Кислота Никотиновая

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: никотиновая кислота;

1 таблетка содержит никотиновой кислоты 50 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со штрихом, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклы. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Никотиновая кислота и ее производные. Код АТХ С04А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Никотиновая кислота является простетичной группой ферментов кодегидразы И и кодегидразы ІІ - ферментов, которые переносят водород и осуществляют окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза ІІ участвует и в транспортировке фосфата. Недостаточность никотиновой кислоты приводит к возникновению пеллагры. Кислота никотиновая улучшает обмен углеводов, расширяет сосуды. Имеет липопротеинемичну активность, при гиперхолестеринемии снижает показатель холестерин/фосфолипиды.

Фармакокинетика.

Всасывается в течение 6-8 часов, поскольку никотиновая кислота постепенно и равномерно высвобождается из таблетки. В течение первого часа всасывается около 50 %, до восьмого часа - около 96 %. Метаболізується в печенке, почках и мышцах. Продукты метаболизма выводятся почками.

Клинические характеристики

Показание

- Профилактика и лечение пеллагры(авитаминоз РР);

- атеросклероз;

- гипоацидный гастрит;

- спазмы сосудов(головного мозга, почек, конечностей);

- неврит лицевого нерва;

- язвы и раны разной локализации и генеза, что долго не заживляются.

Противопоказание

Гиперчувствительность к никотиновой кислоте или к другим компонентам препарата. Артериальная гипертензия(тяжелые формы), язва желудка и двенадцатиперстной кишки(в стадии обострения), выраженные нарушения функции печенки, включая цирроз, активный гепатит.

Декомпенсированный сахарный диабет, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, подагра.

Недавний инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенециду, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, которая возникает под действием никотиновой кислоты.

Ловастатин, правастатин через повышение риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Есть сообщение о случаях рабдомиолизу при применении никотиновой кислоты из ловастатином.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами(возможное усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой(через риск развития геморагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсичное действие алкоголя на печенку.

Одновременное приложение из метилдопой или блокаторами β-адренорецепторив приводит к значительному снижению артериального давления, с противодиабетическими средствами - к уменьшению сахароснижающего эффекта последних.

Никотиновая кислота несовместима с витаминами В1, В12, В6, еуфилином, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.

При применении алкоголя во время лечения никотиновой кислотой может возникнуть острая сосудистая недостаточность.

Особенности применения

Для минимизации побочных эффектов и улучшения переносимости лечения рекомендуется:

- в процессе лечения необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и функции печенки с целью выявления косвенного действия никотиновой кислоты;

- принимать никотиновую кислоту только с едой, которая приводит к постепенному всасыванию препарата и способствует уменьшению побочных явлений;

- не принимать никотиновую кислоту с горячими напитками(особенно кофе), алкоголем;

- не принимать горячий душ(ванну) сразу после приема препарата.

С осторожностью применять пациентам из геморагиями, при глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки(в фазе ремиссии). С осторожностью никотиновую кислоту следует применять лицам, которые злоупотребляют алкоголем, больным с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда, которые получают нитраты, антагонисты кальциевых каналов и блокаторы беты.

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможное развитие жировой инфильтрации печенки, потому необходимый контроль функции печенки.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в крови через возможное ее повышение в результате длительной терапии.

Для предупреждения осложнения со стороны печенки рекомендуется включать в диету продукты, богатые на метионин(сыр), или применять метионин и другие липотропные средства.

Препарат содержит глюкозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Нецелесообразно применять никотиновую кислоту для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не рекомендуется назначать препарат в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводили, однако следует учитывать возможное возникновение головокружения и сонливости при применении никотиновой кислоты.

Способ применения и дозы

Применять внутренне после еды.

При пеллагре взрослым назначать по 100 мг 2-4 разы на сутки в течение 15-20 дней; детям в возрасте от 12 лет - по 50 мг 2-3 разы на сутки.

При других заболеваниях взрослым назначать по 50 мг(до 100 мг) 2 разы на сутки, детям в возрасте от 12 лет - по 25 мг(таблетка имеет распределительный штрих) 2 разы на сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная 500 мг.

Высшие дозы для детей: разовая - 50 мг, суточная - 200 мг.

