Карведилол-Кв

Инструкция по применению

КАРВЕДИЛОЛ-КВ|

(CARVEDILOL-KV)

Состав

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка|таблетку| содержит|удерживает| карведилолу 12,5 мг или 25 мг|;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, |сахар, повидон|, кросповидон|, кремния диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат|.

Врачебная форма. Таблетки|таблетки|.

Основные физико-химические свойства: таблетки|таблетки| круглой формы из|с| двояковыпуклой| поверхностью, из|с| черточкой|, белого или почти белого цвета.|цветом|

Фармакотерапевтична группа. Блокаторы| α-| и β-адренорецепторив. Код АТХ С07А G02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карведилол есть неселективным β-блокатором с сосудорасширяющим действием. Он также имеет антиоксидантные и антипролиферативные свойства.

Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры различаются за своими эффектами и метаболизмом. S(-) энантиомер имеет активность, направленную на блокирование α1, - и β-адренорецепторив, тогда как R(+) энантиомер проявляет лишь активность, направленную на блокирование α1-адренорецепторив. Благодаря кардионеселективний блокаде β-адренорецепторив он снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечные выбросы. Карведилол снижает давление в легочной артерии и давление в правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторив он вызывает периферическую вазодилатацию и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выбросов из левого желудочка и уменьшения симптомов болезни. Похожие эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутреннюю симпатомиметическую активность, и он, как и пропранолол, имеет мембраностабилизую-

чи свойства. Активность ренину в плазме крови уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений есть найвираженишим через 1-2 часы после введения.

У больных с артериальной гипертензией на фоне здоровых почек карведилол уменьшает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеина в сыворотке крови.

Фармакокинетика|.

Карведилол после перорального введения быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения представляет приблизительно 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна к примененной дозе.

Через значительный метаболический распад первого пути в печенке(главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биологическая доступность карведилолу представляет приблизительно лишь 30 %. Образуются три активных метаболити, что проявляют β-блокуючу активность; один из них(4 '- гидроксифенилова производное соединение) имеет в 13 разы большую β-блокуючу активность, чем карведиол. Сравнительно с карведилолом активные метаболити делают слабую вазодилататорну активность. Метаболизм является стерео селективным; поэтому уровень R(+) карведилолу в плазме крови в 2-3 разы превышает уровень S(-) карведилолу. Уровни активных метаболитив в плазме крови приблизительно в 10 разы ниже уровней карведилолу. Период полувыведения очень отличается: 5-9 часы для R(+) карведилолу и 7-11 часы для S(-) карведилолу.

У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилолу приблизительно на 50 %. У пациентов с циррозом печенки биодоступность карведилолу увеличивается в 4 разы, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 разы превышает соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функцией печенки биодоступность увеличивается до 80 % через уменьшенный метаболический распад первого пути. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции нырок является маловероятным существенное накопление препарата.

Наличие еды в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

Клинические характеристики

Показание

§ Эссенциальная гипертензия(как моно-, так и в составе комбинированной терапии).

§ Хроническая стабильная стенокардия.

§ Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса за классификацией NYHA, которая требует внутривенного введения инотропных средств; атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени(кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор); сопутствующее внутривенное введение верапамилу, дилтиазему или других антиаритмичных средств(особенно антиаритмичных средств класса І); выраженная брадикардия(ЧСС < 50 уд/хв); выраженная артериальная гипотензия(систолическое давление ниже 85 мм рт.ст.); кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла(в том числе синоатриальна блокада); некомпенсированная сердечная недостаточность, которая нуждается внутривенного введения позитивных инотропных та/або мочегонных средств; легочное сердце, легочная гипертензия; бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, которые сопровождаются бронхоспазмом; феохромоцитомы(за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторив); стенокардия Принцметала; выраженные нарушения функций печенки; сопутствующее применение ингибиторов МАО(за исключением ингибиторов МАО-В); непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозна мальабсорбция; метаболический ацидоз; период беременности или кормления груддю, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Некоторые антиаритмичные, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β-блокатори(например, в виде глазных капель), препараты, которые снижают уровень катехоламинов(например, ингибиторы моноаминоксидази, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилолу. Поэтому дозу этих препаратов и Карведилолу-КВ нужно подбирать с осторожностью.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Дигоксин: концентрации дигоксина повышаются приблизительно на 16 % при сопутствующем введении дигоксина и карведилолу. Как дигоксин, так и карведилол замедляют артериовенозную проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровней дигоксина в начале, при корректировке или прекращении приема карведилолу.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства : препараты с β-блокуючими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств относительно снижения уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены(особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, которые принимают инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Индукторы или ингибиторы Р-глікопротеїну, СYP2D6, CYP2D9. Карведилол является ингибитором Р-глікопротеїну, потому биодоступность лекарственных средств, которые транспортируются Р-глікопротеїном, может повышаться при одновременном приложении из карведилолом.

