Кетонал®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЕТОНАЛ®

(KETONAL®)

Состав

действующее вещество: кетопрофен;

1 г крема содержит кетопрофену 50 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен(метилпарагидроксибензоат) (Е 218), пропилпарабен(пропилпарагидроксибензоат) (Е 216), пропиленгликоль, изопропилмиристат, парафин белый мягкий, полиетиленгликолю 45 и додецилгликолю сополимер, глицерол сорбитан олеостеарат, магнию сульфат гептагидрат, вода очищена.

Врачебная форма. Крем.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета гомогенный крем.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного приложения.

Код АТХ M02A А10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным средством(НПЗЗ), которое делает аналгезуючу и противовоспалительное действие. Кетопрофен тормозит активность циклооксигенази- 1 и циклооксигенази- 2, вследствие чего уменьшается синтез простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления и боли. Механизм противовоспалительного действия кетопрофену изучен не полностью. Он уменьшает кислородный метаболизм нейтрофилов и высвобождения лизосомальных ферментов, тормозит миграцию макрофагов и проявляет антибрадикининову активность. Свойства такого типа позволяют сократить вторую фазу зажигательной реакции за счет уменьшения миграции макрофагов и гранулоцитов в синовиальну оболочку и образование клеточных фильтратов.

Фармакокинетика.

При местном приложении абсорбция кетопрофену незначительна, что предопределяет местный характер действия препарата и отсутствие системных эффектов. Биодоступность кетопрофену в форме крема - около 5 %. Степень связывания с белками крови - 99 %. Активное вещество оказывается в синовиальний жидкости в терапевтических концентрациях; концентрация в плазме крови незначительна.

При трехкратном нанесении 70-80 мг кетопрофену в форме крема на поверхность колена максимальная концентрация в плазме крови(0, 0182 ± 0,118 мкг/мл) отмечается через 6 часы после применения препарата. Через 12 часы после последнего нанесения крема на кожу колена в суставных тканях воссоздаются такие концентрации кетопрофену : жировая ткань - 4,7 ± 3,87 мкг/г, оболочка сустава - 2,35 ± 2,41 мкг/г, синовиальна жидкость - 1,31 ± 0,89 мкг/г.

Кетопрофен метаболизуеться в печенке с образованием конъюгатив, что медленно выводятся главным образом с мочой. Метаболизм кетопрофену не изменяется у пациентов пожилого возраста, при выраженной почечной недостаточности или циррозе печенки.

Клинические характеристики

Показание

Посттравматическая боль в мышцах и суставах, воспаление сухожилий.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к кетопрофену или к другим вспомогательным веществам препарата, салицилатов и к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Известные реакции гиперчувствительности, например, симптомы бронхиальной астмы, аллергического ринита или крапивницы после применения кетопрофену, других НПЗЗ, ацетилсалициловой кислоты, фенофибрату, тиапрофеновой кислоты. Любые реакции фотосенсибилизации в анамнезе. Наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии, которые возникли при применении кетопрофену, других вспомогательных веществ препарата, фенофибрату, тиапрофеновой кислоты, блокаторов ультрафиолетовых(УФ) лучей или парфюмерных средств. Влияние солнечного света(даже в туманный день), в том числе непрямые солнечные лучи и УФ-опромінення в солярии в течение всего периода лечения и еще 2 недель после прекращения лечения препаратом. Обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, хроническая диспепсия(дискомфорт и боль в верхней части живота), тяжелая почечная недостаточность. Повреждение кожи, высыпания, травмы кожи, раздражения, зуд, кожные инфекции акнет, ожоги. Крем нельзя наносить на пораженную кожу(экзема, дерматозы, открытые и инфицированные раны). Не применять герметичные повязки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется одновременное применение других лекарственных средств для местного приложения, которые содержат кетопрофен или другие НПЗЗ, поскольку это может усиливать их действие так же, как и вызванные ими побочные реакции.

