Винпоцетин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН

(VINPOCETINЕ)

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 мл препарата содержит 5 мг винпоцетину(в перечислении на 100 % сухое вещество);

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрию метабисульфит(Е 223), кислота виновная, спирт бензиловый, сорбит(Е 420), вода для инъекций.

Врачебная форма. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Винпоцетин. Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, повышает переносимость ишемии мозга. Избирательно и интенсивно усиливает мозговое кровообращение, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения(артериальное давление, минутный объем крови, частота пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает в первую очередь кровоснабжение пораженной, ишемизованой участки головного мозга, не вызывая феномена "обворовывания"; при этом кровоснабжение интактного участка не изменяется. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозину. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспортировке кислорода к тканям. Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переключается на энергетически более выгодный аэробный путь, стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и активации аденилатциклазы, которая приводит к повышению концентрации цАМФ и катехоламинов в мозге.

Фармакокинетика.

Распределение: концентрация винпоцетину в тканях головного мозга не превышает его концентрации в крови. В организме человека 66 % винпоцетину связывается с белками, объем распределения - 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, который представляет 66,7 л/год, превышает плазменный объем печенки(50 л/год) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетину.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетину, апо-винкаминова кислота(АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетину через печенку. Другими метаболитами винпоцетину есть: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидни конъюгати. Заболевания печенки и почек не влияют на метаболизм винпоцетину.

Выведение: период полувыведения у человека - 4,83±1,29 часы. Выводится с мочой и калом в соотношении 3: 2. Выведение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетину и режиму дозирования.

Пациенты пожилого возраста : по данным клинических исследований существенных отличий в кинетике препарата у людей пожилого возраста и молодых пациентов нет, препарат не кумулюеться. Пациентам с заболеваниями печенки и/или почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Клинические характеристики

Показание

Неврология. Разные формы цереброваскулярной патологии : состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза(например, тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология. Старческая туговухисть при острой сосудистой патологии, токсичные(медикаментозные) поражения слуха или поражения слуха другого генеза(идиопатические, в результате шумового влияния), болезнь Меньера и шум в ушах.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к винпоцетину или к любому компоненту препарата;

· острая стадия геморрагического инсульта;

· тяжелая ишемическая болезнь сердца;

· тяжелые формы аритмий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении:

- из α-метилдопой возможное усиление гипотензивного эффекта, потому при такой комбинации необходимо регулярно контролировать артериальное давление;

- с гепарином возможное повышение риска развития кровотечений;

- из β-блокаторами(хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом взаимодействия между ними не выявлены;

- с препаратами, которые действуют на центральную нервную систему, противоаритмичными, антикоагулянтными, фибринолитическими средствами следует соблюдать осторожность.

Применение препарата не совместимо с употреблением алкоголя.

Особенности применения

Не допускается подкожного, внутримышечного введения и в концентрированном виде - внутривенное введение.

Препарат применяют парентеральный, как правило, в острых стадиях к улучшению клинической картины, потом переходят на прием пероральных форм винпоцетину.

При геморрагическом церебральном инсульте введения допустимое только после стихания острых явлений(обычно - через 5-7 дни).

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с брадикардией, в которых на ЭКГ наблюдается удлинение интервала QT.

В случае повышения внутричерепного давления, внутриглазного давления, аритмий, удлинения интервала QT, при приеме противоаритмичных средств перед применением препарата следует тщательным образом взвесить соотношение польза/риск терапии.

При наличии синдрома пролонгированного интервала QT или при применении препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT, следует проводить периодический контроль ЭКГ.

С осторожностью назначать пациентам, которые принимают гипотензивные препараты, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого(Vinca minor) и пациентам с печеночной недостаточностью.

У пациентов пожилого возраста чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию препарата растет, что может привести к повышению риска развития побочных явлений у этой группы пациентов.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с лабильным артериальным давлением и низким сосудистым тонусом.

Инъекционный раствор Винпоцетина содержит сорбит, потому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатази фруктозы применения препарата следует избегать.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности или кормления груддю применения препарата противопоказано.

Винпоцетин проникает через плаценту. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введения больших доз винпоцетину сопровождалось в некоторых случаях плацентным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентного кровообращения.

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетину радиоактивность грудного молока была в 10 разы выше, чем крови матери. Количество, которое проникает в грудное молоко на протяжении 1 часа, представляет 0,25 % от введенной дозы препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствующие даны о способности винпоцетину влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Применять только для лечения взрослых в виде медленной внутривенной крапельной инфузии(скорость инфузии не должна превышать 80 капли/минуту).

Препарат противопоказано вводить подкожно, внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно!