Ингибиторы, как и индукторы СYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно изменять системный или пресистемний метаболизм карведилолу, увеличивая или уменьшая концентрацию R - и S- карведилолу в плазме крови.

Флуоксетин. Известно, что в исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетину как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективного ингибування метаболизму карведилолу с повышением уровня R(+) энантиомеру AUC на 77 %.

β-агонисти бронходилататорив. Некардіоселективні β-блокатори противодействуют эффектам β-агонистам бронходилататорив, потому такие пациенте нуждаются тщательного надзора.

Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печенке: рифампицин снижает концентрации карведилолу в плазме крови приблизительно на 70 %. Циметидин увеличивает AUC приблизительно на 30 %, но не вызывает никаких изменений Cmax. Повышенное внимание может быть нужно тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровни карведилолу в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышенными. Однако на основе относительно малого влияния циметидину на уровне препарата карведилолу является минимальной вероятность любого клинически важного взаимодействия.

Препараты, которые уменьшают катехоламины, : за пациентами, которые принимают препараты с β-блокуючими свойствами, и препарат, который может уменьшить катехоламины(например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидази), следует установить тщательный контроль относительно проявлений артериальной гипотензии та/або тяжелой брадикардии.

Циклоспорин: наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом пациентов с трансплантацией почки, которые страдают на хроническое васкулярне отторжение. Приблизительно в 30 % пациентов дозу циклоспорина следовало уменьшить с целью поддержки концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались ни одной корректировки. В среднем у данных пациентов доза циклоспорина была снижена приблизительно на 20 %. Через широкую внутриличную вариабельнисть необходимости корректировки дозы рекомендуется, чтобы концентрации циклоспорина тщательным образом контролировались после начала терапии карведилолом, и, чтобы при необходимости проводить корректировку дозы циклоспорина.

Антиаритмичные препараты. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости(редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Для других препаратов с β-блокуючими свойствами, если карведилол назначенно перорально с блокаторами кальциевых каналов наподобие верапамилу или дилтиазему, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно.

Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилолу и амиодарону(перорально) или антиаритмичных препаратов И класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщалось о развитии брадикардии, остановке сердца, фибрилляции желудочков у пациентов, которые одновременно применяли амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмичными препаратами классов Іа или Іс.

Другие антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокуючею действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующий введенных препаратов, которые являются антигипертензивными за действием(например, антагонисты β1-рецепторив) или могут привести к артериальной гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.

Фармакодинамічні взаимодействия.

Клонидин: сопутствующий прием клонидину с препаратами с β-блокуючими свойствами может усилить эффекты снижения давления крови и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокуючими свойствами и клонидином сначала следует прекратить прием β-блокуючего препарата. Потом, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозирования.

Дигидропиридин. При одновременном применении дигидропиридина и карведилолу следует обеспечить тщательный надзор за пациентом, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты. Усиливают гипотензивный эффект.

НПЗП, естрогени и кортикостероиды. Антигепертензивний эффект карведилолу ослабляется при сопутствующем приложении, которые задерживают жидкость и натрий в организме.

Симпатомиметики, α-миметики и β-миметики. При одновременном приложении существует риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин. При одновременном приложении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты. При комбинации карведилолу с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Производные ксантина. Следует с осторожностью применять с производными ксантина(аминофилин, теофиллин) - через уменьшение β-адреноблокуючеи действию.

Анестетики: следует быть очень осторожными во время анестезии через синергичные негативные инотропични и гипертензивные эффекты карведилолу и анестетикив.

Особенности применения

Артериальная гипотензия. Лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам со сниженным артериальным давлением.

Ортостатическая гипотензия. Особенно в начале лечения и при увеличении дозы лекарственного средства может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с обмороком. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы Карведилолу-КВ, тщательным увеличением пидтримуючеи дозы и приемом препарата после еды. Пациентам нужно рассказать о мероприятиях для избежания ортостатической гипотензии(осторожность при вставании; при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).

