Эргокальциферол(Витамин D2)

Инструкция по применению

(ERGOCALCIFEROL (VITAMIN D2))

Состав

действующая вещества: эргокальциферол(витамин D2);

1 мл препарата содержит эргокальциферолу 1,25 мг, что отвечает 50 000 МО;

вспомогательное вещество: масло подсолнечное рафинированная дезодорирована марки "П", выморозившая.

Врачебная форма. Раствор масличный оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от свитло-жовтого к темно-желтому цвету, без прогирклого запаха.

Фармакотерапевтична группа. Препараты витамина D и его аналогов. Код АТХ А11С С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эргокальциферол(витамин D2) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счет увеличения проницаемости его слизистой оболочки и адекватному депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Вітамін D2 относится к группе витаминов, растворимых в маслах, и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечнику, распределению и откладыванию в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите(противорахитический витамин).

Фармакокинетика.

Перорально принятый витамин D всасывается в кровь в тонком кишечнике, особенно хорошо - в его проксимальном отделе. С кровью витамин приходит к клеткам печенки, где он
с участием 25-гидроксилази гидроксилирующийся с образованием его транспортной формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек. В почках проходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью lα-гидроксилази, в результате чего образуется гормональная форма витамина. Уже эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например - в слизистую оболочку кишечнику, где она инициирует абсорбцию Са++.

Клинические характеристики

Показание

Для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, а также при заболеваниях костей, предопределенных нарушением обмена кальция(разные формы остеопороза, остеомаляция), при нарушениях функции паращитовидних желез(тетания), туберкулеза кожи и костей, псориазе, системной красной волчанке(СЧВ) кожи и слизистых оболочек.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- гипервитаминоз D;

- активная форма туберкулеза легких;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- острые и хронические заболевания печенки и почек;

- органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;

- повышенный уровень кальция и фосфора в крови и моче;

- саркоидоз;

- мочекаменная болезнь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с солями кальция токсичность витамина D2 повышается. При назначении с препаратами йода происходит окисление витамина. При одновременном приложении с антибиотиками(тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. Комбинирование препарата с минеральными кислотами приводит к его разрушению и инактивации.

Тіазидні диуретики, лекарственные средства, которые содержат Са2+, повышают риск развития гиперкальциемии, которая вызывает снижение толерантности к сердечным гликозидам, что приводит к замедленности элиминации препарата и его накопления в организме.

Под воздействием барбитуратов(в т.о. фенобарбиталу), фенитоину и примидону потребность в эргокальцифероле может значительно повышаться, что проявляется в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита(предопределено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболити в результате индукции микросомальних ферментов).

Долговременная терапия на фоне одновременного применения антацидов, которые содержат Al3+ и Mg2+, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации(особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Кальцитонін, производные етидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлию нитрат и глюкокортикостероиди уменьшают эффект. Холестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в пищеварительном тракте жирорастворимых витаминов и нуждаются увеличения их дозирования.

Рифампіцин, изониазид, противоэпилептические препараты, холестирамин снижают эффективность эргокальциферола.

Применять с осторожностью из кетоназолом, ингибиторами цитохрома Р450.

Увеличивает абсорбцию препаратов, которые содержат фосфор, и риск возникновения гиперфосфатемии. Одновременное приложение с другими аналогами витамина D(особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза(не рекомендуется).

Особенности применения

Препараты витамина D2 хранить в условиях, которые исключают действие света и воздуха, которые инактивируют их: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D2 имеет кумулятивные свойства.

При длительном приложении необходимо определять концентрацию Са2+ в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D2, которые применяют длительное время или ударные дозы могут стать причиной хронического гипервитаминоза D2.

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможное усиление действия сердечных гликозидов и повышения риска возникновения аритмии, предопределенные развитием гиперкальциемии(целесообразная коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью назначать больным гипотиреозом на протяжении длительного времени, лицам пожилого возраста, поскольку, усиливая откладывание кальция в легких, почках и сосудах, он может содействовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D2 может увеличиваться вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшение времени инсоляции, увеличения частоты возникновения почечной недостаточности.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А, кислоту аскорбиновую и витамины группы В, для уменьшения токсичного действия на организм. Не следует сочетать прием витамина D2 с облучением кварцевой лампой.

Не следует применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется проводить контроль уровня кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять больным сахарным диабетом и пациентам с иммобилизацией.

Следует применять препарат под надзором врача. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.

Применение в период беременности или кормления груддю

Эргокальциферол можно применять с 30-32-й недели беременности. Нужная осторожность при назначении эргокальциферола беременным после 35 лет. Гіперкальціємія у матери(связана с долговременным приемом витамина D2 в период беременности) может повлечь в плода повышение чувствительности до витамина D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической ельфоподибной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. Во время применения препарата беременным возможна гиперкальциемия при передозировке витамина D2, который может привести к снижению функции паращитовидной железы в плода.

В период беременности не следует принимать витамин D2 в высоких дозах(свыше 2000 МО/сутки), через возможность, в случае передозировки, проявления тератогенного действия препарата.

