Клофелин-Здоров'я

Инструкция по применению

(CLOPHELIN-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: clonidine;

1 таблетка|таблетку| содержит|удерживает| клонидину| гидрохлориду 150 мкг(0,15 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магнию стеарат|, крахмал кукурузный.

Врачебная форма. Таблетки|таблетки|.

Основные физико-химические|физико-химические| свойства: таблетки|таблетки| белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. Агонисты имидазолинових рецепторов. Код АТХ С02А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство, которое действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса.

После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует a2- адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра вытянутого мозга, за счет чего тормозит симпатичную импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатичной активности сопровождается снижением уровня катехоламинов(особенно норадреналину) в плазме крови и мочи, хотя клонидин не делает прямого действия на синтез катехоламинов, а подавляет высвобождение норадреналина из нервных окончаний благодаря механизму негативной обратной связи в результате стимуляции центральных α2-адренорецепторив.

Клонидин является агонистом имидазолинових рецепторов.

Применение клонидину приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолическому и диастоличного артериального давления, а также общему периферическому сопротивлению сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидину приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшения функции левого желудочка.

Клонидин проявляет седативный и умеренный аналгезивний эффект. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативни проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное приложение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Фармакокинетика|. После применения внутренне гипотензивный эффект начинает проявляться через 30-60 минуты. Максимальный эффект развивается через 2-4 часы и хранится приблизительно 5-12 часы. Длительность действия у некоторых пациентов - 24-36 часы. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема еды, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часы. Биодоступность при длительном приложении - приблизительно 65 %. Связывание с белками крови - 20-40 %. Метаболізується в печенке(приблизительно 50 % дозы, которая всасывается). Период полувыведения при нормальной функции почек - 12-16 часы, при нарушении функции почек - увеличивается до 41 часа. Легко проходит через гистогематични барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентный, проникает в грудное молоко. Выводится почками(40-60 %), а также через кишечник(20 %). При гемодиализе практически не выделяется(до 5 %).

Клинические характеристики

Показание. Гипертонические кризисы(за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме); редко - для лечения артериальной гипертензии(в составе комплексной терапии); абстинентный синдром при опиоидний наркомании(в составе комплексной терапии).

Противопоказание. Повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или к любому из вспомогательных компонентов препарата; артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нарушение AV- проводимости(атриовентрикулярная блокада II и III степени), выраженная брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелая ишемическая болезнь сердца, недавний инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, тяжелые нарушения периферического кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий(в т.о. синдром Рейно), депрессивные состояния(в том числе в анамнезе), одновременное применение трицикличних антидепрессантов, выраженные нарушения функции почек, прием алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При совместимом приложении с препаратами, которые подавляют центральную нервную систему(транквилизаторы, снотворные средства), возможное усиление седативного эффекта, взаимное усиление депримуючего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Гипотензивный эффект клонидину ослабляют кортикостероиды, трициклични антидепрессанты, анорексигенные(за исключением фенфлурамину), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин; повышают - анестетики, вазодилататори, диуретики, антигистаминные средства. β-адреноблокатори и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или(в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. При одновременном приложении из атенололом, пропранололом развиваются адитивний гипотензивный эффект, седативное действие и сухость в рту. Гормональные контрацептивы при приеме внутренне могут усиливать седативный эффект препарата. Клонидин может снижать эффективность леводопи и пирибедилу у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном приложении из инсулином. Не назначать вместе с α-адреноблокаторами. Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмичными средствами, производными фенотиазину, наркотическими аналгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.

Особенности применения|употребления|. В ходе лечения препаратом запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены : повышение артериального давления, нервозности, головной боли, тошноты, потому отмену препарата следует проводить только постепенно, на протяжении 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, которые не имеют условий для его регулярного приложения.

Если при комбинированном применении клонидину и блокатора β-адренорецепторив нужно временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторив следует отменить раньше, чтобы предотвратить симпатичную гиперреактивность, а потом постепенно отменять клонидин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначать клонидин больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, поскольку возможна повышенная чувствительность к препарату; у пациентов с почечной недостаточностью возможная задержка выведения препарата. Возможное транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клонидину может привести к уменьшению и притеснению слюноотделения, которое содействует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении клонидином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, при знойной погоде через риск ортостатических реакций.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам из полинейропатиею, запорами.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект препарата усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных препаратов.

Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение|употребления| в период беременности или кормления груддю. Препарат противопоказан в период беременности. В случае необходимости применения в период лактации кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В ходе терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Способ применения|употребления| и дозы. Применяют внутренне, запивая водой, независимо от приема еды. Дозу следует подбирать|добирать| сурово|сурово| индивидуально.

Артериальная гипертензия. Начальная доза представляет 75 мкг(применяют препараты клонидину другого дозирования) 2 разы на сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают по указанию врача к эффективной терапевтической дозе, которая в среднем представляет 150 мкг 2-3 разы на сутки. Разовые дозы клонидину, которые превышают 300 мкг, допустимо назначать лишь в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Длительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, клинической эффективности и переносимости препарата.

Гипертонический криз. По 150-300 мкг сублингвально| (при отсутствии выраженной|выраженной, изложенной| сухости в рту|в рту|).

Абстинентный| синдром. Назначают в условиях стационара в суточной дозе 300-750 мкг, разделенной на 4-6 приемы, при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса.

Деть. Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Передозировка. Симптомы. Сонливость, миоз(выраженное сужение зрачков), брадикардия, безудержное блюет, ксеростомия, притеснение дыхания(вплоть до апноэ), нарушения сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления, расширения комплекса QRS, гипотермия, возможное замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение. Симптоматическая терапия(инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ - 2-4 мг налоксона внутривенно, в случае необходимости повторяют). При симптоматической брадикардии применять атропину сульфат. Как специфический антидот может быть использован толазолин: 1 мг толазолину при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутренне нейтрализуют эффект 600 мкг клонидину.

Побочные реакции. Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружения, астения, временные состояния спутывания сознания, нарушения восприятия, галлюцинации, делирий, головная боль, парестезии, тремор, расстройства сна, в т.о. бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, застойная сердечная недостаточность, изменения ЭКГ(блокада синусового узла, узловая брадикардия, высокая степень AV- блокады, аритмии), пальпитация, синкопе. О случаях синусовой брадикардии и AV- блокады сообщалось как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без них, синдром Рейно(бледность, похолодниння конечностей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость в рту, снижение аппетита, тошнота, блюет, запор, снижение желудочной секреции, анорексия, абдоминальная боль, псевдообструкция толстого кишечнику, боль в слюнных железах, в т.о. навколовушний железе, паротит, умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печенки, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : бледность/гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, аллопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд; при сублингвальному приложении(при гипертоническом кризису) - отек слизистых оболочек, затруднения дыхания.

Со стороны органов дыхания : сухость слизистой оболочки носа, нарушения дыхания.

Со стороны органов зрения : расстройства аккомодации, нечеткость зрения, уменьшения слезовиделения, сухость глаз, ощущения печиння в глазах.

Другие: тромбоцитопения, транзиторное повышение уровня глюкозы, креатифосфокинази в сыворотке крови, задержка ионов натрия и воды, которая проявляется отеками нижних конечностей, увеличением массы тела, заложенность носа, никтурия, задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция, гинекомастия у мужчин, лихорадка, ощущение недомогания, слабо позитивная проба Кумбса, повышение чувствительности к алкоголю. При внезапной отмене - синдром отмены(резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тошнота).

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки|таблетки| № 10х3, № 30 в блистере в коробке, № 30 в блистере.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.