При атеросклерозе(при отсутствии побочных эффектов) разовую дозу можно постепенно увеличить до 500 мг- 1 г, а суточную - до 2-3 г.

Деть

Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы. Высокие дозы Никотиновой кислоты могут повлечь периферическую вазодилатацию, покраснение кожи, тошноту, блюет, изжогу, диарею, повышение активности ферментов печенки, коричневую пигментацию кожи, редко гиперурикемию, зуд кожи, головную боль, артериальную гипотензию, возможную потерю сознания, головокружения, кожные парестезии(поколювання, ощущение изжоги, ощущения жара, ощущения ползания муравьев), нарушения обмена глюкозы, нарушения зрения, холестатическую желтуху.

Лечение. Необходимо прекратить прием препарата. Терапия - симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение приливов, которые могут сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, потением, ознобом, отеками.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы : парестезии, головокружения, головная боль.

Со стороны кожи: гиперемия кожи лица и верхней части туловища с ощущением поколювання и изжоги, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, изнурительный кожный зуд, высыпание.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : при длительном приложении - жировая дистрофия печенки, повышения содержимого в крови аспартатаминотрансферази(АСТ), лактатдегидрогенази(ЛДГ), щелочной фосфатазы.

Со стороны обмена веществ : при длительном приложении в больших дозах - снижение толерантности к глюкозе, повышение уровня глюкозы в крови, уровня мочевой кислоты в крови, гипофосфатемия.

Другие: аллергические реакции(в т.о. крапивница).

Очень редко на фоне приема никотиновой кислоты у больных ишемической болезнью сердца увеличивается частота передсерцевих аритмий, а также акантоз(коричневые пятна на коже с бархатной поверхностью). Редко может возникать отек сетчатки глаз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают потом отмены препарата.

При приеме высоких доз : гиперпигментация, судороги, диарея, тошнота, блюет, анорексия, обострение язвы желудка, желтуха, амблиопия, снижение количества тромбоцитов, удлинения протромбинового времени. Могут возникать бессонница, миалгия, артериальная гипотензия, ринит. Возможные затуманивания зрения, отек ввек, миопатия, ексфолиативний дерматит. Сообщалось о случаях рабдомиолизу при применении никотиновой кислоты из ловастатином.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Упаковка

По 50 таблетки в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства

КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ
(NICOTINIC ACID)

Состав

действующее вещество: никотиновая кислота;

1 таблетка содержит никотиновой кислоты 50 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, белого или свиты белого цвета, со штрихом, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные. Код АТХ С04А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Никотиновая кислота является простетической группой ферментов кодегидразы И и кодегидразы ІІ - ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно- восстановительные процессы. Кодегидраза ІІ играет роль и в транспортировке фосфата. Недостаточность никотиновой кислоты ведет к возникновению пеллагры. Кислота никотиновая улучшает обмен углеводов, расширяет сосуды. Обладает липопротеинемической активностью, при гиперхолестеринемии понижает показатель холестерин/фосфолипиды.

Фармакокинетика.
Всасывается в течение 6-8 часов, поскольку никотиновая кислота постепенно и равномерно высвобождается из таблетки. В течение первого часа всасывается около 50 %, к восьмому времени - около 96 %. Метаболизируется в печени, почках и мышцах. Продукты метаболизма выводятся почками.

Клинические характеристики

Показания

- Профилактика и лечение пеллагры(авитаминоз РР);

- атеросклероз;

- гипоацидный гастрит;

- спазмы сосудов(главного мозга, почек, конечностей);

- неврит лицевого нерва;

- длительно не заживающие раны и язвы различной локализации и генезис.

Противопоказания

Гиперчувствительность к никотиновой кислоте или к вторым компонентам препарата. Артериальная гипертензия(тяжелые формы), язва желудка и двенадцатиперстной кишки
( в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, включая цирроз, активный гепатит.

Декомпенсированый сахарный диабет, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, подагра.

Недавний инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ловастатин, правастатин из-за повышения черточка развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо придерживаться осторожности при комбинации с гипотензивными средствами(возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой(из-за черточка развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на пекут.

Одновременное применение с метилдопой или блокаторами β-адренорецепторов приводит к сильному снижению артериального давления; с противодиабетическими средствами - к сахароснижающему эффекту последних.