Винпоцетин можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида или растворами для инфузий, которые содержат глюкозу. Готовый раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Начальная суточная доза взрослым обычно представляет 20 мг(4 мл, 2 ампулы) в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена к максимальной - 1 мг/кг массы тела на сутки на протяжении 2-3 дней, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средний курс лечения представляет 10-14 дни, средняя суточная доза - 50 мг(содержимое 5 ампулы) в 500 мл инфузионного раствора в расчете на массу тела 70 кг.

После достижения клинического улучшения дозу следует постепенно снижать и переходить на прием таблетированных форм винпоцетину.

Пациентам с нарушением функции печенки и почек не нужная коррекция дозы препарата.

Деть.

Из-за отсутствия клинических данных препарат детям не применять.

Передозировка

Передозировка препаратом может сопровождаться усилением проявлений побочных реакций.

По данным литературы доза 1 мг/кг/сутки является безопасной.

Превышения рекомендованных доз не допускается из-за отсутствия данных, которые подтверждают их безопасность.

Побочные реакции

Кровь и лимфатическая система : лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия; в одиночных случаях возможное развитие агранулоцитоза.

Нарушение метаболизма : гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Сердечно-сосудистая система: депрессия сегмента ST, удлинение интервалов PR, QT, другие изменения ЭКГ; дискомфорт в участке грудной клетки, брадикардия/тахикардия, экстрасистолия, аритмия, ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, ощущение сердцебиения, фибрилляция передсердь, сердечная недостаточность.

Артериальная гипотензия/гипертензия, колебание артериального давления(чаще - снижение), гиперемия кожи(приливы), венозная недостаточность.

Нервная система: нарушение сна(бессонница, повышенная сонливость), слабость, головокружение, головная боль, тремор, гемипарез, заторможенность, состояние перед потерей сознания, потеря сознания(симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Психические нарушения: эйфория, обеспокоенность, возбуждение, депрессия, раздражительность.

Органы зрения : гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Органы слуха : нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Пищеварительный тракт: диспепсия, дискомфорт в животе, тошнота, блюет, изжога, гиперсекреция слюны/сухость в рту.

Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка : реакции гиперчувствительности к любому из компонентов препарата, в т.ч. кожные реакции повышенной чувствительности(в т.о. зуд, высыпание, эритема, крапивница); дерматит, гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения : астения, затруднение дыхания, ощущения жара, воспаления, флебіт/тромбофлебіт/тромбоз, изменения в месте введения.

Лабораторные исследования: повышение уровней мочевины, лактатдегидрогенази, печеночных ферментов в крови.

Срок пригодности. 4 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор винпоцетину химически несовместим с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, потому запрещается их введение в одной системе для внутривенного введения, в одном шприце.

Раствор винпоцетину химически несовместим с инфузионными растворами, которые содержат аминокислоты, потому их нельзя использовать для его разведения.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 5 ампулы в кассете, по 2 кассеты в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН

(VINPOCETINЕ)

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 мл препарата содержит 5 мг винпоцетина(в пересчете на 100 % сухое вещество);

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит(Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит(Е 420), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, повышает переносимость ишемии мозга. Избирательно и интенсивно усиливает мозговое кровообращение, снижает сопротивление сосудов главного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения(артериальное давление, минутный объем крови, частота пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает прежде всего кровоснабжение пораженной, ишемизированной области главного мозга, не вызывая феномена "обкрадывания"; при этом кровоснабжение интактного участка не изменяется. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Повышает переносимость гипоксии клетками главного мозга, способствуя транспортированию кислорода к тканям. Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переключается на энергетически более выгодный аэробный путь, стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и активации аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации цАМФ и катехоламинов в мозге.

Фармакокинетика.

Распределение: концентрация винпоцетина в тканях главного мозга не превышает эго концентрации в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, что равен 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени(50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминовая кислота(АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через пекут. Вторыми метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выведение: период полувыведения в человека - 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочей и калом в соотношении 3: 2. Выведение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит вот дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста: по данным клинических исследований существенных различий в кинетике препарата у людей пожилого возраста и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводит длительные курсы лечения.

Клинические характеристики

Показания

Неврология. Различные формы цереброваскулярной патологии: состояние после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульта), вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, церебральный атеросклероз, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза(например, тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология. Старческая тугоухость при острой сосудистой патологии, токсические(медикаментозные) поражения слуха или поражения слуха второго генезис(идиопатические, вследствие шумового воздействия), болезнь Меньера и шум в ушах.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к винпоцетину или к дорогому компоненту препарата;

· острая стадия геморрагического инсульта;

· тяжелая ишемическая болезнь сердца;

· тяжелые формы аритмий.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении:

- с α-метилдопой возможно усиление гипотензивного эффекта, поэтому при такой комбинации необходимо регулярно контролировать артериальное давление;

- с гепарином возможно повышение черточка развития кровотечений;

- с β-блокаторами(хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом взаимодействия между ими не выявлено;

- с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими, антикоагулянтными, фибринолитическими средствами следует соблюдать осторожность.

