Кислота Нікотинова

Інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: нікотинова кислота;

1 таблетка містить нікотинової кислоти 50 мг;

допоміжні речовини: глюкози моногідрат, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: одношарові таблетки круглої форми, білого або майже білого кольору, зі штрихом, верхня та нижня поверхні яких опуклі. На розламі під лупою видно відносно однорідну структуру.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Нікотинова кислота та її похідні. Код АТХ С04А С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нікотинова кислота є простетичною групою ферментів кодегідрази І та кодегідрази ІІ - ферментів, які переносять водень та здійснюють окислювально-відновні процеси. Кодегідраза ІІ бере участь і в транспортуванні фосфату. Недостатність нікотинової кислоти призводить до виникнення пелагри. Кислота нікотинова покращує обмін вуглеводів, розширює судини. Має ліпопротеїнемічну активність, при гіперхолестеринемії знижує показник холестерин/фосфоліпіди.

Фармакокінетика.

Всмоктується протягом 6-8 годин, оскільки нікотинова кислота поступово та рівномірно вивільняється з таблетки. Протягом першої години всмоктується близько 50 %, до восьмої години - близько 96 %. Метаболізується у печінці, нирках та м'язах. Продукти метаболізму виводяться нирками.

Клінічні характеристики

Показання

- Профілактика та лікування пелагри (авітаміноз РР);

- атеросклероз;

- гіпоацидний гастрит;

- спазми судин (головного мозку, нирок, кінцівок);

- неврит лицьового нерва;

- виразки та рани різної локалізації і ґенезу, що довго не загоюються.

Протипоказання

Гіперчутливість до нікотинової кислоти або до інших компонентів препарату. Артеріальна гіпертензія (тяжкі форми), виразка шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), виражені порушення функції печінки, включаючи цироз, активний гепатит.

Декомпенсований цукровий діабет, сечокам'яна хвороба, гіперурикемія, подагра.

Нещодавній інфаркт міокарда, раптове зниження периферичного судинного опору в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Пероральні протизаплідні засоби та ізоніазид знижують перетворення триптофану у нікотинову кислоту і таким чином можуть підвищувати потребу в нікотиновій кислоті.

Нікотинова кислота знижує ефективність та токсичність пробенециду, неоміцину, барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідів.

Антибіотики можуть посилювати почервоніння шкіри, спричинене нікотиновою кислотою.

Ацетилсаліцилова кислота знижує ефект почервоніння шкіри, що виникає під дією нікотинової кислоти.

Ловастатин, правастатин через підвищення ризику розвитку побічних реакцій не рекомендується комбінувати з нікотиновою кислотою. Є повідомлення про випадки рабдоміолізу при застосуванні нікотинової кислоти з ловастатином.

Необхідно дотримуватися обережності при комбінації з гіпотензивними засобами (можливе посилення гіпотензивної дії), антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою (через ризик розвитку геморагій).

Препарат потенціює дію фібринолітичних засобів, спазмолітиків та серцевих глікозидів, токсичну дію алкоголю на печінку.

Одночасне застосування з метилдопою або блокаторами β-адренорецепторів призводить до значного зниження артеріального тиску, з протидіабетичними засобами - до зменшення цукрознижувального ефекту останніх.

Нікотинова кислота несумісна з вітамінами В1, В12, В6, еуфіліном, саліцилатами, тетрацикліном, симпатоміметиками, гідрокортизоном.

При застосуванні алкоголю під час лікування нікотиновою кислотою може виникнути гостра судинна недостатність.

Особливості застосування

Для мінімізації побічних ефектів та покращення переносимості лікування рекомендується:

- у процесі лікування необхідно контролювати рівень глюкози в крові та функції печінки з метою виявлення побічної дії нікотинової кислоти;

- приймати нікотинову кислоту тільки з їжею, що призводить до поступового всмоктування препарату і сприяє зменшенню побічних явищ;

- не приймати нікотинову кислоту з гарячими напоями (особливо кавою), алкоголем;

- не приймати гарячий душ (ванну) одразу після прийому препарату.

З обережністю застосовувати пацієнтам з геморагіями, при глаукомі, нирковій недостатності, артеріальній гіпотензії помірного ступеня, гіперацидному гастриті, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі ремісії). З обережністю нікотинову кислоту слід застосовувати особам, які зловживають алкоголем, хворим з нестабільною стенокардією та гострим інфарктом міокарда, які одержують нітрати, антагоністи кальцієвих каналів і бета-блокатори.

При тривалому застосуванні нікотинової кислоти у високих дозах можливий розвиток жирової інфільтрації печінки, тому необхідний контроль функції печінки.