Прекращение лечения. При резком прекращении лечения карведилолом(так же, как и другими β-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, в которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. Если лечение было временно прекращено больше чем на 2 недели, его возобновление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Хроническая сердечная недостаточность. В большинстве случаев пациентам с хронической сердечной недостаточностью карведилол необходимо назначать дополнительно к терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, дигиталисом та/або вазодилататорами. Начало лечения должно проходить в стационаре под надзором врача. Терапию можно начинать только в том случае, если при проведении общепринятой базовой терапии состояние пациента является стабильным в течение по меньшей мере 4 недель. Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, дефицитом солей или дегидратацией, пациентам пожилого возраста или с низким основным уровнем артериального давления в течение приблизительно 2 часов после приема первой дозы или после повышения дозы необходим постоянный надзор, поскольку возможное развитие артериальной гипотензии. Артериальную гипотензию, которая возникла в результате чрезмерного расширения сосудов, сначала лечат уменьшением дозы диуретиков, а если симптомы не исчезают, то можно уменьшить дозу любого ингибитора АПФ. В начале лечения или во время увеличения дозы препарата может ухудшиться ход сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилолу не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением хода сердечной недостаточности или артериальной гипотензией в результате чрезмерного расширения сосудов, не будут контролируемыми.

Карведилол следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, которые принимают дигиталис, поскольку эта комбинация продлевает атриовентрикулярную проводимость.

Карведилол может вызывать брадикардию. Если ЧСС представляет < 55 уд/хв и возникают симптомы, связанные с брадикардией, дозу лекарственного средства необходимо уменьшить.

Поскольку карведилолу присущий негативный дромотропний эффект, его с осторожностью следует назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.

Нарушение функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением(систолическое давление < 100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца или системным атеросклерозом та/або на фоне почечной недостаточности во время лечения карведилолом наблюдалось ухудшение функции почек, что мало оборотный характер. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые имеют такие факторы риска, необходимо контролировать функцию почек во время титрования дозы карведилолу. Если наблюдается значительное ухудшение функции почек, дозу карведилолу необходимо уменьшить или прекратить лечение.

Сахарный диабет и гипертиреоз. β-блокатори замедляют частоту сердечных сокращений и потому могут маскировать гипогликемию в пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоз у пациентов с заболеванием щитовидной железы. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета может происходить снижение или увеличение уровня глюкозы в крови.

Антиаритмичные средства. При одновременном применении карведилолу с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, или другими антиаритмичными препаратами, особенно амиодароном, нужно контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, потому следует избегать их одновременного внутривенного приложения.

Тиреотоксикоз. Карведилол, как и другие препараты с β-блокуючею действием, может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия. β-блокатори снижают риск возникновения аритмии во время проведения анестезии, но, кроме этого, может повыситься риск развития артериальной гипотензии, потому необходимо осторожно применять некоторые анестетики.

Нарушение функции печенки. Карведилол в очень редких случаях может повлечь ухудшение функции печенки. При подозрении клинического ухудшения нужно проверить функцию печенки. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать лекарственное средство Карведилол-КВ. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печенки.

Хроническое обструктивное заболевание легких. β-блокатори могут усиливать бронхиальную обструкцию; поэтому пациентам с хроническим заболеванием легких не рекомендуется применять эти препараты. В исключительных случаях лекарственное средство можно назначать пациентам со слабо выраженным заболеванием легких при неэффективности других препаратов; однако при этом необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Важно, чтобы эти пациенты принимали наименьшую эффективную дозу препарата. При появлении признаков обструкции дыхательных путей лечения лекарственным средством Карведилол-КВ нужно сразу прекратить.

Заболевание периферических сосудов и синдром Рейно. Карведилол с осторожностью применять пациентам с заболеваниями периферических сосудов и синдромом Рейно, потому что β-блокатори могут усиливать симптомы заболевания.

Псориаз. С осторожностью лекарственное средство назначать больным псориазом, поскольку это может усилить кожные реакции.

Стенокардия Принцметала. У больных стенокардией Принцметала невыборочные β-адреноблокатори могут повлечь боль в груди(α1-адреноблокирующий эффект карведилолу может предотвратить это, но не имеет достаточного клинического опыта применения карведилолу при стенокардии Принцметала).

Феохромоцитома. Пациенты с феохромоцитомой могут принимать β-блокатори, только если они сначала уже начали принимать α-блокатори.

Реакции гиперчувствительности. Пациентам с серьезными реакциями гиперчувствительности в анамнезе и тем, кто проходит десенсибилизацию, необходимо с осторожностью назначать карведилол, поскольку β-блокатори могут увеличивать реактивность при проведении тестов на аллергию, усиливать чувствительность к аллергенам и серьезность анафилактических реакций.

Контактные линзы. Лиц, которые носят контактные линзы, следует предупредить о возможности уменьшение слезовиделения.

Безопасность и эффективность Карведилол-КВ у пациентов в возрасте до 18 лет не изучали, потому лекарственное средство не рекомендуется применять таким пациентам.

Важная информация относительно вспомогательных веществ лекарственного средства. В состав лекарственного средства входит сахар и лактоза. Данное лекарственное средство не следует принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахарази-изомальтази.

Пациентам не рекомендуется в течение лечения употреблять алкогольные напитки, алкоголь может усиливать эффекты карведилолу.

