Кардисейв®

Инструкция по применению

КАРДІСЕЙВ®

(CARDISAVE)

Состав

действующее вещество: аcetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты в перечислении на 100 % сухое вещество 150 мг;

вспомогательные вещества: магнию гидроксид, крахмал прежелатинизований, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат;

пленочная оболочка: Opadry II 85G18490 white(спирт поливиниловий, полиетиленгликоль, тальк, титану диоксид(Е 171), лецитин).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота является аналгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.

Основной фармакологический эффект - ингибування образование простагландинов и тромбоксана. Знеболювальний эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибуванням ферменту циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект позвъязаний с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибуванням синтезу PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необоротный ингибуе синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме.

Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражимого влияния ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема внутренне ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Скорость абсорбции снижается с приемом еды и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается - у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, которые принимают полисорбати или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5-2 часы.

При пероральном приложении магний в небольших количествах медленно абсорбируется из тонкого кишечнику.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы представляет 80-90 %. Объем распределения у взрослых представляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде(приблизительно 25-30 %). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может переходить через плацентный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизует к активному метаболиту - салицилата -

в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минуты после приема внутренне она доминирует в плазме.

Выведение. Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма. Период полувыведения складывает 2-3 часы. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Приблизительно 30 % дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2 % - если киснула. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбуеться и выводится с калом.

Клинические характеристики

Показание

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, других салицилатов; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям(дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения деятельности почек(уровень клубочковой фильтрации <10 мл/хв); выраженная сердечная недостаточность; астма, отек Квінке, вызванные применением салицилатов или нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ), в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместимом приложении Кардісейв усиливает действие гипогликемических средств, антикоагулянтов(например, варфарин, фенпрокумон, клопидогрель, гепарин), ацетазоламида, метотрексату. Подавляет действие фуросемида, спиронолактону, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется совместимое приложение из НПЗЗ. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимально за счет небольшого количества магния, который входит в состав препарата. Применение из пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.

Особенности применения

Необходимо избегать длительного совместимого применения Кардісейву с нестероидными противовоспалительными средствами, поскольку увеличивается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при длительном применении препарата повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с астмой и аллергическими реакциями, диспепсией, поражениями слизистой оболочки желудка, нарушенной функцией печенки или почек. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Решение относительно применения препарата Кардісейв в І-ІІ триместре беременности и в период кормления груддю должно приниматься после тщательной оценки соотношения польза/риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах(до 100 мг на сутки) и под тщательным надзором. Срок применения максимально короток.

Препарат противопоказано применять в ІІІ триместре беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Рекомендованная начальная доза - 150 мг на сутки. Поддерживающая доза - 75 мг на сутки.

Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. По желанию таблетку можно розломити пополам, разжевать или предварительно растереть.

Курс лечения определяет индивидуально врач, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Деть.

Препарат не следует применять детям.

Передозировка

Опасная доза для взрослых - 150 мг/кг массы тела.

Симптомы хронического отравления средней степени(результат длительного применения высоких доз препарата) : головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, блюет, головная боль, помутнение сознания.

Симптомы тяжелого и острого отравления(в результате передозировки) : гипервентиляция легких, жар, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.

В случае тяжелого отравления притеснение центральной нервной системы может привести к запятой, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.

Острое отравление ацетилсалициловой кислотой(>300 мг/кг) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза больше чем 500 мг/кг может быть смертельной.

Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля.

Необходимо возобновить баланс жидкости и электролитов, во избежание ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови являются щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты за частотой возникновения классифицируют за такими категориями: очень часто(>1/10); часто(>1/100, <1/10); нечасто(>1/1000, <1/100); редко(>1/10000, <1/1000); очень редко(<1/10000, включая одиночные случаи).

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы.

Очень часто: увеличенная кровоточивость, ингибування агрегации тромбоцитов.

Нечасто: скрытое кровотечение.

Редко: анемия в случае длительной терапии.

Очень редко: гипопротромбинемия(высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластична анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Нарушение со стороны иммунной системы.

Нечасто: анафилактические реакции, аллергический ринит.

Нарушение со стороны эндокринной системы.

Редко: гипогликемия.

Нарушение со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, бессонница.

Нечасто: головокружение(вертиго), дремота.

Редко: интрацеребральний кровоизлияние.

Нарушение со стороны органов чувств.

Нечасто: звон в ушах.

Редко: дозозависимая оборотная потеря слуха и глухота.

Нарушение со стороны дыхательной системы.

Часто: бронхоспазм(у больных астмой).

Нарушение со стороны пищеварительного тракта.

Очень часто: изжога, рефлюкс.

Часто: эрозийные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, блюет, диарея.

