Коакт

Инструкция по применению

КОАКТ

(Koact)

Состав

действующие вещества: амоксицилин, клавуланова кислота;

5 мл суспензии содержат: амоксицилину тригидрату эквивалентно амоксицилину 125 мг и калию клавуланату эквивалентно клавулановий кислоте 31,25 мг

или амоксицилину тригидрату эквивалентно амоксицилину 250 мг и калию клавуланату эквивалентно клавулановий кислоте 62,5 мг;

вспомогательные вещества: кремнию диоксид коллоидный безводен, кислота янтарная, гипромелоза, ксантановая камедь, ароматизатор "Суниця - Гуарана":(мальтодекстрин, пропиленгликоль, искусственные ароматизаторы, кислота уксусная), аспартам(Е 951), кремнию диоксид.

Врачебная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

Гранулированный порошок от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксицилін - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксицилін чувствительный к бета-лактамази и испытывает распад под ее влиянием, потому спектр активности амоксицилину не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавуланова кислота имеет бета-лактамну структуру, подобную пенициллинам, а также способность инактивировать бета-лактамазни ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринив. В частности, она имеет выраженную активность относительно важных, с клинической точки зрения, плазмидних бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Коакту защищает амоксицилин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксицилину, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксицилину и других пенициллинов и цефалоспоринив.

Таким образом, Коакт обнаруживает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Коакт делает бактерицидное действие относительно широкого спектра микроорганизмов, включая грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазонегативни стафилококки(включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, виды Streptococcus;

грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;

грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, види Klebsiella*, види Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, види Salmonella*, види Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium*.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика двух компонентов Коакту подобна. Пик сывороточных концентраций наблюдается приблизительно через 1 час после приема внутрь. Абсорбция Коакту улучшается при его приеме в начале еды.

При приеме удвоенной дозы Коакту приблизительно в два раза удваивается сывороточная концентрация.
Клавуланат и амоксицилин имеют низкий уровень связывания с белками сыворотки крови; около 70 % остается несвязанным в сыворотке крови.

Клинические характеристики

Показание

Коакт показан для лечения таких инфекций у взрослых и детей :

- острый бактериальный синусит;

- острый средний отит;

- подтвержденное обострение хронического бронхита;

- негоспитальная пневмония;

- циститы;

- пиелонефриты;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелит.

Наличие в составе Коакту клавулановой кислоты защищает амоксицилин от разрушительного действия бета-лактамаз и распространяет его антибактериальное действие на микроорганизмы, которые обычно резистентные к другим пенициллинам и цефалоспоринив.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т. ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамних агентов(в т. ч. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печенки, связанных с применением Коакту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение пробенециду не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцеву секрецию амоксицилину. Одновременное его приложение из Коактом может привести к повышению уровня амоксицилину в крови на длительное время, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксицилином увеличивает вероятность аллергических кожных реакций. Данных относительно одновременного применения Коакту и аллопуринолу нет.

Как и другие антибиотики, Коакт может влиять на флору кишечнику, который приведет к уменьшению реабсорбции естрогенив и уменьшение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Есть окрeмі сообщение об увеличении уровня протромбинового времени(международного нормализованного соотношения(INR)) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксицилин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или уровень INR и в случае необходимости прекратить лечение Коактом.

Особенности применения

Перед началом терапии Коактом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или других аллергенов.

Серьезные, а порою даже летальные случаи гиперчувствительности(анафилактоидни реакции) наблюдались у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее всего возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе(см. раздел "Противопоказания").

Коакт не следует назначать, если есть подозрение на инфекционный мононуклеоз, поскольку во время применения амоксицилину при этой патологии наблюдались случаи кироподибного высыпания.

Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к Коакту микрофлоры.

Изредка у пациентов, которые принимают Коакт и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может нуждаться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержки необходимого уровня антикоагуляции.

Коакт следует с осторожностью назначать пациентам с дисфункцией печенки. Сообщалось об изменениях печеночных функциональных тестов у некоторых больных, которые лечились Коактом.

Существуют одиночные сообщения о холестатической желтухе, которая может иметь тяжелый ход, но обычно является оборотной. Симптомы могут не проявляться до 6 недель после окончания лечения.

Для пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения.

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристалурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риску возникновения кристалурии во время лечения высокими дозами амоксицилину рекомендуется поддерживать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой(см. раздел "Передозировки").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Репродуктивные исследования влияния пероральных и парентеральных форм Коакту на животных(с применением доз, что в 10 разы превышали дозы для человека) не выявили ни одного тератогенного действия. В одном исследовании сообщалось, что профилактическое применение Коакту женщинам с преждевременным разрывом оболочек плода может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита в новорожденных. Следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в И триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата преобладает потенциальный риск.

Период кормления груддю. Обе активных компоненты препарата екскретуються в грудное молоко(нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, который находится на грудном кормлении). Соответственно у младенца, который находится на грудном кормлении, возможное появление диареи и грибковые инфекции слизистых оболочек, потому кормление груддю следует прекратить.

