Амброксол

Регистрационный номер: UA/2084/01/01

Импортёр: ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139

Форма

таблетки по 30 мг по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в пачке

Состав

1 таблетка содержит амброксолу гидрохлориду в перечислении на 100 % вещество - 30 мг

Виробники препарату «Амброксол»

ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМБРОКСОЛ

(AMBROXOL)

Состав

действующее вещество: аmbroxol;

1 таблетка содержит амброксолу гидрохлориду в перечислении на 100 % вещество - 30 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Амброксол.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинический доказано, что амброксолу гидрохлорид повышает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого влияния на пневмоцит(тип ІІ) в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарну активность, в результате чего снижается вязкость мокротиння и улучшается его выведение(мукоцилиарний клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клініко-фармакологічних исследований.

Усиленное продуцирование серозного секрета и усиление мукоцилиарного клиренса облегчают отхаркивание и уменьшают кашель.

У пациентов с хроническим обструквтиним заболеванием легких, которые получали амброксолу гидрохлорид капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений, сравнительно с плацебо, в конце 2 месяца лечения. У пациентов, которые лечились амброксолу гидрохлоридом, болезнь длилась гораздо меньше дни, и им понадобилось менее дней антибиотикотерапии. У них также наблюдалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднение при отхаркивании, кашель, одышка и аускультативные звуки, сравнительно с плацебо.

Местный анестезирующий эффект амброксолу гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что можно объяснить свойствами блокирование натриевых каналов. Исследование in vitro показали, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было оборотным и зависимым от концентрации.

Амброксолу гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксолу гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксолу быстро облегчалась боль во время лечения заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в процессе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксолу.

Применение амброксолу гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков(амоксицилину, цефуроксиму, эритромицину и доксициклину) в бронхолегеневому секрете и в мокротинни. На сегодня не было выявлено никакой клинической значимости этого факта.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксолу гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часы при пероральном приеме врачебных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксолу гидрохлорида с крови до тканей быстрый и выраженный, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме представляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз приблизительно 90 % препарата связывается с белками. Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг представляет 79 %.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30 % дозы после перорального приложения выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксолу гидрохлорид метаболизуеться главным образом в печенке путем глюкуронизации и расщепление к дибромантраниловой кислоте(приблизительно 10 % дозы). Исследования на микросомах печенки человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксолу гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дни перорального приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, приблизительно 26 % дозы - в конъюгований форме.

Период полувыведения из плазмы крови представляет около 10 часов. Общий клиренс представляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс представляет приблизительно 8 % от общего. Через 5 дни приблизительно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особенных групп больных. У пациентов с нарушениями функции печенки выведения амброксолу гидрохлорида уменьшено, что предопределяет в 1,3-2 разы высший уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксолу гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозирование не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксолу гидрохлорида, потому никакая коррекция дозы не нужна.

Прием еды не влияет на биодоступность амброксолу гидрохлорида.

Клинические характеристики

Показание

Секретолітична терапия при острых и хронических бронхопульмональних заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказание

Препарат нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение амброксолу и средств, которые подавляют кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате притеснения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Очень редко на фоне лечения амброксолом развивались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла) и острый генерализован экзантематозный пустулез(ГГЕП), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксолу гидрохлорид.

Также на начальной стадии синдрома Стівенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Тому, во избежание риска ошибочного приема препаратов симптоматической терапии кашля и простуды, при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксолу гидрохлоридом.

Таблетки Амброксол содержат 176 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе(120 мг).

Пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например при таком редком заболевании, как первичная цилиарна дискинезия), через риск содействия накоплению секрета.

Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат(таблетки) только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксолу, как и любого другого препарата, что метаболизуеться в печенке, а потом выводится почками, происходит накопление метаболитив, которые образуются в печенке.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Амброксолу гидрохлорид проникает через плацентный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых вредных влияний на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.

Однако нужно придерживаться привычных мер пресечений относительно приема лекарств во время беременности. В частности, в И триместре беременности не рекомендуется применять препарат.

В период кормления груддю. Амброксолу гидрохлорид проникает в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять в период кормления груддю.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных относительно влияния препарата на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы

Если не прописано иначе, рекомендованная доза препарата такая:

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: обычно, доза представляет 1 таблетку 3 разы на сутки в течение первых 2-3 дней(эквивалентно 90 мг амброксолу гидрохлорида/сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 разы на сутки(эквивалентно 60 мг амброксолу гидрохлорида/сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить, застосувуючи по 2 таблетки 2 разы на сутки(эквивалентно 120 мг амброксолу гидрохлорида/сутки).

Таблетки следует глотать целыми с достаточным количеством жидкости(например, с водой, чаем или фруктовым соком) во время еды или независимо от приема еды .

В целом нет ограничений относительно длительности применения, но долговременную терапию следует проводить под медицинским надзором.

Не следует применять препарат дольше 4-5 дни без консультации с врачом.

Деть.