С осторожностью следует назначать витамин D2 в период кормления груддю, поскольку препарат, который принимает в высоких дозах иметь, может повлечь симптомы передозировки у ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особенную осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Эргокальциферол следует принимать внутренне во время еды. 1 мл препарата содержит 50000 МО.

Препарат применять в виде капель, 1 капля из глазной пипетки содержит близко
1400 МО.

Для лечения рахита с учетом степени его тяжести и характера клинического хода Эргокальциферол(Вітамін D2) назначать по 1400-5600 МО на сутки в течение 30-45 дней. После достижения лечебного эффекта в отмеченные сроки следует переходить на профилактическое назначение витамина D в дозе 500 МО* на сутки до достижения ребенком 3-летнего возраста. В летние месяцы делать перерыв в приеме препарата.

Для профилактики рахита(в новорожденных и детей грудного возраста) Эргокальциферол назначают беременным и матерям-кормилицам. При беременности с 30-32 недель препарат следует принимать в дозе 1400 МО на сутки в течение 6-8 недель. Матерям-кормилицам принимать Эргокальциферол в суточной дозе 500-1000 МО* с первых дней кормления и к началу назначения Эргокальциферола ребенку.

С целью профилактики доношенным детям препарат назначать с третьей недели жизни. Недоношенным и детям, которые находятся на искусственном выкармливании, близнецам, детям, которые находятся в неблагоприятных экологических(в том числе и бытовых) условиях, препарат назначать с 2-й недели жизни.

Для профилактики рахита Эргокальциферол можно назначать разными методами:

- физиологичный метод - ежедневно доношенным детям, в течение 3-х годов, за исключением
3-х летних месяцев, Эргокальциферол назначают по 500 МО* на сутки(курсовая доза на год - 180000 МО);

- курсовой метод - ежедневно ребенку назначать Эргокальциферол по 1400 МО в течение

30 дни на 2-6-10-ом месяце жизни, в дальнейшем - к 3-летнему возрасту по 2-3 курсы на год с интервалами между ними в 3 месяцы(курсовая доза на год - 180000 МО).

Недоношенным детям суточная профилактическая доза витамина D может быть увеличена к
1000 МО*, которую назначать ежедневно в течение первого полугодия жизни. В дальнейшем - по 1400-2800 МО на сутки в течение месяца 2-3 разы на год с интервалами между курсами 3-4 месяцы.

В регионах с длительной зимой профилактику осуществлять к 3-5-летнему возрасту ребенка.

Лечение препаратом проводить под контролем уровня Са++ в моче.

При рахитоподибних заболеваниях, патологических процессах костной ткани, предопределенных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулеза, псориазе препарат назначать согласно комплексным схемам лечения этих заболеваний.

Суточная доза для лечения туберкулезной волчанки у взрослых - 100000 МО. При этом заболевании детям в возрасте до 16 лет в зависимости от возраста Эргокальциферол назначать после еды в суточных дозах от 25000 до 75000 МО(суточную дозу принимать за 2 приемы). Курс лечения - 5-6 месяцы.

* - при возможности такого дозирования.

Деть

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способ его приложения устанавливает врач индивидуально и каждый раз корегуе во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорожденных к витамину D2 может быть разной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам.

При назначении витамина D недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Передозировка

Симптомы гипервитаминоза D

Ранние(предопределены гиперкальциемиею) - запор или диарея, сухость слизистой полости рта, головная боль, жажда, полакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус в рту, тошнота, блюет, повышенная утомляемость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия;

поздние - боль в костях, помутнение мочи(появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), повышения артериального давления, зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, блюет, панкреатит, гастралгия, снижение массы тела, редко - изменения настроения, психики(вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D(при приеме на протяжении нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20000-60000 МО/сутки, детей - 2000-4000 МО/сутки) : кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального следствия(эти эффекты чаще всего возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушения роста детей(длительный прием в пидтримуючий дозе 1800 МО/сутки).

Лечение: отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D2 в организм с едой, вызывать блюет или промыть желудок зависсю активированного угля, назначить солевые слабительные средства, провести коррекцию водно-электролитного баланса.

При гиперкальциемии назначать едетати. Эффективные гемо- и перитонеальный диализ.

Токсичное действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приеме витамина А.

Побочные реакции

При долговременном применении высоких доз возможны такие проявления побочных реакций :

- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпание, крапивница, зуд;

- со стороны центральной нервной системы: головная боль, вертиго, нарушение сна, раздражения, депрессии;

- метаболические расстройства: гиперфосфатемия, повышение в моче уровня кальция(возможный кальциноз внутренних органов);

- со стороны пищеварительного тракта: анорексия, потеря аппетита, диарея, тошнота, блюет;

- со стороны костно-мышечной системы: боль в костях;

- со стороны сечевидильной системы: протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия;

- общие расстройства: общая слабость, лихорадка.

При появлении описанных эффектов препарат отменить и максимально ограничить введение кальция в организм, включая поступление его с едой.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике(при температуре от + 2 ºС до + 8 ºС).

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл в флаконах из стекломассы или в флаконах полимерных; по 1 флакону в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.