Невзирая на низкую степень абсорбции кетопрофену через кожу, его одновременное приложение с высокими дозами метотрексату не рекомендуется через снижение экскреции метотрексату, в результате чего значительно повышается токсичность метотрексату. Кетопрофен может незначительной мерой тормозить выведения метотрексату и солей лития и уменьшать эффект действия некоторых диуретиков, например, тиазидив и фуросемиду.

Поскольку концентрация препарата в плазме крови крайне низкая, проявления взаимодействия с другими препаратами(как и симптомы при системном приложении) возможны только при частом и длительном приложении:

- из метотрексатом, сердечными гликозидами, солями лития, циклоспорином - усиление токсичности в результате снижения их экскреции;

- с антикоагулянтами, антитромботическими средствами, с ацетилсалициловой кислотой или другими НПЗЗ, глюкокортикостероидами, пероральными гипогликемическими средствами, фенитоином;

- усиление действия вышеупомянутых препаратов; одновременное применение препарата с другими топичними формами(мази, гель), которые содержат кетопрофен или другие НПЗЗ, не рекомендуется;

- с гипотензивными средствами, диуретиками, мифепристоном - послабление действия вышеупомянутых препаратов. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти 8 сутки.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и кетопрофену связывания кетопрофену с белками плазмы крови уменьшается.

Одновременное применение пробенециду и кетопрофену приводит к снижению плазменного клиренса кетопрофену и степени его связывания с белками крови.

Рекомендуется надзор за пациентами, которые принимают кумарин.

Особенности применения

Препарат применять только внешне. Если пропущенное время нанесения крема, при дежурном применении препарата дозу не удваивать.

Невзирая на то, что системные побочные эффекты кетопрофену при местном приложении практически отсутствующие, крем следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, сердца или печенки, с наличием пептической язвы или воспалениями кишечнику в анамнезе, цереброваскулярным кровотечением или геморрагическим диатезом. Сообщалось об отдельных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек.

Не наносить крем на слизистые оболочки, анальный или генитальный участок, а также на большие участки кожи, под окклюзионные повязки, на кожу вокруг глаз. Предотвращать попадание крема в глаза.

Не применять на поврежденных участках кожу(например, экзема, акнет, инфекционный процесс или открытые раны).

Не следует применять крем вместе с другими местными средствами на одних и тех же участках кожи. Не следует превышать рекомендованное количество крема и длительность лечения, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации.

Необходимо защищать от солнца(в том числе от УФ-променів в солярии) участки кожи, на которые нанесенный препарат, во время лечения и в течение 2 недель после его окончания для уменьшения любого риска фотосенсибилизации. Участки, на которых применяют крем, необходимо защищать одеждой от солнечного света.

Следует немедленно прекратить применение препарата при появлении любых реакций со стороны кожи, в том числе кожных реакций после одновременного приложения со средствами, которые содержат октокрилен(октокрилен входит в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душа, кремы, губные помады, омолоджувальни кремы, средства для снятия макияжа, лаки для волос, для задержки их фотодеградации).

Необходимо старательно вымыть руки после каждого нанесения крема. Если крем необходимо втирать в кожу в течение длительного времени, следует применять хирургические перчатки.

Местное применение большого количества крема может спровоцировать появление системных эффектов, включая приступы бронхиальной астмы и проявления гиперчувствительности, такие как контактный дерматит, крапивница и бронхоспазм.

Крем содержит метилпарабен(Е 218) и пропилпарабен(Е 216), что могут повлечь реакции гиперчувствительности немедленного типа(крапивница, бронхоспазм) или замедленного типа(контактный дерматит).

Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом та/або полипами носа имеют высший риск возникновения аллергии на аспирин та/або нестероидные противовоспалительные средства, чем остальное население.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение препарата противопоказано в ІІІ триместре беременности, в И и ІІ триместрах применения крема возможно только по назначению врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают токсичное поражение кардиопульмональной системы и почек плода.