Необхідно регулярно проводити моніторинг рівня сечової кислоти в крові через можливе її підвищення внаслідок тривалої терапії.

Для попередження ускладнення з боку печінки рекомендується включати до дієти продукти, багаті на метіонін (сир), або застосовувати метіонін та інші ліпотропні засоби.

Препарат містить глюкозу, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Недоцільно застосовувати нікотинову кислоту для корекції дисліпідемії у хворих на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не рекомендується призначати препарат у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження щодо впливу препарату на швидкість реакції не проводили, однак слід враховувати можливе виникнення запаморочення та сонливості при застосуванні нікотинової кислоти.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати внутрішньо після їди.

При пелагрі дорослим призначати по 100 мг 2-4 рази на добу протягом 15-20 днів; дітям віком від 12 років - по 50 мг 2-3 рази на добу.

При інших захворюваннях дорослим призначати по 50 мг (до 100 мг) 2 рази на добу, дітям віком від 12 років - по 25 мг (таблетка має розподільчий штрих) 2 рази на добу.

Вищі дози для дорослих: разова - 100 мг, добова 500 мг.

Вищі дози для дітей: разова - 50 мг, добова - 200 мг.

При атеросклерозі (при відсутності побічних ефектів) разову дозу можна поступово збільшити до 500 мг-1 г, а добову - до 2-3 г.

Діти

Не рекомендується призначати препарат дітям віком до 12 років.

Передозування

Симптоми. Високі дози Нікотинової кислоти можуть спричинити периферичну вазодилатацію, почервоніння шкіри, нудоту, блювання, печію, діарею, підвищення активності ферментів печінки, коричневу пігментацію шкіри, рідко гіперурикемію, свербіж шкіри, головний біль, артеріальну гіпотензію, можливу втрату свідомості, запаморочення, шкірні парестезії (поколювання, відчуття печії, відчуття жару, відчуття повзання мурашок), порушення обміну глюкози, порушення зору, холестатичну жовтяницю.

Лікування. Необхідно припинити прийом препарату. Терапія - симптоматична.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: відчуття припливів, що можуть супроводжуватися задишкою, тахікардією, серцебиттям, потінням, ознобом, набряками.

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: парестезії, запаморочення, головний біль.

З боку шкіри: гіперемія шкіри обличчя та верхньої частини тулуба з відчуттям поколювання і печії, сухість шкіри та слизової оболонки очей, виснажливий шкірний свербіж, висипання.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: при тривалому застосуванні - жирова дистрофія печінки, підвищення вмісту в крові аспартатамінотрансферази (АСТ), лактатдегідрогенази (ЛДГ), лужної фосфатази.

З боку обміну речовин: при тривалому застосуванні у великих дозах - зниження толерантності до глюкози, підвищення рівня глюкози в крові, рівня сечової кислоти в крові, гіпофосфатемія.

Інші: алергічні реакції (у т.ч. кропив'янка).

Дуже рідко на тлі прийому нікотинової кислоти у хворих ішемічною хворобою серця збільшується частота передсерцевих аритмій, а також акантоз (коричневі плями на шкірі з оксамитовою поверхнею). Рідко може виникати набряк сітківки очей. Ці симптоми нестійкі і зникають після відміни препарату.

При прийомі високих доз: гіперпігментація, судоми, діарея, нудота, блювання, анорексія, загострення виразки шлунка, жовтяниця, амбліопія, зниження кількості тромбоцитів, подовження протромбінового часу. Можуть виникати безсоння, міалгія, артеріальна гіпотензія, риніт. Можливі затуманення зору, набряк повік, міопатія, ексфоліативний дерматит. Повідомлялося про випадки рабдоміолізу при застосуванні нікотинової кислоти з ловастатином.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Упаковка

По 50 таблеток у контейнері. По 1 контейнеру у пачці із картону.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства

КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ
(NICOTINIC ACID)

Состав

действующее вещество: никотиновая кислота;

1 таблетка содержит никотиновой кислоты 50 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со штрихом, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные. Код АТХ С04А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Никотиновая кислота является простетической группой ферментов кодегидразы І и кодегидразы ІІ - ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза ІІ играет роль и в транспортировке фосфата. Недостаточность никотиновой кислоты ведет к возникновению пеллагры. Кислота никотиновая улучшает обмен углеводов, расширяет сосуды. Обладает липопротеинемической активностью, при гиперхолестеринемии понижает показатель холестерин/фосфолипиды.

Фармакокинетика.
Всасывается в течение 6-8 часов, поскольку никотиновая кислота постепенно и равномерно высвобождается из таблетки. В течение первого часа всасывается около 50 %, к восьмому часу - около 96 %. Метаболизируется в печени, почках и мышцах. Продукты метаболизма выводятся почками.