Поскольку лекарственное средство содержит сахар, это следует учесть больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Для карведилолу получены недостаточно клинические данные относительно влияния в период беременности. Результаты экспериментов на животных являются недостаточными для оценки влияния в период беременности, влияния на развитие плода и влияния на ребенка после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным.

β-блокатори оказывают опасное фармакологическое влияние на плод. Они могут вызывать в плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

Поскольку существует возможность, что карведилол проникает в грудное молоко, на период лечения лекарственным средством следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения карведилолом больные могут чувствовать головокружение и повышенную утомляемость, которая может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потерях сознания, потому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов карведилол нужно принимать после еды. Дозу подбирать индивидуально. Лечение нужно начинать с низких доз, которые следует постепенно увеличивать к достижению оптимального клинического эффекта. После применения первой дозы и после каждого увеличения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении, стоя через 1 час после применения для исключения возможной артериальной гипотензии.

Лечение препаратом нужно прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.

Если лечение прерывалось больше чем на 2 недели, его возобновление нужно начинать с самой низкой дозы.

Эссенциальная гипертензия. Начальная доза карведилолу представляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 разы на сутки(утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром(1 таблетка по 25 мг) или до 12,5 мг 2 разы на сутки. Через 14 дни лечения дозу можно опять увеличить до 25 мг 2 разы на сутки.

Максимальная доза лекарственного средства для лечения артериальной гипертензии представляет 25 мг 2 разы на сутки.

Рекомендованная начальная доза карведилолу для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью представляет 3,125 мг 2 разы на сутки.

При необходимости применения дозы 3,125 мг следует назначать врачебные формы карведилолу с соответствующим содержимым действующего вещества.

Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза карведилолу представляет 12,5 мг 2 разы на сутки после еды. Через 2 дни лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 разы на сутки.

Максимальная доза карведилолу для лечения хронической стенокардии представляет 25 мг 2 разы на сутки. Рекомендованная начальная доза карведилолу для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью представляет 3,125 мг 2 разы на сутки.

Хроническая сердечная недостаточность. Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Лекарственное средство могут также принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталису(если применено).

Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 часов после начального приложения или после увеличения дозы необходимо осуществить тщательный медицинский надзор для проверки переносимости препарата. Если у пациента состоится замедление частоты сердечных сокращений к величине менее 55 ударов на минуту, дозу карведилолу необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти мероприятия являются недостаточными, нужно уменьшить дозу карведилолу.

В начале лечения лекарственным средством или после увеличения дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу карведилолу или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно обновить лечение карведилолом или увеличить его дозу.

Начальная доза представляет 3,125 мг 2 разы на сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, ее можно постепенно увеличивать(через каждые 2 недели) к достижению оптимальной дозы. Следующие дозы представляют 6,25 мг 2 разы на сутки, потом 12,5 мг 2 разы на сутки и 25 мг 2 разы на сутки. Пациенту следует принимать наивысшую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендованная доза представляет 25 мг 2 разы на сутки. Для пациентов с массой тела больше 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 разы на сутки.

Пациенты пожилого возраста. Дозу изменять не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лекарственное средство Карведилол-КВ не рекомендуется применять пациентам с сильно выраженной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с систолическим артериальным давлением больше 100 мм рт.ст. особенные изменения дозы не нужны(см. также раздел "Особенности применения").

Деть. Информация относительно безопасности и эффективности применения Карведилол-КВ детям отсутствует, потому применение лекарственного средства детям противопоказано.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления(АО), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможные нарушения дыхания, бронхоспазм, блюет, спутывание сознания и генерализуемые судороги.

Лечение: кроме мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:

а) положить больного спиной;

б) при выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержки сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйный, потом по 2-5 мг на час в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики(добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в разных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности.

При неохидности введение препаратов с позитивным изотропным действием назначать ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводить норадреналин; его назначать в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показанное применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводить β-адреномиметики в виде аэрозолю(при неэффективности - внутривенно) или аминофилин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводить диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможное удлинение периода полувыведения препарата из депо, необходимо продолжать пидтримуючу терапию достаточно длительное время. Длительность пидтримуючеи дезинтоксикацийной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать к стабилизации состояния больного.

Карведилол нельзя вывести с помощью диализа.

В случае серьезной передозировки, когда больной находится в состоянии кардиогенного шока, пидтримуюче лечения следует проводить достаточно долго, поскольку выведение или перераспределение карведилолу может проходить медленнее, чем обычно.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : бронхит, пневмония, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность(аллергическая реакция).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; депрессия, нарушение сна, парестезия, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания, особенно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение; нарушение периферического кровотока, ортостатические реакции, перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, периферический отек, атриовентрикулярная блокада, ухудшение сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, бронхиальная астма, заложенность носа.

