Альфатам

Регистрационный номер: UA/13454/01/01

Импортёр: Апотекс Інк.
Страна: Канада
Адреса импортёра: 150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, М9L 1Т9, Канада

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением по 0,4 мг, по 10 таблетки в блистере; по 3 или 6 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит тамсулозину гидрохлориду 0,4 мг

Виробники препарату «Альфатам»

Апотекс Інк.
Страна производителя: Канада
Адрес производителя: 150 Сигнет Драйв, Торонто, Онтарио, М9L 1Т9, Канада
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Альфатам

(AlPHatam)

Состав

действующее вещество: тамсулозин;

1 таблетка содержит тамсулозину гидрохлориду 0,4 мг;

вспомогательные вещества: натрию альгинат, кислота лимонная безводная, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, полиетиленгликоль 8000, краситель железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: желтовато-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравированием "И" над "0.4" с одной стороны и гравированием "АРО" с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренорецепторів. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецептори, в частности α1A и α1D, что находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатичной части уретры и улучшения выделения моче.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(затруднение начала мочеиспускания, послабления струи мочи, капания после окончания мочеиспускания, ощущения неполного освобождения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Способность α1A-адреноблокаторив уменьшать артериальное давление связана с уменьшением периферического сопротивления. Тамсулозин в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления(АО) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным АО.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Альфатам являет собой таблетку пролонгированного действия по контролируемому высвобождению на основе матрикса с использованием геля. Форма препарата обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозину, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема 57 % тамсулозину абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции не зависят от приема еды.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После одноразового приема препарата натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 6 часы. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, пек концентрации наблюдается через 4-6 часы независимо от приема еды. Пек концентрации в плазме крови повышается с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.

Как результат длительного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозину в плазме представляет 40% максимальной концентрации независимо от приема еды.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначителен - до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозину гидрохлорид не поддается эффекту "первого прохождения" и медленно метаболизуеться в печенке с образованием фармакологически активных метаболитив, что хранят высокую селективность к α1A-адренорецепторів. Большая часть активного вещества присутствующая в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозину гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозину при одноразовом приеме и в равновесном состоянии - 19 и 15 часы соответственно.

Клинические характеристики

Показание

Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказание

Реакции гиперчувствительности, к тамсулозину гидрохлориду или к любой из вспомогательных веществу, включая лекарственно-индуктируемый ангионевротический отек; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия выполнялись лишь у взрослых.

При одновременном применении тамсулозину гидрохлорида из атенололом, еналаприлом или теофиллином врачебного взаимодействия не отмечалось. Одновременное приложение из циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозину в плазме крови, но, поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, корегувати дозу тамсулозину нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозину в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепаму, пропанололу, трихлорметиазиду и хлормадинону в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозину.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозину гидрохлорида. Применение в сочетании с кетоконазолом(известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 разы соответственно.

Одновременное применение тамсулозину гидрохлорида и пароксетину(сильный ингибитор CYP2D6) приводило к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 разы соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное приложение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения

Как и во время применения других α1-адреноблокаторив, в отдельных случаях при применении препарата Альфатам возможное снижение артериального давления, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут повлечь такие же симптомы, которые доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и, если необходимо, тест на определение уровня специфического антигену предстательной железы(PSA) к началу и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв) необходимо с особенной осторожностью, поскольку отсутствующие даны о применении препарата в такой группе пациентов.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты или глаукомы отмечался синдром атонического зрачка(IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), который может стать причиной увеличения количества осложнений под время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином на данное время точно не установлены. Сообщалось, что синдром атонического зрачка наблюдался также у пациентов, которые прекратили применение тамсулозину в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема тамсулозину гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, или принимал(или принимает) пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможным осложнением, связанным из IFIS.

Тамсулозину гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4(например, кетоконазол) пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозину гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными(например, кетоконазол) и умеренными ингибиторами CYP3A4(например, эритромицин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Сообщали о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Иногда возможно найти остатки таблетки в фекалиях. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозину гидрохлорида у пациентов, в которых раньше отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Альфатам не показан для применения женщинам.

Фертильность. Во время клинических исследований тамсулозину в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. В писляреестрацийному периоде отмечались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность руководить автотранспортом или работать с механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых - 1 таблетка ежедневно, после завтрака или после первого приема еды. Таблетку следует глотать целой, запивая молоком или водой; ее нельзя раскусывать или разжевывать, поскольку это будет препятствовать долговременному и контролируемому высвобождению активного ингредиента. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Нарушение функции почек не требует снижения дозирования.

Пациенты с нарушением функции печенки легкой и средней степени тяжести также не нуждаются снижения дозирования(также см. "Противопоказание").

Деть.

Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность тамсулозину у детей в возрасте до 18 лет не оценивалась.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально повлечь тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на возобновление нормальной функции сердечно-сосудистой системы(например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если это мероприятие не действует, следует проводить инфузионную терапию и назначать вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Через высокую степень связывания тамсулозину с белками плазмы проведения гемодиализа вряд ли является целесообразным.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать блюет. При передозировке значительным количеством препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных лекарственных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения*, нарушения зору*.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : ринит, носовая кровотеча*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, блюет, сухость в роті*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, крапивница, зуд, ангионевротический отек, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна эритема*, ексфолиативний дерматит*.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции, приапизм.

Общие расстройства: астения.

*- отмечались в писляреестрацийному периоде.

Кроме вышеуказанных побочных реакций были спонтанные сообщения о случаях атриальной фибрилляции, аритмии, тахикардии и диспноэ в писляреестрацийному периоде, однако частота сообщений и роль тамсулозину в этих случаях не может быть достоверно установлена.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза(синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукома у пациентов, которая длительное время принимала тамсулозин(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 3 или 6 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Апотекс Інк. /

Apotex Inc.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтарио, Канада, M9L 1T9 /

150 Signet Drive, Toronto, Ontario, Canada, M9L 1T9.

Другие медикаменты этого же производителя

ГЕПАРЕТЕ — UA/14463/01/02

Форма: таблетки по 35 мг № 80(20х4) в блистерах

ЕЗЕРА — UA/14217/01/02

Форма: таблетки гастрорезистентни по 40 мг № 10(10х1) и № 30(10х3) в блистерах

ПРОТЕРА — UA/14807/01/01

Форма: порошок для раствора для инъекций по 40 мг в флаконе № 1

МЕЛОКСАН — UA/3064/01/01

Форма: таблетки по 7,5 мг in bulk № 100; in bulk по 15 кг в контейнерах

ПРЕВЕНКОР ПЛЮС — UA/14051/01/01

Форма: таблетки по 2,5 мг/12,5мг in bulk № 20 000 в контейнерах