацептивами - снижается концентрация цианокобаламину в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков изменяют результаты микробиологических исследований цианокобаламину.

Лидокаин.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмичные препараты(в т.о. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепресивна действие(происходит удлинение интервала QT и в очень одиночных случаях возможное развитие AV- блокады или фибрилляции желудочков); одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможное возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация(возможный паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на дыхание.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение метаболизма в результате ингибування микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

β-адреноблокатори замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т.о. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV- блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможное усиление пригничувальной действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики(морфин) - усиливается аналгезуючий эффект наркотических аналгетиков, притеснения дыхания.

Ингибиторы МАО(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты(в т.о. ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно).

Полимиксин В - необходимый контроль функции дыхания.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможное увеличение длительности и осложнение побочных эффектов со стороны центральной нервной системы(ЦНС).

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал) - возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаину в результате создания гипокалиемии.

Мідазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Никотиновая кислота/никотинамид.

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, усиливает токсичное влияние алкоголя на печенку.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами(возможное усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой(в связи с риском развития геморагий).

Снижает действия пробенецину, токсичность неомицина и предотвращает индуктируемому последним уменьшению концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности. Ослабляет токсичное действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте. Антибиотики могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой. Сообщалось о случаях рабдомиолизу при применении никотиновой кислоты из ловастатином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат является комплексом метаболических веществ и витаминов.

Никотинамид - одна из форм витамина РР, участвует в окиснювально-відновних процессах в клетке, улучшает углеводный и азотный обмен, нормализует липидный обмен, снижает уровень атерогенного липопротеина в крови.

Кокарбоксилаза - кофермент, который образуется в организме из тиамина(витамину В1), который приходит извне. Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, которая катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование a- кетокислот. Опосредствовано способствует cинтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Ціанокобаламін(витамин В12) в организме превращается в активную форму - аденозилкобаламин или кобамид, который имеет высокую биологическую активность. Повышает синтез белка в организме и способствует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Снижает уровень холестерина в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печенки. Необходим для нормального функционирования кроветворных органов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, повышая их стойкость до гемолиза. Повышает способность тканей до регенерации. Обнаруживает позитивное влияние на функцию печенки и нервной системы.

Динатрію аденозина трифосфату тригидрат есть производным аденозина. Стимулирует метаболические процессы. Делает гипотензивное и антиаритмичное, сосудорасширяющее действие, в том числе на коронарные артерии.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика препарата не исследовалась.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

препарат Кокарніт - лиофилизат розового цвета; растворитель - прозрачный, бесцветный раствор.

Срок пригодности

Препарат Кокарніт - 3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

3 стеклянные ампулы коричневого цвета с препаратом(лиофилизатом) и 3 стеклянные ампулы коричневого цвета с растворителем в контурной ячейковой упаковке; 1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Е.І.П.І.Ко., Египет/

E.I.P.I.Co., Egypt.

Местонахождение

Тенс ов Рамадан Сити, Первая Промышленная Зона, B1, а/я 149 Тенс, Египет/

Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, P.O. box: 149 Tenth, Egypt.

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД/

WORLD MEDICINE LTD.