Со стороны системы пищеварения : тошнота, диарея, абдоминальная боль, сухость в рту, запор, блюет, периодонтит, мелена.

Со стороны кожи: высыпание, зуд; крапивница; реакции, которые напоминают приплюснутый лишай; повышенное потовыделение; появление псориатических бляшек или обострение псориаза; аллопеция; аллергическая екзантема; дерматит.

Со стороны органов зрения : снижение слезовиделения, нарушения зрения, раздражения глаз.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела, гиперволемия, задержка жидкости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгия, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция; нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин.

Со стороны гепатобилиарной системы: дискинезия, реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения печеночной функции у больных с генерализуемым атеросклерозом.

Лабораторные показатели: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови; тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, нарушенный контроль глюкозы в крови(гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом; гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.

Другие побочные эффекты: гриппоподобные симптомы, повышения температуры; гипестезия, анафилактические реакции, возможные проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, подавленное настроение, астения, боль.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КАРВЕДИЛОЛ-КВ

(CARVEDILOL-KV)

Состав

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахар, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Код АТХ С07А G02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карведилол является неселективным β-блокатором с сосудорасширяющим действием. Вон также имеет антиоксидантные и антипролиферативные свойства.

Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры различаются по своим эффектам и метаболизму. S(-) энантиомер имеет активность, направленную на блокирование α1 - и β-адренорецепторов, тогда как R(+) энантиомер проявляет лишь активность, направленную на блокирование α1-адренорецепторов. Благодаря кардионеселективной блокаде β-адренорецепторов вон снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочной артерии и давление в правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторов вон вызывает периферическую вазодилатацию и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. В пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшению симптомов заболевания. Похожие эффекты отмечались в пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутренней симпатомиметической активности, и вон, и пропранолол, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Активность ренина в плазме крови уменьшается, а задержание жидкости в организме происходит редко. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений является наиболее выраженным через 1-2 часа после введения.

В больных артериальной гипертензией на фоне здоровых почек карведилол уменьшает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеинов в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Карведилол после перорального введения быстро и свиты полностью всасывается. Вон свиты полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна примененной дозе.

Из-за значительного метаболического распада первого прохождения в печени(главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биологическая доступность карведилола составляет приблизительно лишь 30 %. Образуются три активных метаболита, которые проявляют β-блокирующую активность; один из них(4 '- гидроксифениловое производное соединение) имеет в 13 раз большую β-блокирующую активность, чем карведилол. Сравнительно с карведилолом активные метаболиты проявляют хвораю вазодилататорную активность. Метаболизм является стереоселективным; поэтому уровень R(+) карведилола в плазме крови в 2-3 раза превышает уровень S(-) карведилола. Уровни активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз нижет за уровни карведилола. Период полувыведения сильно отличается: 5-9 часов для R(+) карведилола и 7-11 часов для S(-) карведилола.

В пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола приблизительно на 50 %.

В пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз превышает соответствующие величины у здоровых людей. В пациентов с нарушенной функцией печени биодоступность увеличивается до 80 % из-за уменьшенного метаболического распада первого пути. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, в пациентов с нарушением функции почек маловероятно существенное накопление препарата.

Наличие пищи в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на эго биодоступность.

Клинические характеристики

Показания

§ Эссенциальная гипертензия(как моно-, так и в составе комбинированной терапии).

§ Хроническая стабильная стенокардия.

§ Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к дорогому из вспомогательных веществ лекарственного средства; декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует внутривенного введения инотропных средств; атриовентрикулярная блокада II и III степени(кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор); сопутствующее внутривенное введение верапамила, дилтиазема или вторых антиаритмических средств(особенно антиаритмических средств класса I); выраженная брадикардия(ЧСС < 50 уд/мин); выраженная артериальная гипотензия(систолическое давление нижет 85 мм рт.ст.); кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла(в том числе синоатриальная блокада); некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения положительных инотропных и/или мочегонных средств; легочное сердце, легочная гипертензия; бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом; феохромоцитомы(за исключением случаев, когда оная должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов); стенокардия Принцметала; выраженные нарушения функции печени; сопутствующее применение ингибиторов МАО(за исключением ингибиторов МАО-В); непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция; метаболический ацидоз; период беременности или кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β- блокаторы(например, в виде глазных капель), препараты, снижающие уровень катехоламинов(например, ингибиторы моноаминоксидазы, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и Карведилола-КВ необходимо подбирать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия.