Никотиновая кислота несовместима с витаминами В1, В12, В6, эуфиллином, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.

При употреблении алкоголя во время лечения никотиновой кислотой может возникнуть острая сосудистая недостаточность.

Особенности применения

Для минимизации побочных эффектов и улучшения переносимости лечения рекомендуется:

- в процессе лечения необходим контроль уровня глюкозы в крови и функции печени в целях выявления побочного действия никотиновой кислоты;

- принимать никотиновую кислоту только с пищей, что приводит к постепенному всасыванию препарата и способствует уменьшению побочных представлен;

- не принимать никотиновую кислоту с горячими напитками(особенно кофе), алкоголем;

- не принимать горячий душ(ванну) сразу после приема препарата.

С осторожностью применять пациентам с геморрагиями, при глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки(в фазе ремиссии). С осторожностью никотиновую кислоту следует использовать лицам, злоупотребляющим алкоголем, больным с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда, получающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов и бета- блокаторы.

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени, поэтому необходим контроль функции печени.

Необходимо регулярно проводит мониторинг уровня мочевой кислоты в крови из-за возможного ее повышения в результате длительной терапии.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включат в диету продукты, богатые метионином(творог) или применять метионин и другие липотропные средства.

Препарат содержит глюкозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Нецелесообразно применять никотиновую кислоту для коррекции дислипидемий в больных сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется назначат препарат женщинам в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводили, однако следует учитывать возможное появление головокружения и сонливости при применении никотиновой кислоты.

Способ применения и дозы

Применять внутрь после еды.

При пеллагре взрослым назначат по 100 мг 2-4 раза в сутки на протяжении 15-20 дней; детям с 12 течение - по 50 мг 2-3 раза в сутки.

При вторых заболеваниях взрослым назначат по 50 мг(до 100 мг) 2 раза в сутки, детям с
12 течение - по 25 мг(таблетка имеет раздельный штрих) 2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 500 мг.

Высшие дозы для детей: разовая - 50 мг, суточная - 200 мг.

При атеросклерозе(при отсутствии побочных эффектов) разовую дозу можно постепенно увеличить до 500 мг- 1 г, а суточную - до 2-3 г.

Дети

Не рекомендуется назначат препарат детям до 12 течение.

Передозировка

Симптомы. Большие дозы Никотиновой кислоты могут вызвать периферическую вазодилатацию, покраснение кожи, тошноту, рвоту, изжогу, диарею, повышение активности ферментов печени, коричневую пигментацию кожи, реже - гиперурикемию, зуд кожи, головную боль, артериальную гипотензию, возможную потерю сознания, головокружение, кожные парестезии(покалывание, ощущение жжения, ощущение жара, ощущение ползания мурашек), нарушение обмена глюкозы, нарушение зрения, холестатическую желтуху.

Лечение. Необходимо прекратить прием препарата, терапия - симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение приливов, которые могут сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, потением, ознобом, отеками.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль.

Со стороны кожи: гиперемия кожи лица и верхней части туловища с чувством покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, изнуряющий кожный зуд, высыпания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : при длительном применении - жировая дистрофия печени, повышение содержания в крови аспартатаминотрансферазы(АТС), лактатдегидрогеназы(ЛДГ), щелочной фосфатазы.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении в больших дозах - снижение толерантности к глюкозе, повышение уровня глюкозы в крови, уровня мочевой кислоты в крови, гипофосфатемия.

Прочие: аллергические реакции(в т.ч. крапивница).

Очень редко на фоне приема никотиновой кислоты в больных ишемической болезнью сердца увеличивается частота предсердных аритмий, а также возникает акантоз(коричневые пятна на коже с бархатистой поверхностью). Редко может возникать отек сетчатки глаз. Эти симптомы нестойкие и исчезают после отмены препарата.

При приеме высоких доз : гиперпигментация, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, желтуха, амблиопия, снижение количества тромбоцитов, удлинение протромбинового времени. Могут возникать бессонница, миалгия, артериальная гипотензия, ринит. Возможно затуманивание зрения, отек век, миопатия, эксфолиативный дерматит. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Упаковка

По 50 таблетки в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.