Амброксол в данной врачебной форме противопоказанный для применения детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

На сегодня нет сообщений относительно случаев передозировки у людей. Симптомы, известные из одиночных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, отвечают известным косвенным действиям препарата в рекомендованных дозах и нуждаются симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений были использованы такую классификацию:

очень часто

>10 %;

часто

> 1 % и <10 %;

нечасто

> 0,1 % и <1 %;

редко

> 0,01 % и <0,1 %;

очень редко

<0,01 %;

частота неизвестна

невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

редко - высыпание, крапивница;

частота неизвестна - серьезные кожные побочные реакции(в том числе мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона/ токсичный эпидермальный некролиз и острый генерализован экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота;

нечасто - блюет, диарея, диспепсия, боль в животе;

очень редко - слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

частота неизвестна - диспноэ(как реакция гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто - лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это дает возможность продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр МОЗ Украины.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель

ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМБРОКСОЛ

(AMBROXOL)

Состав

действующее вещество: аmbroxol;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество - 30 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Амброксол.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что амброксола гидрохлорид повышает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает отделение легочно сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит(тип II) в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарного активность, вследствие чего снижается вязкость мокроты и улучшается выведение(мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Усиление выработки серозного секрета и усиление мукоцилиарного клиренса облегчают отхаркивание и уменьшается кашель.

В пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких, которые получали амброксола гидрохлорид капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострения по сравнению с плацебо, в конце 2 месяца лечения. В пациентов, которые лечелись амброксола гидрохлорид, болезнь длилась меньше дней, и им понадобилось меньше дней антибиотикотерапии. В них также наблюдалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднения при отхаркивании, кашель, одышка и аускультативные звуки, по сравнению с плацебо.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что можно объяснить свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым вот концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в процессе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков(амоксицилина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте. На сегоднешнее время не было выявлено никаких клинической значимости этого факта.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью вот дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного вивильнення.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с наиболее высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемой объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90 % препарата связывается с белками. Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг ставит 79 %.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % дозы после перорального применения, выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления к дибромантраниловой кислоты(примерно 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочей в неизмененной форме, примерно 26 % дозы - в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс ставит примерно 660 мл/минуту. Почечный клиренс составляет примерно 8 % вот общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы вывода с мочей.

Фармакокинетика в особых групп пациентов. В пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит к увеличению эго уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не ​​нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Клинические характеристики

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

Препарат нельзя применять пациентам с установленной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или к вторым компонентам препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение амброксола и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачем соотношения ожидаемой пользы и возможного черточка применения.

Особенности применения

Очень редко на фоне лечения амброксолом развивались тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла) и острый генерализированный экзантематозный пумтулез(ОГЭП), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как аброксола гидрохлорид.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла в пациентов могут быть неспецифические, подобные начальным признакам гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Поэтому, чтобы предотвратить риск ошибочного приема препаратов симптоматической терапии кашля и простуды, при появлении новых поражен кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Таблетки Амброксол содержат 176 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе(120 мг).

Пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушениями всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксол может усилит секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат, таблетки, только после консультации с врачем. В пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и дорогого второго медицинского препарата, который метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.

Однако нужно соблюдать обычные предупреждающие меры по приему лекарств во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.

Период кормления грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное воздействие на фертильность

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Нэт даннях относительно влияния на скорость реакции при управлении транспортом или работе со вторыми механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы

Если не прописано другое, рекомендуемая доза препарата такова:

взрослые и дети с 12 течение: как правило, доза составляет по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней(эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида/сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки(эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

В случае необходимости, терапевтический эффект для взрослых и детей вот 12 течение можно усилит применяя по 2 таблетки 2 раза в сутки(эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида/сутки).

Таблетки следует глотать целиком с достаточным количеством жидкости(например, с водой, чаем или фруктовым соком) во время еды или независимо вот приема пищи.

В общем нет ограничений по длительности применения, но длительную терапию следует проводит под медицинским присмотром.

Не следует применять препарат дольше 4-5 дней без консультации врача.

Дети.

Амброксол в данной лекарственной форме противопоказан для применения детям до 12 течение.

Передозировка

На сегодня нет сообщений относительно случаев передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаи ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным реакциям препарата в рекомендованных дозах и обусловливают необходимость симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных представлен использована такая классификация:

очень часто >10%;

часто >1% и <10%;

нечасто >0,1% и <1%;

редко >0,01% и <0,1%;

очень редко <0,01%;

частота неизвестна невозможно оценить на основании имеющихся данных

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - сыпь, крапивница;

частота неизвестна - серьезные кожные побочные реакции(в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота.

Срок годности. 5 течение.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Другие медикаменты этого же производителя

МЕВЕРИН® — UA/7725/01/01

Форма: капсулы по 200 мг, 10 капсулы в блистере, по 3 блистеры в пачке

РЕНИАЛЬ® — UA/14299/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке

АМОКСИЦИЛИНУ ТРИГИДРАТ — UA/10916/01/01

Форма: порошок или гранулы(субстанция) в мешках полиэтиленовых для фармацевтического приложения

ЦЕФУРОКСИМУ НАТРИЕВАЯ СОЛЬ СТЕРИЛЬНАЯ — UA/14539/01/01

Форма: порошок(субстанция) в бидонах алюминиевых для фармацевтического приложения

КАНДЕСАРТАНУ ЦИЛЕКСЕТИЛ — UA/11349/01/01

Форма: порошок(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения