Кетотифен

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЕТОТИФЕН

(KETOTIFEN)

Состав

действующее вещество: кетотифену гидрофумарат;

5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена гидрофумарата(в перечислении на кетотифен и 100 % сухое вещество);

вспомогательные вещества: натрию бензоат(Е 211), мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банановый, вода очищена.

Врачебная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетотифен делает мембраностабилизуючу, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена предопределен притеснением высвобождения биологически активных веществ опасистими клетками и базофилами(гистамина, лейкотриенов), притеснением сенсибилизации еозинофильних гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, предопределенной активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов(ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибуе фосфодиэстеразу, повышает уровень цамф в клетках. Кетотифен предопределяет неконкурентную блокаду

Н1-гістамінових рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилататорив. Бронхолітичної действия не делает. Терапевтический эффект препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

Фармакокинетика.

при приеме внутренне кетотифен всасывается почти полностью. Главный метаболит кетотифену N- глюкуронид почти нетоксичный. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часы. Связывание с белками представляет около 75 %. Выведения кетотифена из организма имеет двухфазный характер: первый период полувыведения представляет 3-5 часы, второй - 21 час. 60-70 % препарату екскретуеться почками и 20-30 % - печенкой в виде метаболитив, 10 % препарату выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата.

Клинические характеристики

Показание

· Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

· Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам препарата.

· Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств(риск развития оборотной тромбоцитопении) до той поры, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Атропін(средства с атропиноподибной действием) : повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость в рту.

Седативные, снотворные: кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему(ЦНС).

Антигистаминные средства: может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол: усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Пероральные противодиабетические средства: может повлечь обратную тромбоцитопению.

Применение кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметичних препаратах, кортикостероидах и метилксантине.

Особенности применения

Препарат не предназначен для неотложного лечения приступа бронхиальной астмы.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приложения.

В начале лечения препаратом Кетотифен не следует внезапно отменять противоастматические средства, особенно системные глюкокортикостероиди, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. В этих случаях период возвращения нормальной реакции гипоталамо-гипофизарно-надниркових желез на стресс может длиться до 1 года.

Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начать в первые дни из половинной дозы.

При применении препарата Кетотифен может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

С осторожностью необходимо применять кетотифен лицам со склонностью к судорогам(например, при эпилепсии в анамнезе), поскольку препарат может снижать порог судорожной готовности.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, потому курс лечения должен быть длительным(от 2-3 месяцев). Прекращать лечение надо постепенно, в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Следует быть осторожными при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печенки.

При одновременном приеме с противодиабетическими лекарственными средствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови(возможная транзиторная тромбоцитопения).

Людям с нарушениями толерантности к углеводам(например, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией), больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входят углеводы(сироп содержит 0,06 г углеводов в 1 мл). Сироп содержит мальтит(сироп глюкозы гидратирован) в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат.

Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов(развитие кариеса).

Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста особенных рекомендаций не нужно.

Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетичними особенностями и показывают, что для получения оптимального результата у детей может понадобиться высшая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хорошо, как и минимальные дозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Кетотифен не делает эмбриотоксического и тератогенного действия на животных. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в I триместре беременности. В II и III триместре беременности его следует назначать лишь после суровой оценки наличия прямых показаний и в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, потому во время приема препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, которая требует от больного повышенной осторожности во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет назначать сироп в разовой дозе 0,25 мл(0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела; кратность приема - 2 разы на сутки(утром и вечером). Необходимую дозу отмерять с помощью дозировочной ложки.

Например, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл(согласно метки дозировочной ложки) сиропа 2 разы на сутки(с утренним и вечерним приемами еды).

Детям в возрасте от 3 лет назначать по 5 мл/1 мг кетотифена(1 дозировочная ложка) сиропа 2 разы на сутки(утром и вечером во время употребления еды).

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели от начала лечения, потому курс лечения должен быть длительным(от 2-3 месяцев). Прекращать лечение надо постепенно, в течение 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка

Симптомы. Может проявляться тяжелым седативным действием(в том числе выраженной сонливостью), томностью, спутыванием сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, брадикардией, аритмией, притеснением центра дыхания, артериальной гипотензией, коматозным состоянием; возможные симптомы стимуляции ЦНС(особенно у детей) : повышенная возбудимость, судороги.

Лечение. Проводить симптоматическую терапию: промывание желудка(если препарат принят недавно), применения активированного угля.

В случае необходимости проводить контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при возбуждении или судорогах назначать барбитураты короткого действия или бензодиазепини.

Побочные реакции

Побочные реакции при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, обычно, в начале лечения и спонтанно проходят после нескольких дней приема.

Инфекции и инвазия : цистит.

Иммунная система: возможные высыпания на коже, мультиформна эритема, синдром Стівенcа- Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи.

Нарушение метаболизма : наблюдается увеличение массы тела, предопределенное повышением аппетита.

Психические расстройства: редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница, обеспокоенность(чаще встречаются у детей).

Нервная система: седативный эффект(в том числе сонливость), головокружение, судороги.

Пищеварительный тракт: сухость в рту, боль в желудке, запор, тошнота, блюет, диспептични расстройства.

