Карнивит®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КАРНІВІТ®

(CARNIVIT)

Состав

действующее вещество: levocarnitine;

1 мл раствора содержит левокарнитину 200 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Аминокислоты и их производные. Код ATХ А16А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левокарнітин является естественным веществом, которое участвует в энергетическом метаболизме, а также метаболизме кетоновых тел. Лишь L- изомер карнитину является биологически активным.

Карнівіт® необходим для транспортировки довголанцюжкових жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисление и образование энергии. Жирные кислоты используются в качестве энергетический субстрат всеми тканями, за исключением мозга. В скелетных мышцах и миокарде жирные кислоты являются основным субстратом для получения энергии.

Левокарнітин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот зависит от наличия достаточного количества этого вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит, возможное снижение уровня левокарнитину в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, в которых подтверждено позитивное действие левокарнитину в случае разных индуктируемых кардиальных расстройств, : острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность(таксани, адриамицин и тому подобное).

Высвобождая Коензим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбонових кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза - пируватдегидрогенази, а в скелетных мышцах - окисает аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или опосредствовано участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

У человека физиологичные потребности в карнитини пополняются за счет потребления продуктов питания, которые содержат карнитин(в первую очередь мясная), и путем эндогенного синтеза в печенке из триметиллизину. Наибольшая концентрация левокарнитину определяется в мышечной ткани, в миокарде и печенке.

Первичный системный дефицит карнитину характеризуется низкой концентрацией левокарнитину в плазме крови, эритроцитах и/или тканях. Вторичный дефицит карнитину может быть следствием врожденных нарушений метаболизма карнитину или ятрогенных вмешательств, таких как гемодиализ.

Фармакокинетика.

Всасывание

Левокарнітин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечнику и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальним механизмом. Всасывание после перорального приема ограничено
(< 10 %) и переменчивое.

Распределение

Абсорбирован левокарнитин транспортируется в разные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнітин выводится главным образом с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональная концетрации карнитину в крови.

Метаболизм

Левокарнітин практически не метаболизуеться в организме.

Клинические характеристики

Показание

Первичная и вторичная карнитинова недостаточность у взрослых и детей, в т. ч. новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитинова недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитинову недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ в таких случаях, :

- сильные персистувальни спазмы в мышцах та/або гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;

- энергетический дефицит, который приводит к значительному негативному влиянию на качество жизни;

- мышечная слабость та/або миопатия;

- кардиопатия;

- анемия, которая не отвечает на лечение эритропоэтином или нуждается высоких доз эритропоэтина;

- потеря мышечной массы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитину в тканях организма(кроме печенки). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

Особенности применения

Левокарнітин улучшает усвоение глюкозы, потому применение Карнівіту® у пациентов с сахарным диабетом, которые получают лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Тератогенного действия в ходе доклинических исследований препарата не выявлено. При применении наибольшей исследуемой дозы 600 мг/кг массы тела у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантацийной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Принимая во внимание серьезные последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения Карнівітом® для матери считается больше, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.

Левокарнітин - обычный компонент грудного молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно медленно в течение 2-3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровни карнитину и ацил-карнитину как в плазме крови, так и мочи.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

В случае острой декомпенсации рекомендованная доза может представлять до 100 мг/кг на сутки за 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и высшие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитину у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии Карнівітом® желательно проверять уровень карнитину в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитину диагностируется при отношении ацил-карнитину к свободному карнитину в плазме крови больше чем 0,4 та/або когда концентрация свободного карнитину представляет менее 20 мкмоль/л.

Дозу 20 мг/кг следует вводить внутривенно струйный в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторинга уровней ацил-карнитину и свободного карнитину в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержимого карнитину в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает приблизительно через 3 месяцы после достижения нормальной концентрации карнитину в плазме крови. Если введение карнитину прекратить, его уровни непременно начнут снижаться опять. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяют путем количественного определения карнитину в плазме крови через ровные интервалы и путем мониторинга состояния пациента.

Гемодиализ - поддерживающая терапия

После насыщающего курса внутривенного введения препарата применяют поддерживающую дозу - 1 г левокарнитину на сутки перорально. В день диализа Карнівіт® применяют внутривенно в дозе 1 г сразу по завершению дежурного сеанса.

Деть.

Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Передозировка

Сообщений о токсичности левокарнитину при передозировке не было. Большие дозы препарата могут повлечь диарею. Левокарнітин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.

Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта в случае приема внутренне. Провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщалось о случаях передозировки, которые угрожали жизни.

Побочные реакции

Разные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитину, включая быстротекущую тошноту и блюет, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательным образом контролировать переносимость в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение Карнівіту® обычно переносится хорошо.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в флаконе; по 5 флаконы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Юрія-Фарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина, 18030, г. Черкассы, ул. Вербовецького, 108. Тел./факс:(044) 281-01-01.