Кардуктал

Инструкция по применению

(CARDUCTAL)

Состав

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидину дигидрохлориду 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), крахмал картофельный, повидон 25, магнию стеарат, гипромелоза(гидроксипропилметилцелюлоза), титану диоксид(Е 171), тальк, полисорбат 80, полиетиленгликоль 6000(макрогол 6000), кармоизин(Е 122).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от красного к темно-красному цвету, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклы. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтична группа. Кардиологические средства. Триметазидин.

Код АТХ C01E В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кардуктал есть антиангинальним и антиишемическим средством.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем же надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит ß- окисление жирных кислот, блокируя довголанцюгову 3-кетоацил- КоА тiолазу(3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы нуждается меньше кислород сравнительно с процессом получения энергии путем ß- окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамічні эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, храня внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидину в крови наблюдается в среднем через 5 часы после приема таблетки. На протяжении суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидину в плазме не менее 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже всего на 60-ту час. Прием еды не влияет на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Объем распределения представляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным исследований in vitro - 16 %.

Триметазидин выводится в основном iз мочой, преимущественно в неизмененном виде. Период напiввиведення представляет в среднем 7 часы для здоровых молодых добровольцев и
12 часы для лиц в возрасте от 65 лет. Полное выведение триметазидину является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и, меньшей мерой, является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особенные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможное повышение концентрации триметазидину через вековое снижение функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидину в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30‑60 мл/хв) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Клинические характеристики

Показание

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальних препаратов первой линии.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому.

- Тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействию с другими лекарственными средствами выявлено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидознижувальними препаратами, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса(триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения

Это лекарственное средство не следует применять для купирования нападений стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальному этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорректировать лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома "беспокойных ног", тремору, неустойчивости поступи необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; в большинстве пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидину. Если симптомы паркинсонизма хранятся свыше 4 месяцев потом отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью поступи или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые принимают антигипертензивное лечение(см. раздел "Побочные реакции").

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью(см. раздел "Способ применения и дозы" и "Фармакокинетика");

- пациентам в возрасте от 75 лет(см. раздел "Способ применения и дозы").

Хирургическое вмешательство

Не нуждается особенных предостережений перед проведением анестезии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В связи с отсутствием клинических данных применения препарата не рекомендуется в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированные случаи головокружения и сонливости(см. раздел "Побочные реакции"), что могут повлиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального приложения.

1 таблетка 20 мг триметазидину 3 разы на сутки во время еды.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особенные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/мин.) (см. раздел "Особенности применения") рекомендованная доза представляет 1 таблетку 20 мг 2 разы на сутки, то есть 1 раз утром и 1 раз вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидину через вековое снижение функции почек. Пациентам с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/хв) рекомендованная доза представляет 1 таблетку 20 мг 2 разы на сутки, то есть 1 раз утром и 1 раз вечером во время еды.

Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

Деть.

Безопасность и эффективность применения триметазидину детям не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Информация относительно передозировки триметазидину является очень ограниченной.

Лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивая поступь, синдром "беспокойных ног") и другие двигательные расстройства, которые имеют отношения к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна(бессонница, сонливость).

Со стороны сердца: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может ассоциировать с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства, покраснения лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в абдоминальном участке, диарея, диспепсия, тошнота и блюет; запор.

Со стороны кожи и подкожной ткани : высыпание, зуд, крапивница; острый генерализован экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Общие нарушения: астения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. 3 или 6 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

КАРДУКТАЛ

(CARDUCTAL)

Состав

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), крахмал картофельный, повидон 25, магния стеарат, гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид(Е 171), тальк, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 6000(макрогол 6000), кармоизин(Е 122).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, вот красного к темно-красному цвета, верхняя и нижняя поверхность которых выпуклая. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические средства. Триметазидин.

Код АТХ C01E В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кардуктал является антиангинальным и антиишемическим средством.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают вот гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит ß- оксиление жирных кислот, блокируя длинноцепочную 3-кетоацил-КоА тиолазу(3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем ß- оксиления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

В пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: на протяжении 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме не менее 75 % максимальной концентрации. Самое позднее состояние стабильной концентрации устанавливается на 60-ое время. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывания с белками низкое: по данным исследований
in vitro - 16 %.

Триметазидин выводится в основном с мочей, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц старше 65 течение. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина, и, в меньшей степени, является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. В пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается в пациентов с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) и в пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Клинические характеристики

Показания

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу.

- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "Неспокойных ног" и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному.

- Тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия со вторыми лекарственными средствами выявлено не было. В частности, триметазидин можно назначат в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса(триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения

Это лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Эго не следует назначат при стабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорректировать лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно в пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов необходимо направят к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома "Неспокойных ног", тремора, неустойчивости походки, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; в большинства пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратится к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно в пациентов, принимающих антигипертензивное лечение(см. раздел "Побочные реакции").

Необходимо с осторожностью назначат триметазидин:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью(см. раздел "Способ применения и дозы" и "Фармакокинетика").

- пациентам возрастом старше 75 течение(см. раздел "Способ применения и дозы").

Хирургическое вмешательство

Не требует особенных предостережений перед проведением анестезии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с отсутствием клинических данных применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости(см. раздел "Побочные реакции"), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

1 таблетка 20 мг триметазидина 3 раза в сутки во время еды.

Длительность лечения зависит вот тяжести и течения заболевания. После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/мин) (см. раздел "Особенности применения") рекомендованная доза составляет 1 таблетка 20 мг
2 раза в сутки, то есть 1 раз утром и 1 раз вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Пациентам с умеренным нарушением функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендованная доза составляет 1 таблетка 20 мг 2 раза в сутки, то есть 1 раз утром и 1 раз вечером во время еды.

Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Информация о передозировке триметазидина очень ограничена.

Лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивая походка, синдром "Неспокойных ног") и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна(бессонница, сонливость).

Со стороны сердца: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности в пациентов, применяющих антигипертензивные средства, покраснение лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в абдоминальной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; запор.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница; острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : гепатит.

Общие нарушения : астения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. 3 или 6 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.