Клинические характеристики

Показания

- Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз РР);

- атеросклероз;

- гипоацидный гастрит;

- спазмы сосудов (головного мозга, почек, конечностей);

- неврит лицевого нерва;

- длительно не заживающие раны и язвы различной локализации и генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к никотиновой кислоте или к другим компонентам препарата. Артериальная гипертензия (тяжелые формы), язва желудка и двенадцатиперстной кишки
(в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, включая цирроз, активный гепатит.

Декомпенсированый сахарный диабет, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, подагра.

Недавний инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.

Ловастатин, правастатин из-за повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Необходимо придерживаться осторожности при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (из-за риска развития геморрагий).

Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.

Одновременное применение с метилдопой или блокаторами β-адренорецепторов приводит к сильному снижению артериального давления; с противодиабетическими средствами - к сахароснижающему эффекту последних.

Никотиновая кислота несовместима с витаминами В1, В12, В6, эуфиллином, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном.

При употреблении алкоголя во время лечения никотиновой кислотой может возникнуть острая сосудистая недостаточность.

Особенности применения

Для минимизации побочных эффектов и улучшения переносимости лечения рекомендуется:

- в процессе лечения необходим контроль уровня глюкозы в крови и функции печени в целях выявления побочного действия никотиновой кислоты;

- принимать никотиновую кислоту только с пищей, что приводит к постепенному всасыванию препарата и способствует уменьшению побочных явлений;

- не принимать никотиновую кислоту с горячими напитками (особенно кофе), алкоголем;

- не принимать горячий душ (ванну) сразу после приема препарата.

С осторожностью применять пациентам с геморрагиями, при глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии). С осторожностью никотиновую кислоту следует использовать лицам, злоупотребляющим алкоголем, больным с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда, получающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов и бета-блокаторы.

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени, поэтому необходим контроль функции печени.

Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня мочевой кислоты в крови из-за возможного ее повышения в результате длительной терапии.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин и другие липотропные средства.

Препарат содержит глюкозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Нецелесообразно применять никотиновую кислоту для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется назначать препарат женщинам в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования относительно влияния препарата на скорость реакции не проводили, однако следует учитывать возможное появление головокружения и сонливости при применении никотиновой кислоты.

Способ применения и дозы

Применять внутрь после еды.

При пеллагре взрослым назначать по 100 мг 2-4 раза в сутки на протяжении 15-20 дней; детям с 12 лет - по 50 мг 2-3 раза в сутки.

При других заболеваниях взрослым назначать по 50 мг (до 100 мг) 2 раза в сутки, детям с
12 лет - по 25 мг (таблетка имеет раздельный штрих) 2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 500 мг.

Высшие дозы для детей: разовая - 50 мг, суточная - 200 мг.

При атеросклерозе (при отсутствии побочных эффектов) разовую дозу можно постепенно увеличить до 500 мг-1 г, а суточную - до 2-3 г.

Дети

Не рекомендуется назначать препарат детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы. Большие дозы Никотиновой кислоты могут вызвать периферическую вазодилатацию, покраснение кожи, тошноту, рвоту, изжогу, диарею, повышение активности ферментов печени, коричневую пигментацию кожи, реже - гиперурикемию, зуд кожи, головную боль, артериальную гипотензию, возможную потерю сознания, головокружение, кожные парестезии (покалывание, ощущение жжения, ощущение жара, ощущение ползания мурашек), нарушение обмена глюкозы, нарушение зрения, холестатическую желтуху.

Лечение. Необходимо прекратить прием препарата, терапия - симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение приливов, которые могут сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, потением, ознобом, отеками.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль.

Со стороны кожи: гиперемия кожи лица и верхней части туловища с чувством покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, изнуряющий кожный зуд, высыпания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: при длительном применении - жировая дистрофия печени, повышение содержания в крови аспартатаминотрансферазы (АТС), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении в больших дозах - снижение толерантности к глюкозе, повышение уровня глюкозы в крови, уровня мочевой кислоты в крови, гипофосфатемия.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Очень редко на фоне приема никотиновой кислоты у больных ишемической болезнью сердца увеличивается частота предсердных аритмий, а также возникает акантоз (коричневые пятна на коже с бархатистой поверхностью). Редко может возникать отек сетчатки глаз. Эти симптомы нестойкие и исчезают после отмены препарата.

При приеме высоких доз: гиперпигментация, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, желтуха, амблиопия, снижение количества тромбоцитов, удлинение протромбинового времени. Могут возникать бессонница, миалгия, артериальная гипотензия, ринит. Возможно затуманивание зрения, отек век, миопатия, эксфолиативный дерматит. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Упаковка

По 50 таблеток в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.