Гепатобіліарна система: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Сечовидільна система: дизурия.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения.

В начале лечения могут появиться сухость в рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в процессе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и обеспокоенность, особенно у детей.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. по 50 мл в флаконах, по 100 мл в флаконах и банках вместе с дозировочной ложкой в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КЕТОТИФЕН

(KETOTIFEN)

Состав

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена гидрофумарата(в пересчете на кетотифен и 100 % сухое вещество);

вспомогательные вещества: натрия бензоат(Е 211), мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТX R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением освобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофилами(гистамина, лейкотриенов), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под воздействием фактора активации тромбоцитов(ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду Н1-гистаминовых рецепторов. Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилататоров. Бронхолитическим действием не обладает. Терапевтический эффект препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N- глюкуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма имеет двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3-5 часов, второй - 21 время. 60-70 % препарата экскретируется почками и 20-30 % - печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочей выводится основная часть принятой разовой дозы препарата.

Клинические характеристики

Показания

· Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

· Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к кетотифена или к вторым компонентам препарата.

· Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств(риск развития обратимой тромбоцитопении) к тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Атропин(средства с атропиноподобным действием) : повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержание мочи, запор, сухость во рту.

Седативные, снотворные: кетотифен может потенцировать эффекты вторых лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему(ЦНС).

Антигистаминные средства : может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол: усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Пероральные противодиабетические средства: может вызвать обратную тромбоцитопению.

Применение кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероидах и метилксантине.

Особенности применения

Препарат не предназначен для неотложного лечения приступа бронхиальной астмы.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического применения.

В начале лечения препаратом Кетотифен не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. В этих случаях период возвращения нормальной реакции гипоталамо-гипофизарно- надпочечных желез на стресс может продолжаться до 1 года.

Для предупреждения седативного эффекта прием препарата можно начинать в первые дни с половинной дозы.

При приеме препарата кетотифен может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках в больных бронхиальной астмой.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводит специфическую противоинфекционную терапию.

С осторожностью необходимо применять кетотифен лицам, склонным к судорогам(например, при эпилепсии в анамнезе), так как препарат может снижать порог судорожной готовности.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку вон усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели вот начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным(вот 2-3 месяцев). Прекращать лечение нужно постепенно, на протяжении 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печени.

При одновременном приеме с противодиабетическими лекарственными средствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови(возможна транзиторная тромбоцитопения).

Людям с нарушением толерантности к углеводам(например, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией), больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входят углеводы(сироп содержит 0,06 г углеводов в 1 мл). Сироп содержит мальтит(сироп глюкозы гидратированный) в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать этот препарат.

Частое и длительное применение сиропа может быть вредным для зубов(развитие кариеса).

Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для лиц пожилого возраста особых рекомендаций не требуется.

Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для получения оптимального результата в детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем во взрослых. Такие высокие дозы детьми переносятся так же хороший, как и минимальные дозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Кетотифен не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия на животных. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в И триместре беременности. Во ІІ и ІІІ триместре беременности эго следует назначат только после строгой оценки наличия прямых показан и в случае, когда ожидаемая польза вот лечения превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, что требует вот больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работы со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Детям с 6 месяцев до 3 течение назначат сироп в разовой дозе 0,25 мл(0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела; кратность приема - 2 раза в сутки(утром и вечером). Необходимую дозу отмерять с помощью дозирующей ложки.

Например, ребенку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл(согласно находчивое дозирующей ложки) сиропа 2 раза в сутки(с утренним и вечерним приемами пищи).

Детям с 3 течение назначат по 5 мл/1 мг кетотифена(1 дозирующая ложка) сиропа 2 раза в сутки(утром и вечером, во время еды).

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2-4 недели вот начала лечения, поэтому курс лечения должен быть длительным(вот 2-3 месяцев). Прекращать лечение препаратом нужно постепенно, на протяжении 2-4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Дети.

Препарат применять детям с 6-месячного возраста.

Передозировка

Симптомы. Может проявятся тяжелым седативным действием(в том числе выраженной сонливостью), вялостью, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, брадикардией, аритмией, угнетением центра дыхания, артериальной гипотензией, коматозным состоянием; возможны симптомы стимуляции ЦНС(особенно в детей) : повышенная возбудимость, судороги.

Лечение. Проводит симптоматическую терапию: промывание желудка(если препарат принят недавно), применение активированного угля.

В случае необходимости проводит контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при возбуждении или судорогах назначат барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции

Побочные реакции при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, как правило, в начале лечения и спонтанно проходят после нескольких дней приема.

Инфекции и инвазии: цистит.

Иммунная система: возможны высыпания на коже, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи.

Нарушения метаболизма : наблюдаются увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита.

Психические расстройства : редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство(чаще встречаются в детей).

Нервная система: седативный эффект(в том числе сонливость), головокружение, судороги.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Мочевыделительная система: дизурия.

Лабораторные показатели : тромбоцитопения.

В начале лечения могут появится сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно в детей.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. по 50 мл во флаконах, по 100 мл во флаконах и банках вместе с дозировочной ложкой в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно - производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления эго деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.