Дигоксин: концентрации дигоксина повышаются приблизительно на 16 % при сопутствующем введении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют артериовенозную проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровней дигоксина в начале, при коррекции или прекращении приема карведилола.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства: препараты с β-блокирующими свойствами могут усилит эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств относительно снижения уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены(особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, которые принимают инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Индукторы или ингибиторы Р-гликопротеина, СYP2D6, CYP2D9. Карведилол является ингибитором Р-гликопротеина, поэтому биодоступность лекарственных средств, которые транспортируются Р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом.
Ингибиторы, как и индукторы СYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно менять системный или пресистемный метаболизм карведилола, увеличивая или уменьшая концентрацию R - и S- карведилола в плазме крови.

Флуоксетин. Известно, что в исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективному ингибированию метаболизма карведилола с повышением уровня R(+) энантиомера AUC на 77 %.

β- агонисты бронходилататоров. Некардиоселективные β- блокаторы противодействуют эффектам β-агонистам бронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени: рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови приблизительно на 70 %. Циметидин увеличивает AUC приблизительно на 30 %, но не вызывает никаких изменений Cmax. Повышенное внимание может быть необходимо тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровни карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышены. Однако на основании относительно малого влияния циметидина на уровни препарата карведилола вероятность дорогого клинически важного взаимодействия минимальна.

Препараты, которые уменьшают катехоламины: за пациентами, принимающими препараты с β-блокирующими свойствами, и препарат, который может снижать катехоламины(например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы), следует установит тщательный контроль относительно проявлен артериальной гипотензии и/или тяжелой брадикардии.

Циклоспорин: наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом пациентов с трансплантацией почки, которые страдают на хроническое васкулярное отторжение. Приблизительно в 30 % пациентов дозу циклоспорина необходимо было уменьшить с целью поддержания концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались в какой-либо коррекции. В среднем в таких пациентов доза циклоспорина была снижена приблизительно на 20 %. Из-за широкой внутреннеличностной вариабельности необходимости коррекции дозы рекомендуется, чтобы концентрации циклоспорина тщательно контролировались после начала терапии карведилолом, и, чтобы при необходимости проводит корректировку дозы циклоспорина.

Антиаритмические препараты. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости(редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Для вторых препаратов с β-блокирующими свойствами, если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила либо дилтиазема, рекомендуется проводит ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводит внутривенно.

Необходимо проводит тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона(перорально) или антиаритмических препаратов И класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщалось о развитии брадикардии, остановке сердца, фибрилляции желудочков в пациентов, которые одновременно применяли амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Іа или Іс.

Другие антигипертензивные препараты. Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилит эффект вторых совместно введенных препаратов с антигипертензивным действием(например, антагонисты β1-рецепторов) либо могут привести к артериальной гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.

Фармакодинамические взаимодействия.

Клонидин: сопутствующий прием клонидина с препаратами с β-блокирующими свойствами может усилит эффекты снижения давления крови и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокирующими свойствами и клонидином сначала нужно прекратить прием β-блокирующего препарата. Потом, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозы.

Дигидропиридины. При одновременном применении дигидропиридинов и карведилола следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты. Усиливают гипотензивный эффект.

НПВП, эстрогены и кортикостероиды. Антигепертензивний эффект карведилола ослабляется при сопутствующем применении, которые задерживают жидкость и натрий в организме.
Симпатомиметики, α-миметики и β-миметики. При одновременном применении существует риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин. При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты. При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Производные ксантина. Следует с осторожностью применять с производными ксантина(аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения β-адреноблокирующего действия.

Анестетики: следует быть очень осторожным во время анестезии из-за синергических отрицательных инотропных и гипертензивных эффектов карведилола и анестетиков.

Особенности применения

Артериальная гипотензия. Лекарственное средство не рекомендуется применять пациентам с пониженным артериальным давлением.

Ортостатическая гипотензия. Особенно в начале лечения и при повышении дозы лекарственного средства может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с обмороком. Наибольший риск имеют пациенты с сердечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предотвратить путем применения низкой начальной дозы Карведилола-КВ, тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам необходимо рассказать о мэрах предупреждения ортостатической гипотензии(осторожность при вставании; при появлении головокружения пациенту следует сесть или лечь).

Прекращение лечения. При резком прекращении лечения карведилолом(так же, как и вторыми β-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольшему риску подвергаются то пациенты со стенокардией, в которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. Если лечение было временно прекращено более чем на 2 недели, то эго возобновление следует проводит, начиная с наиболее низкой дозы.

