Инструкция по применению

КЛОТРИМАЗОЛ

(CLOTRIMAZOLUM)

Состав

действующее вещество: клотримазол;

1 таблетка содержит клотримазолу 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный, кислота адипинова, натрию гидрокарбонат, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию лаурилсульфат.

Врачебная форма. Таблетки влагалищные.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки, двояковыпуклые, с обрезными краями, продовгастой формы, закругляющие с одной стороны и с тупым краем из другого.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные и антисептические средства, которые применяются в гинекологии. Клотримазол. Код АТХ G01A F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Клотримазол есть производным имидазола с широким спектром местного противогрибкового действия на большинство патогенных грибов. Механизм действия клотримазолу заключается в блокировании синтеза нуклеиновых кислот и протеинов, а также синтезу ергостеролу в грибковых клетках, что имеет следствием повреждения их клеточной оболочки и гибели клеток.

Клотримазол действует главным образом на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы, диморфные грибы.

При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибуючи концентрации для этих типов грибов представляют приблизительно меньше чем 0,062 - 8,0 мкг/мл субстрата.

Механизм действия клотримазолу связанных с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью, в зависимости от концентрации клотримазолу в месте инфекции.

In vitro активность ограничена элементами гриба, что пролиферують; споры гриба имеют лишь незначительную чувствительность.

Дополнительно к антимикотичной активности клотримазол также действует на грамположительные микроорганизмы(стрептококки, стафилококки, Gardnerella vaginalis) и грамотрицательные микроорганизмы(Bacteroids).

In vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков(за исключением Enterococci) в концентрации 0,5-10 мкг/мл субстрата. Первично резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. Развитие вторичной резистентности при лечении у чувствительных грибов доныне наблюдался очень редко. Доклинические исследования, которые проводились при участии добровольцев с применением одноразовой и повторной токсичной дозы, не выявили пошкоджувального токсичного, генотоксичного влиянию на репродукцию.

Фармакокинетика.

При влагалищном приложении всасывается 3-10 % от общего количества препарата. После всасывания клотримазол превращается в неактивный метаболит 2-хлорфенил-4-гидроксифенил-фенилметан. Приблизительно 50 % от его общего количества связывается с альбумином. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-6 часы. Выводится препарат главным образом с желчью и меньшей мерой - почками. Лишь 1 % препарату екскретуеться в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

Инфекции в участке половых органов(вагинит), вызванные грибами(обычно роду Сandida), и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с латексными контрацептивами может повлечь повреждение последних, потому эффективность данных контрацептивов может снижаться. Пациентам рекомендовано использовать альтернативные методы контрацепции принайми в течение 5 дней после применения этого препарата.

Одновременное лечение из клотримазолом, что применяется влагалищный, и такролимусом перорально(FK - 506, имуносупресант) или сиролимусом может приводить к повышению уровня такролимусу / сиролимусу в плазме крови. Таким образом, следует тщательным образом контролировать состояние больного для выявления симптомов передозировки такролимису или сиролимусу, при необходимости путем проверки их уровней в плазме крови.

Особенности применения

В течение менструации лечения проводить не следует. Лечение следует закончить к началу менструации.

Больной рекомендуется проконсультироваться с врачом: при первых проявлениях болезни; если симптомы хранятся дольше 7 дни; если симптомы появляются опять в течение 2 месяцев.

Перед началом применения следует посоветоваться с врачом, если у пациентки возник любой из наведних дальше состояний:

- грибковая инфекция повторяется чаще, чем 2 разы в течение шести месяцев;

- у пациентки или ее полового партнера в анамнезе были заболевания, которые передаются половым путем;

- пациентка беременна или беременность подозревается;

- пациентка в возрасте до 12 или от 60 лет;

- известная гиперчувствительность к имидазолу или другим влагалищным противогрибковым препаратам.

Не рекомендуется без совета врача применять препарат при:

- нерегулярных влагалищных кровотечениях;

- аномальных влагалищных кровотечениях или выделениях сгустков крови;

- вонючих влагалищных выделениях;

- вульвальних или влагалищных язвах, образовании пузырей или ран;

- боли в нижней области живота или дизурии;

- любых косвенных действиях, таких как покраснение, раздражение или отек, ассоциируемые с лечением;

- повышении температуры(38 °С и выше) или лихорадки;

- тошноте или блюет;

- диареи;

- боли в спине;

- ассоциируемой боли в плечах.

Рекомендуется лечить все пораженные участки кожи одновременно.

Избегать контакта с глазами и не проглатывать.

Во время применения этого препарата следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнеру. Может снижаться эффективность и безопасность латексных продуктов(таких как презервативы и диафрагмы).

Поскольку обычно поражаются как влагалище, так и внешние половые органы(половые губы и прилегающие участки), следует применять комбинированное лечение обоих участков, включая местное лечение кремом для внешнего приложения.

Во время лечения препаратом рекомендовано лечение обоих партнеров с применением крема.

Не использовать тампоны, интравагинальные орошения, спермицид или другие влагалищные продукты во время применения этого препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю

Клинические исследования относительно влияния клотримазолу на фертильность у женщин не проводились, однако исследования на животных не выявили влияния клотримазолу на фертильность.

Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния с точки зрения репродуктивной токсичности. Количество исследований с использованием клотримазолу во время беременности ограничено, потому рекомендовано избегать использования препарата в течение I триместру беременности.

Во время лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Обычно препарат следует применять вечером по 1 таблетке влагалищной на сутки в течение 6 дней.

Для полного растворения таблетки в вагини нужна влажная среда, иначе нерастворенные частицы таблетки могут высыпаться наружу. Для предотвращения этому таблетку следует вводить якомого глубже в вагину желательно перед сном.

Лечение следует завершить к началу менструации. Во время менструации лечения проводить не следует через риск вымывания препарата менструальными выделениями.

Не использовать тампоны, интравагинальные орошения, спермицид или другие влагалищные продукты во время применения этого препарата.

Деть

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет. Детям в возрасте от 12 лет применять после консультации с врачом.

Передозировка

Ни одного риска острой интоксикации нет, поскольку маловероятно, что передозировка возможна после разовой влагалищной дозы, а также после случайного перорального приложения. Специфического антидота не существует. При случайном пероральном приложении редко может возникнуть потребность в проведении промывания желудка, если доза, которая угрожает жизни, была применена в течение предыдущего часа или если имеются видимые симптомы передозировки(например, головокружение, тошнота, блюет). Промывание желудка следует проводить лишь в случаях, когда есть надлежащая защита дыхательных путей.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, диспноэ, артериальную гипотензию, синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе.

Со стороны репродуктивной системы: дискомфорт в участке вульви и вагини, отек, ощущение печиння, эритема, лущение в участке гениталиив, раздражение, зуд, боль в тазовом участке, высыпание, влагалищное кровотечение.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 25 °С.

Упаковка. 6 таблетки в ПВХ/алюминиевом блистере, вмещенном в картонную упаковку.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша/

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Poland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.

189, ул. Грюнвальдська, 60-322 Познань, Польша/

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.

189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.