Клофелин - Зн

Инструкция по применению

для медицинского приложения|употреблению| лекарственного средства

КЛОФЕЛІН-ЗН

(CLOPHELIN-ZN)

Состав

действующее вещество: clonidine;

1 таблетка|таблетку| содержит|удерживает| клонидину| гидрохлориду 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; |крахмал кукурузный; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки|таблетки|.

Основные физико-химические|физико-химические| свойства: таблетки|таблетки| белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой цилиндрической формы с плоскими поверхностями и фасками.

Фармакотерапевтична группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолинових рецепторов. Код АТХ С02А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Клофелін-ЗН - антигипертензивное средство, которое действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса.

После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует a2- адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра вытянутого мозга, за счет чего тормозит симпатичную импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатичной активности сопровождается снижением уровня катехоламинов(особенно норадреналину) в плазме крови и мочи, хотя клонидин не имеет прямого действия на синтез катехоламинов, а подавляет высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму негативной обратной связи в результате стимуляции центральных a2- адренорецепторов.

Клонидин является агонистом имидазолинових рецепторов.

Применение клонидину приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолическому и диастоличного артериального давления, а также общему периферическому сопротивлению сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидину приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшения функции левого желудочка.

Клонидин проявляет седативный и умеренный аналгезивний эффект. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативни проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение|употребления| сопровождается|сопровождается| задержкой жидкости в организме.

Фармакокинетика|.

Потом|потом| применение внутренне гипотензивный эффект начинает|начинает, начинает| проявляться через 30-60 минуты. Максимальный эффект развивается через 2-4 часы и хранится приблизительно 5-12 часы. Длительность действия в|в, около| некоторых пациентов - 24-36 часы. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема еды, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часы. Биодоступность при длительном приложении|употреблении| - приблизительно 65 %. Связывание с белками крови - 20-40 %. Метаболізується в печенке(приблизительно 50 % дозы, которая всасывается). Период полувыведения при нормальной функции почек|почек| - 12-16 часы, при нарушении функции почек|почек| - увеличивается до 41 часа. Легко проходит через гистогематични барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентный, проникает в грудное молоко. Выводится почками|почками| (40-60 %), а также через кишечник(20 %). При гемодиализе практически не выделяется(до 5 %).

Клинические характеристики

Показание

Гипертонический криз(за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме), артериальная гипертензия(в составе комплексной терапии), абстинентный синдром опийной наркомании(в составе комплексной терапии).

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину| или к любому из вспомогательных компонентов препарата; артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нарушение AV- проводимости(атриовентрикулярная блокада II и III степени) |меры|, выражена|выраженная, изложенная| брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелая ишемическая болезнь сердца, недавний инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, тяжелые нарушения периферического кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий(в т.о. синдром Рейно), депрессивные состояния(в том числе в анамнезе), одновременное применение|употребления| трицикличних| антидепрессантов, выраженные нарушения функции почек, прием алкоголя.

Взаимодействие из|с| другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместимом|общем| приложении|употреблении| из|с| препаратами, которые подавляют центральную нервную систему(транквилизаторы, снотворные средства), возможное усиление седативного эффекта, взаимное усиление депримируючего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидину| ослабляют|ослабил, ослабляют| кортикостероиды, трициклични| антидепрессанты, анорексигенные(за исключением фенфлурамину|), симпатомиметические,| нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин|; повышают - анестетики, вазодилататори, диуретики, антигистаминные средства. b- адреноблокатори и сердечные|сердечные| гликозиды повышают риск развития брадикардии или(в отдельных случаях) приводят|приводят, наводят| к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном приложении|употреблении| из|из| атенололом|, пропранололом| развиваются адитивний гипотензивный эффект, седативное| действие и сухость в рту|в рту|. Гормональные контрацептивы при применения внутренне могут усиливать|усиливать| седативный| эффект препарата. Клонидин может снижать эффективность леводопи| и пирибедилу| в|в, около| пациентов из|с| болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина|, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном приложении|употреблении| из|из| инсулином. Не назначать вместе с α-адреноблокаторами. Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмичными средствами, производными фенотиазину, наркотическими аналгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.

Особенности применения|употребления|

В ходе лечения Клофеліном-ЗН запрещается употреблять|использовать| алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены : повышение артериального давления|тиснения|, нервозности, головной боли, тошноты, потому отмену препарата следует проводить только|лишь| постепенно на протяжении 1-2 недель с учитыванием|с учетом| сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют|отменяют| постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения|предупреждать, предотвращение| синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, которые не имеют условий для его регулярного применения|употребления|.

Если при комбинированном приложении|употреблении| клонидину и блокатора| β-адренорецепторив нужно временное прекращение лечения, то блокатор| β-адренорецепторив следует отменить|упразднить| раньше, для того, чтобы предотвратить симпатичную гиперреактивность, а потом постепенно отменять|отменять| Клофелін-ЗН, особенно, если его применяли в больших дозах.

Из|с| осторожностью назначать клонидин больным сахарным диабетом, поскольку|потому что| он| может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

Из|с| осторожностью назначать пациентам пожилого возраста - возможна повышенная чувствительность к препарату; пациентам из|с| почечной недостаточностью - возможная задержка выведения препарата. Возможное транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение|употребления| клонидину может привести к уменьшению и притеснению слюноотделения, которое содействует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении клонидином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление|тиснения|. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении,|положении| при знойной погоде через риск ортостатических реакций.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам из полинейропатиею, запорами.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект препарата усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных препаратов.

Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу, потому его приложение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение|употребления| в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан в период беременности. В случае необходимости применения|употребления| в период лактации кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В ходе терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Способ применения|употребления| и дозы

Назначать взрослым и детям в возрасте от 15 лет внутренне, независимо от приема еды. Препарат эффективен в малых дозах. Дозу следует подбирать|добирать| сурово|сурово| индивидуально. Отмену препарата всегда проводить постепенно на протяжении 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно представляет 0,075 мг(препараты клонидину другого дозирования) 2-3 разы на сутки. В случае необходимости дозу следует постепенно увеличить к средней суточной дозе - 0,9 мг(6 таблетки). Обычно эффективная терапевтическая доза представляет 0,15 мг(1 таблетка|таблетки|) 2-3 разы на сутки. Максимальная разовая доза - 0,3 мг(2 таблетки), максимальная суточная доза - 1,5 мг(10 таблетки).

Пациентам пожилого возраста, особенно при наличии проявлений|проявлений| цереброваскулярной болезни, в начале лечения назначать препараты клонидину в другой врачебной форме с возможностью дозирования 0,0375 мг 3 разы на сутки.

Гипертонический криз. Назначать по 0,15-0,3 мг(1-2 таблетки|таблетку|) сублингвально| (при отсутствии выраженной|выраженной, изложенной| сухости в рту|в рту|).

Абстинентный| синдром. Назначать в условиях стационара по 0,15-0,3 мг(1-2 таблетки|таблетку|) 3 разы на сутки из|с| интервалом 6-8 часы на протяжении 5-7 суток. При развитии побочных эффектов разовые дозы постепенно уменьшать в течение 2-3 суток, после чего, в случае необходимости, препарат отменить|отменяют|.

Деть

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, миоз(выражено|выраженное, изложенное| сужение зрачков), брадикардия, безудержное блюет, ксеростомия, притеснение дыхания(вплоть до апноэ), нарушения сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления|тиснения| (особенно в|в, около| подростков), расширения комплекса QRS, гипотермия, возможное замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации|.

Лечение. Симптоматическая терапия(инфузия жидкости, при выраженной|выраженной, изложенной| депрессии центральной нервной системы или апноэ - 2-4 мг налоксона внутривенно, в случае необходимости повторяют). При симптоматической брадикардии применять атропину сульфат. Как специфический антидот может быть использован толазолин:| 1 мг толазолину при внутривенном введении|вступлении| или 50 мг при назначении внутренне нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидину.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружения, астения, временные состояния спутывания сознания, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, головная боль, парестезии, тремор, расстройства сна, в т.о. бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, застойная сердечная недостаточность, изменения ЭКГ(блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень AV- блокады, аритмии), пальпитация, синкопе. О случаях синусовой брадикардии и AV- блокады сообщалось как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без них, синдром Рейно(бледность, похолодание конечностей|конечностей|).

Со стороны пищеварительной системы: сухость в рту|в рту|, снижение аппетита, тошнота, блюет, запор, снижение желудочной секреции, анорексия, абдоминальная боль, псевдообструкция толстого кишечнику, боль в слюнных железах, в т.о. навколовушний железе, паротит, умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печенки, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : бледность/гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, аллопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные|кожаный| высыпание, зуд|зуд, зуд|; |при сублингвальному| приложении|употреблении| (при гипертоническом кризису) - отек слизистых оболочек, затруднения|затруднение| дыхания.

Со стороны органов дыхания : сухость слизистой оболочки носа, нарушения дыхания.

Со стороны органов зрения : расстройства аккомодации, нечеткость зрения, уменьшения слезовиделения, сухость глаз, ощущения печиння в глазах.

Другие: тромбоцитопения, транзиторное повышение уровня глюкозы, креатифосфокинази в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, которая проявляется отеками нижних конечностей, увеличением веса, заложенность| носа, никтурия, задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция, гинекомастия у мужчин, лихорадка, ощущение недомогания, слабо позитивная проба Кумбса, повышение чувствительности к алкоголю.| При внезапной отмене - синдром отмены(резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тошнота).

Срок пригодности

4 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС|.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По| 10 таблетки в блистере; по 3 или 5 блистеры в коробке.

Категория отпуска|отпуска|

За рецептом.

Производитель

ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, г. Харьков, ул. Мельникова, 41.