Хроническая сердечная недостаточность. В большинстве случаев пациентам с хронической сердечной недостаточностью карведилол необходимо назначат дополнительно к терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, дигиталисом и/или вазодилататорами. Начало лечения необходимо проходит в стационаре под наблюдением врача. Терапию можно начинать только в том случае, если при проведении общепринятой базисной терапии состояние пациента является стабильным в течение не менее 4 недель. Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, дефицитом солей или дегидратацией, пациентам пожилого возраста или с низким основным уровнем артериального давления в течение примерно 2 часов после приема первой дозы или после повышения дозы необходимо постоянное наблюдение, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии. Артериальную гипотензию, возникшую вследствие чрезмерного расширения сосудов, сначала лечат уменьшением дозы диуретиков, а если симптомы не исчезают, то можно уменьшить дозу дорогого ингибитора АПФ. В начале лечения или при увеличении дозы препарата может ухудшиться течение сердечной недостаточности или возникнуть задержание жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилола не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением течения сердечной недостаточности или артериальной гипотензии вследствие чрезмерного расширения сосудов, не будут контролируемыми.

Карведилол следует с осторожностью назначат больным с хронической сердечной недостаточностью, принимающие препараты дигиталиса, поскольку эта комбинация удлиняет атриовентрикулярную проводимость.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если ЧСС составляет < 55 уд/мин и возникают симптомы, связанные с брадикардией, дозу лекарственного средства необходимо уменьшить.
Поскольку карведилолу присущ негативный дромотропный эффект, эго с осторожностью следует назначат пациентам с блокадой сердца первой степени.

Нарушение функции почек. В пациентов с сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением(систолическое давление < 100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца или системным атеросклерозом и/или на фоне почечной недостаточности во время лечения карведилолом наблюдалось ухудшение функции почек, которое имело обратимый характер. В пациентов с сердечной недостаточностью с такими факторами черточка необходимо контролировать функцию почек во время титрования дозы карведилола. Если наблюдается значительное ухудшение функции почек, дозу карведилола необходимо уменьшить или прекратить лечение.

Сахарный диабет и гипертиреоз. β- блокаторы замедляют частоту сердечных сокращений и поэтому могут маскировать гипогликемию в пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоз в пациентов с заболеванием щитовидной железы. В пациентов с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета может происходить снижение или увеличение уровня глюкозы в крови.

Антиаритмические препараты. При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, или вторыми антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, необходимо контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.

Тиреотоксикоз. Карведилол, как и другие препараты с β-блокирующим действием, может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия. β- блокаторы снижают риск возникновения аритмии во время проведения анестезии, но, кроме этого, может повыситься риск развития артериальной гипотензии, поэтому необходимо осторожно применять некоторые анестетики.

Нарушение функции печени. Карведилол в очень редких случаях может вызвать ухудшение функции печени. При подозрении клинического ухудшения необходимо проверить функцию печени. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать лекарственное средство Карведилол-КВ. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.

Хроническое обструктивное заболевание легких. β- блокаторы могут усиливать бронхиальную обструкцию; поэтому пациентам с хроническим заболеванием не легких рекомендуется применять эти препараты. В исключительных случаях лекарственное средство можно назначат пациентам со слабо выраженным заболеванием легких при неэффективности вторых препаратов; однако при этом необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Важно, чтобы эти пациенты принимали минимальную эффективную дозу препарата. При появлении признаков обструкции дыхательных путей лечение лекарственным средством Карведилол-КВ необходимо сразу прекратить.

Заболевания периферических сосудов и синдром Рейно. Карведилол с осторожностью применять пациентам с заболеваниями периферических сосудов и синдромом Рейно, так как β- блокаторы могут усиливать симптомы заболевания.

Псориаз. С осторожностью лекарственное средство назначат больным псориазом, так как это может усилит кожные реакции.

Стенокардия Принцметала. В больных стенокардией Принцметала неизбирательные β- адреноблокаторы могут вызвать боль в грудь(α1-адреноблокирующий эффект карведилола может предотвратить это, но нет достаточного клинического опыта применения карведилола при стенокардии Принцметала).

Феохромоцитома. Пациенты с феохромоцитомой могут принимать β- блокаторы, только если они изначально уже начали принимать α- блокаторы.

Реакции гиперчувствительности. Пациентам с серьезными реакциями гиперчувствительнос-

ты в анамнезе и тем, кто проходит десенсибилизацию, необходимо с осторожностью назначат карведилол, поскольку β- блокаторы могут увеличивать реактивность при проведении тестов на аллергию, усиливать чувствительность к аллергенам и серьезность анафилактических реакций.

Контактные линзы. Лиц, которые носят контактные линзы, следует предупредить о вероятности уменьшения слезовыделения.

Безопасность и эффективность Карведилол-КВ в пациентов до 18 течение не изучали, поэтому лекарственное средство не рекомендуется применять таким пациентам.

Важная информация относительно вспомогательных веществ лекарственного средства. В состав лекарственного средства входят сахар и лактоза. Данное лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы - галактозы или дефицит сахаразы - изомальтазы.