Применение препарата не совместимо с употреблением алкоголя.

Особенности применения

Не допускается подкожное, внутримышечное введение и в концентрированном виде - внутривенное введение.

Препарат применяют парентеральный, как правило, в острых стадиях к улучшения клинической картины, затем переходят на прием пероральных форм винпоцетина.

При геморрагическом церебральном инсульте введение допустимо только после стихания острых представлен(обычно - через 5-7 дней).

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с брадикардией, в которых на ЭКГ наблюдается удлинение интервала QT.

В случае повышения внутричерепного давления, внутриглазного давления, аритмий, удлинения интервала QT, при приеме противоаритмических средств перед применением препарата следует тщательно взвесить соотношение польза/риск терапии.

При наличии синдрома пролонгированного интервала QT или при применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, следует проводит периодический контроль ЭКГ.

С осторожностью назначат пациентам, принимающим гипотензивные препараты, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого(Vinca minor) и пациентам с печеночной недостаточностью.

В пациентов пожилого возраста чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию препарата возрастает, что может привести к повышению черточка развития побочных представлен в этой группы пациентов.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с лабильным артериальным давлением и низким сосудистым тонусом.

Инъекционный раствор Винпоцетина содержит сорбит, поэтому при наличии в больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6 - дифосфатазы фруктозы применения препарата следует избегать.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.

Винпоцетин проникает через плаценту. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентного кровотока.

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем крови матери. Количество, которое проникает в грудное молоко в течение 1 часа, составляет 0,25 % вот введенной дозы препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Отсутствуют данные о способности винпоцетина влиять на скорость реакции при управлении транспортом или вторыми механизмами, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Применять только для лечения взрослых в виде медленной внутривенной капельной инфузии(скорость инфузии не должна превышать 80 капли/минуту).

Препарат противопоказано вводит подкожно, внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно!

Винпоцетин можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида или растворами для инфузий, которые содержат глюкозу. Готовый раствор для инфузии следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Начальная суточная доза взрослым обычно составляет 20 мг(4 мл, 2 ампулы) в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена к максимальной - 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней, в зависимости вот переносимости препарата пациентом.

Средний курс лечения составляет 10-14 дней, средняя суточная доза - 50 мг(содержимое 5 ампулы) в 500 мл инфузионного раствора из расчета на массу тела 70 кг.

После достижения клинического улучшения дозу следует постепенно снижать и переходит на прием таблетированных форм винпоцетина.

Пациентам с нарушением функции печени и почек не требуется коррекция дозы препарата.

Дети.

Из-за отсутствия клинических данных препарат детям не применять.

Передозировка

Передозировка препаратом может сопровождаться усилением проявлен побочных реакций.

По данным литературы доза 1 мг/кг/сутки является безопасной.

Превышение рекомендованых доз не допускается из-за отсутствия данных, подтверждающих их безопасность.

Побочные реакции

Кровь и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия; в единичных случаях возможно развитие агранулоцитоза.

Нарушение метаболизма : гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Сердечно-сосудистая система: депрессия сегмента ST, удлинение интервала PR, QT, другие изменения ЭКГ; дискомфорт в области грудной клетки, брадикардия/тахикардия, экстрасистолия, аритмия, ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.

Артериальная гипотензия/гипертензия, колебания артериального давления(чаще - снижение), гиперемия кожи(приливы), венозная недостаточность.

Нервная система: нарушение сна(бессонница, повышенная сонливость), слабость, головокружение, головная боль, тремор, гемипарезы, заторможенность, состояние перед потерей сознания, потеря сознания(симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Психические нарушения : эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия, раздражительность.

Органы зрения : гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Органы слуха : нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Пищеварительный тракт: диспепсия, дискоморт в животе, тошнота, рвота, изжога, гиперсекреция слюны/сухость во рту.

Иммунная система, кожа и подкожные ткани: реакции гиперчувствительности к дорогому из компонентов препарата, в т.ч. кожные реакции повышенной чувствительности(в т.ч. зуд, высыпания, эритема, крапивница); дерматит, гипергидроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, затруднение дыхания, чувство жара, воспаление, флебит/тромбофлебит/тромбоз, изменения в месте введения.

Лабораторные исследования : повышение уровня мочевины, лактатдегидрогеназы, печеночных ферментов в крови.

Срок годности. 4 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином и эго низкомолекулярными аналогами, поэтому запрещается их введение в одной системе для внутривенного введения, в одном шприце.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для эго разведения.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 5 ампулы в кассете, по 2 кассеты в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно - производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.