В конце беременности как у матери, так и у ребенка может продлиться время кровотечения.

НПЗЗ могут повлечь задержку родов, потому применение препарата противопоказано в ІІІ триместре беременности.

Кормление груддю необходимо прекратить на период лечения кетопрофеном.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные отсутствуют.

Способ применения и дозы

Для внешнего приложения.

Крем следует нанести на кожу пораженного участка тонким слоем 2 разы на сутки и осторожно втереть. Количество крема зависит от размера пораженного участка. Препарат следует применять, как правило, не больше 10 суток. Крем можно применять в комбинации с другими врачебными формами(капсулы, таблетки, суппозитории). Общая максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг кетопрофену, независимо от примененной врачебной формы.

Применять стягувальни и герметичные повязки не рекомендуется. После применения препарата следует вымыть руки, кроме случаев аппликации крема именно на руки.

Деть

Данных нет, потому препарат не следует назначать данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: раздражение, эритема, зуд или усиление проявлений других побочных реакций.

Поскольку уровень кетопрофену, что проникает через кожу, в плазме крови низкий, то передозировка маловероятна. Развитие системных побочных реакций возможно при применении препарата длительное время, в высоких дозах или на большие участки кожи. Если нанесено многовато крему на кожу, ее следует промыть водой.

При случайном применении кетопрофену внутренне препарат может повлечь сонливость, головокружение, тошноту, блюет, боль в эпигастральном участке. Эти симптомы обычно проходят после соответствующего симптоматического лечения. Высокие дозы кетопрофену при системном приложении могут повлечь брадипноэ, кому, конвульсии, желудочно-кишечные кровотечения, острую почечную недостаточность и повышение или снижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендуется симптоматическое лечение вместе с поддержанием жизненно важных функций организма. Промывание желудка и прием активированного угля(первую дозу следует назначать вместе с сорбитолом) является рекомендованным, особенно в первые 4 часы после передозировки или при применении дозы, что в 5-10 разы превышает рекомендованную.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, и анафилаксия, отмеченные при системном и местном применении кетопрофену, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : раздражение кожи, аллергические кожные реакции, гиперемия, зуд, высыпание, печиння, отеки, эритема, экзема, в том числе везикулярна, буллезная и фликтенулезна, что способна распространяться и приобретать генерализуемый характер; пурпуроподибний, буллезная сыпь; повышенное потовыделение, крапивница, дерматит(контактный, ексфолиативний); фоточувствительность, в том числе серьезные кожные реакции от пребывания на солнце; пурпура, мультиформна эритема, дерматит, который напоминает лишай, некроз кожи, синдром Стівенса-Джонсона. Были сообщения о локальных кожных реакциях, что в дальнейшем могли выходить за пределы участка нанесение препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: изжога, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, блюет, диарея или запоры(при длительном приложении).

Со стороны сечевидильной системы: описанный случай ухудшения функции почек у пациента с хронической почечной недостаточностью после местного применения кетопрофену. В одиночных случаях возникает интерстициальный нефрит.

В зависимости от проникающей способности действующего вещества, от количества нанесенного крема, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, длительности применения препарата и применения герметичных повязок возможны другие побочные реакции гиперчувствительности, побочные реакции со стороны пищеварительного тракта и сечевидильной системы. Пациенты пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении нестероидных противовоспалительных средств.

Кетопрофен может повлечь приступы бронхиальной астмы у больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или к ее производным.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 г крема в тубе, по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Салютас Фарма ГмбХ, Германия/Salutas Pharma GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ланге Герен 3, геммах доньев лагепланен № 1-5, 39171 Сюлзеталь, район Остерведінген, Саксонія-Ангальт, Германия/Lange Gohren 3, gemass den Lageplanen Nr. 1-5, 39171 Sulzetal, OT Osterweddingen, Saxony - Anhalt, Germany.