Пациентам не рекомендуется во время лечения употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь может усиливать эффекты карведилола.

Поскольку лекарственное средство содержит сахар, это следует учесть больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Для карведилола получено недостаточно клинических данных о влиянии в период беременности. Результаты экспериментов на животных недостаточны для оценки влияния в период беременности, влияния на развитие плода и воздействия на ребенко после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным.

β- блокаторы оказывают опасное фармакологическое влияние на плод. Они могут вызывать в плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

Поскольку существует возможность, что карведилол проникает в грудное молоко, на период лечения лекарственным средством следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В начале лечения карведилолом больные могут испытывать головокружение и повышенную утомляемость, что может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потери сознания, поэтому им следует воздерживаться вот управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов карведилол следует принимать после еды. Дозу подбирать индивидуально. Лечение нужно начинать с низких доз, которые следует постепенно увеличивать к достижения оптимального клинического эффекта. После применения первой дозы и после каждого увеличения дозы рекомендуется измерять в пациента артериальное давление в положении стоя через 1 время после применения для исключения возможной артериальной гипотензии.

Лечение препаратом следует прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.

Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, то эго возобновление необходимо начинать с наиболее низкой дозы.

Эссенциальная гипертензия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 раза в сутки(утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром(1 таблетка по 25 мг) или до 12,5 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза лекарственного средства для лечения артериальной гипертензии составляет 25 мг 2 раза в сутки.

Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения артериальной гипертензии в пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения дозы 3,125 мг необходимо назначат лекарственные формы карведилола с соответствующим содержанием действующего вещества.

Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза карведилола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения стенокардии в пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность. Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Лекарственное средство также могут принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначат карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса(если применяются).

Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 часов после начального применения или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если в пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений к величины менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, то сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти меры являются недостаточными, то необходимо уменьшить дозу карведилола.

В начале лечения лекарственным средством или после увеличения дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу карведилола или даже отменить эго. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение карведилолом или увеличить эго дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хороший переносит эту дозу, ее можно постепенно увеличивать(через каждые 2 недели) к достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, потом 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки. Пациенту нужно принимать высшую дозу, которую вон хороший переносит. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела больше 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Дозу изменять не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лекарственное средство Карведилол-КВ не рекомендуется применять пациентам с сильно выраженной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с систолическим артериальным давлением свыше 100 мм рт.ст. особые изменения дозы не нужны(см. также раздел "Особенности применения").

Дети. Информация о безопасности и эффективности применения Карведилола-КВ детям отсутствует, поэтому применение лекарственного средства детям противопоказано.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления(АД), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводит мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:

а) положить больного на спину;

б) при выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг во время в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики(добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах, в зависимости вот массы тела и терапевтической эффективности.

При неоходимости введения препаратов с положительным изотропным действием назначат ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводит норадреналин; эго назначат в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводит β-адреномиметики в виде аэрозоля(при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводит диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей дезинтоксикационной терапии зависит вот тяжести передозировки, ее следует продолжать к стабилизации состояния больного.

Карведилол нельзя вывести с помощью диализа.

В случае серьезной передозировки, когда больной находится в состоянии кардиогенного шока, поддерживающее лечение следует проводит достаточно длительно, поскольку выведение или перераспределение карведилола может проходит медленнее, чем обычно.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: бронхит, пневмония, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность(аллергическая реакция).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; депрессия, нарушение сна, парестезия, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания, преимущественно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение; нарушения периферического кровотока, ортостатические реакции, перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, переферический отек, атриовентрикулярная блокада, ухудшение сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, бронхиальная астма, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, абдоминальная боль, сухость во рту, запор, рвота, периодонтит, мелена.

Со стороны кожи: высыпания, зуд; крапивница; реакции, напоминающие плоский лишай; повышенное потоотделение; появление псориатических бляшек или обострение псориаза; алопеция; аллергическая экзантема; дерматит.

Со стороны органов зрения: уменьшение слезовыделения, нарушение зрения, раздражение глаз.

Метаболические нарушения : увеличение массы тела, гиперволемия, задержание жидкости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгия, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция; нарушение функции почек в больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи в женщин.

Со стороны гепатобилиарной системы: дискинезия, реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени в больных с генерализованным атеросклерозом.

Лабораторные показатели : повышеный уровень трансаминаз в сыворотке крови; тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, нарушенный контроль глюкозы в крови(гипергликемия, гипогликемия) в пациентов с существующим сахарным диабетом; гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.

Другие побочные эффекты: гриппоподобные симптомы, повышение температуры; гипестезия, анафилактические реакции, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилится во время терапии, подавленное настроение, астения, боль.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.