Нечасто: язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в т. ч. блюет с кровью и дегтеобразное опорожнение.

Редко: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации.

Очень редко: стоматит, эзофагит, токсичное поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки.

Нарушение со стороны печенки.

Редко: увеличение уровня трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки.

Очень редко: дозозависимый оборотный острый гепатит средней степени.

Нарушение со стороны кожи.

Часто: крапивница, сыпь разного характера, ангиоедема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 3 или 5 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта - 30 таблетки. За рецептом - 50 таблетки.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КАРДИСЕЙВ®

(CARDISAVE)

Состав

действующее вещество: аcetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты в пересчете на 100 % сухое вещество 150 мг;

вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

пленочная оболочка: Opadry II 85G18490 white(спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид(Е 171), лецитин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой, белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа. Антитромботические средства. Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота является аналгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.

Основной фармакологический эффект - ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме.

Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта вот раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и в пациентов с приступами мигрени, увеличивается - в пациентов с ахлоргидрией или в пациентов, которые принимают полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5-2 часа.

При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется из тонкого кишечника.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы составляет 80-90 %. Объем распределения во взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде(примерно 25-30 %). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется к активному метаболита - салицилата - в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь оная является доминирующей в плазме.

Выведение. Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочей. Выведенный объем зависит вот уровня дозы и рН мочи. Примерно 30 % дозы выводится с мочей, если реакция мочи щелочная, и только 2 % - если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочей, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Клинические характеристики

Показания

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, вторым салицилатам; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям(дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения функции почек(уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; астма, отек Квинке, вызванные применением салицилатов или нестероидных противовоспалительных средств(НПВС), в анамнезе.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении Кардисейв усиливает действие гипогликемических средств, антикоагулянтов(например, варфарин, фенпрокумон, клопидогрель, гепарин), ацетазоламида, метотрексата. Угнетает действие фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется совместное применение с НПВС. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав препарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.

Особенности применения

Необходимо избегать длительного совместного применения Кардисейва с нестероидными противовоспалительными средствами, поскольку увеличивается риск возникновения побочных представлен. В пациентов пожилого возраста при длительном применении препарата повышается риск возникновения желудочно- кишечных кровотечений.

В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с астмой и аллергическими реакциями, диспепсией, поражениями слизистой оболочки желудка, нарушенной функцией печени или почек. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Решение о применении препарата Кардисейв в I - II триместре беременности и в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах(до 100 мг в сутки) и под тщательным наблюдением. Срок применения максимально короткий.

Препарат противопоказано применять в III триместре беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза - 150 мг в сутки. Поддерживающая доза - 75 мг в сутки.
Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. По желанию таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Курс лечения определяет индивидуально врач, в зависимости вот показан и тяжести заболевания.

Дети.

Препарат не следует применять детям.

Передозировка

Опасная доза для взрослых - 150 мг/кг массы тела.

Симптомы хронического отравления средней степени(результат длительного применения высоких доз препарата) : головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, помутнение сознания.

Симптомы тяжелого и острого отравления(вследствие передозировки) : гипервентиляция легких, жар, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.

В случае тяжелого отравления, угнетение центральной нервной системы может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.

Острое отравление ацетилсалициловой кислотой(>300 мг/кг) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза более 500 мг/кг может быть смертельной.
Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля.

Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто( >1/10); часто( >1/100, <1/10); нечасто( >1/1000, <1/100), редко(>1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000, включая единичные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.

Очень часто: увеличенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов.
Нечасто: скрытое кровотечение.

Редко: анемия в случае длительной терапии.

Очень редко : гипопротромбинемия(высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Нечасто: анафилактические реакции, аллергический ринит.

Нарушения со стороны эндокринной системы.

Редко: гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, бессонница.

Нечасто: головокружение(вертиго), дремота.

Редко: интрацеребральное кровоизлияние.

Нарушения со стороны органов чувств.

Нечасто: звон в ушах.

Редко: дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота.

Нарушения со стороны дыхательной системы.

Часто: бронхоспазм(в больных астмой).

Нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Очень часто: изжога, рефлюкс.

Часто: эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея.

Нечасто: язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в т. ч. рвота с кровью и дегтеобразный стул.

Редко: желудочно- кишечные кровотечения, перфорации.

Очень редко : стоматит, эзофагит, токсическое поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки.
Нарушения со стороны печени.

Редко: повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки.

Очень редко : дозозависимый оборатимый острый гепатит средней степени.

Нарушения со стороны кожи.

Часто: крапивница, сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта - 30 таблетки. По рецепту - 50 таблетки.

Производитель

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и адресов места ведения эго деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.