Коакт в период кормления груддю можно применять лишь тогда, когда, по мнению врача, пользу от применения будет преобладать риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния на способность руководить автомобилем и другими механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Подбирая дозу Коакту, следует учитывать:

- вероятную чувствительность патогенных микроорганизмов к действующим веществам;

- тяжесть и локализацию инфекции;

- возраст, массу тела и состояние функции почек пациента.

Для минимизации возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и достижения оптимального всасывания препарат следует применять в начале приема еды.

Длительность лечения зависит от показаний и не должна превышать 14 дни без оценки целесообразности его удлинения. Начинать лечение можно из парентерального введения амоксицилину/клавулановой кислоты, а продолжать формой препарата для перорального приложения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: разовая доза 500 мг/125 мг 3 разы на сутки.

Деть с массой тела < 40 кг: от 20 мг/5 мг/кг/сутки(при инфекциях легкой и средней тяжести) до 60 мг/15 мг/кг/сутки(при тяжелых инфекциях) в 3 приемы.

У детей до 2 лет следует применять дозу не больше 40 мг/10 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы не нужна.

Нарушение функции почек

Корректировка дозы базируется на максимальных рекомендованных дозах амоксицилину и зависит от скорости клубочковой фильтрации. Для пациентов с клиренсом креатинина свыше 30 мл/хв корректировки дозы не нужно.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Деть с массой тела < 40 кг

Нарушение функции печенки.

Препарат применяют с осторожностью. Следует регулярно контролировать функцию печенки.

Инструкция для приготовления суспензии.

Порошок, который содержится в флаконе, следует развести к образованию суспензии, как описано ниже.

1. Стрясти флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна.
2. Налить в флакон с порошком кипʼячену воду, приблизительно 2/3 оʼему, необходимого для растворения порошка.
3. Закрыть крышечкой и стряхивать флакон к образованию суспензии.
4. Дать постоять суспензии 5 хв к полной дисперсии.
5. Долить кипяченой воды к метке на флаконе и стряхивать опять.
6. Перед каждым приемом хорошо взболтать.

После разведения образуется 100 мл суспензии.

Для отмеривания приготовленной суспензии используется дозировочный колпачок с отметками "5 ml" и "10 ml".

Деть.

Применять детям из рождения.

Детям(включая недоношенных новорожденных) в первые недели жизни применять препарат не чаще, чем дважды на день.

Передозировка.

Симптомы. Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристалурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.

Лечение. Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройства водно-электролитного баланса лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Коакт может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции.

Побочные эффекты были классифицированы за частотой их возникновения : очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1 000 и < 1/100; редко ³ 1/10 000 и < 1/1 000; очень редко < 1/10 000.

Инфекции и инвазия.

Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем.

Редко - оборотная лейкопения(включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко - оборотный агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко - ангионевротический отек; анафилаксия; синдром, подобный сывороточной болезни; аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы.

Нечасто - головокружение, головная боль.

Очень редко - оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Взрослые

Очень часто - диарея.

Часто - тошнота, блюет.

Деть

Часто - диарея, тошнота, блюет.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вероятность возникновения симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая препарат в начале приема еды.

Нечасто - нарушение пищеварения.

Очень редко - антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный "мохнатый" язык. Очень редко у детей наблюдается поверхностное изменение цвета зубов. Надлежащий присмотр за полостью рта может предотвратить этому явлению. Изменение расцветки можно устранить с помощью чистки зубов.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ та/або АЛТ отмечалось у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамив, хотя клиническое значение этого не установлено.

Очень редко - гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринив.

Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением препаратом.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют оборотный характер. Чрезвычайно редко(менее 1 сообщения на приблизительно 4 млн назначений) имеют место летальные случаи, которые случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием и у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печенку.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Нечасто - кожные высыпания, зуд, крапивница.

Редко - полиморфная эритема.

Очень редко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пузырьчатый ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечения следует прекратить.

Со стороны почек и сечевидильной системы.

Очень редко - интерстициальный нефрит, кристалурия(см. раздел "Передозировки").

Срок пригодности. 18 месяцы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С.

После приготовления суспензию хранить в течение 7 дней при температуре 2˗8°С в холодильнике.

Упаковка. По 1 флакону с дозировочным колпачком в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Ауробіндо Фарма Лімітед, Юніт-ХІІ, Индия / Aurobindo Pharma Limited, Unit XII, India.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Сарвей № 314, поселок Бачупаллі, Кутубуллапур Мандал, округ Ранга Редді, Штат Теленгана, 500 090, Индия / Survey Number 314, Bachubally(Village), Quthbullapur(Mandal), R.R. District, Hyderabad, Telangana State, 500 090, India.

Заявитель

Ауробіндо Фарма Лтд, Индия / Aurobindo Pharma Ltd, India.

Местонахождение заявителя

Плот № 2, Маітрайвайхар, Емірпет, Хідерабад - 500 038., А.Р., Индия / Plot No. 2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad - 500 038., A.P., India.