Камирен Xl

Инструкция по применению

Камірен XL

(Kamiren® XL)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением содержит 4 мг доксазозину в виде доксазозину мезилату;

вспомогательные вещества: гипромелоза, кальцию гидрофосфат безводен, лактозы моногидрат, магнию стеарат, Oпадрай белый Y - 1-7000(содержит гипромелозу, титану диоксид(E 171), макрогол 400).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: белого цвета круглые, кое-что двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Селективный антагонист α1-адренорецепторив.

Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Артериальная гипертензия

Применение доксазозину больным артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления в результате уменьшения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой a1- адренорецепторов, которые находятся в сосудах. Обычно максимальное снижение артериального давления наблюдается в течение 2-6 часов после приема разовой дозы препарата. У больных с артериальной гипертензией артериальное давление во время лечения доксазозином было одинаковым в положении, лежа и стоя.

Пациенты с артериальной гипертензией, которые принимают обычные таблетки Камірен, могут заменить их таблетками с модифицированным высвобождением Камірен XL. Эффективность и безопасность лечения не изменяются. Влияние на функцию сердца является незначительным и временным. В отличие от неселективных a1- адреноблокаторив, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.

При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект хранится в течение 24 часов. Стабильный эффект снижения артериального давления наблюдается через несколько недель регулярного приема. Если эффект является неудовлетворительным, пациентам можно параллельно назначать другие антигипертензивные средства: β-блокатори, диуретики, антагонисты кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Доксазозин имеет благоприятное влияние на липиды крови со значительным повышением отношения липидов высокой плотности до общего уровня и существенного уменьшения суммарного количества триглицеридов и общего уровня холестерина. Это дает ему преимущества над диуретиками и β-адреноблокаторами, которые оказывают негативное влияние на эти параметры.

Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и нарушений липидного обмена с ишемической болезнью сердца благоприятное действие доксазозину одновременно на артериальное давление и уровень атерогенных липидов вызывает снижение риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение с применением доксазозину мало результатом уменьшения левожелудочковой гипертрофии, ингибування агрегации тромбоцитов и повышения активности в тканях плазминогену. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов, в которых она нарушена.

Для доксазозину практически отсутствуют нежелательные метаболические эффекты и его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, подагрой.

У пациентов с артериальной гипертензией было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной дисфункции. У пациентов, которые принимали доксазозин, зарегистрировано меньшее количество новых случаев эректильных дисфункций сравнительно с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы(ДГПЗ)

Назначение доксазозину больным с симптомами ДГПЗ приводит к значительному улучшению уродинамики, уменьшения проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторив, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин является сильным блокатором α1-адренорецепторив подтипа ІА, которые составляют около 70 % всех подтипов рецепторов, которые есть в предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов из ДГПЗ.

Доксазозин показал стабильную эффективность и беспечность во время длительного лечения пациентов из ДГПЗ(до 48 месяцев).

Фармакокинетика.

Камірен XL, таблетки с модифицированным высвобождением, хорошо всасываются после перорального приложения. Максимальная концентрация доксазозину в плазме крови постепенно достигается через 8-9 часы. Максимальные концентрации в плазме крови вещества из таблеток с модифицированным высвобождением представляют только 1/3 концентраций из стандартных таблеток, в то время когда самые низкие концентрации являются одинаковыми в обеих формах препарата. Поэтому профиль доксазозину в плазме крови является более равномерным, а соотношение между максимумом и минимумом концентраций в плазме в два раза ниже для этой формы препарата по сравнению со стандартными таблетками.

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 часы, что дает возможность назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин поддается активной биотрансформации; лишь менее 5 % дозы выводится в неизмененном состоянии.

У пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетични особенности сравнительно с пациентами с нормальной почечной функцией.

Существуют ограниченные данные относительно пациентов с нарушенной функцией печенки и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм(например, циметидин).

Из-за того, что лекарственное средство метаболизуеться преимущественно в печенке, применение доксазозину пациентам с нарушенной функцией печенки следует осуществлять с осторожностью.

Приблизительно 98 % доксазозину связывается с белками плазмы крови.

Доксазозин преимущественно метаболизуеться путем О-деметилювання и гидроксилирования.

Клинические характеристики.

Показание

Артериальная гипертензия

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и может применяться как средство первого ряда для большинства пациентов с целью контроля артериального давления. Для пациентов, в которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления с применением одного антигипертензивного препарата, доксазозин можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, такими как тиазидни диуретики, β-блокатори, антагонисты кальция или с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы(ДГПЗ)

Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных из ДГПЗ. Больным на ДГПЗ можно назначать Камірен XL как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. При назначении препарата больным с ДГПЗ и нормальным артериальным давлением изменения последнего несущественные. Больным с артериальной гипертензией и ДГПЗ можно проводить эффективную монотерапию Каміреном XL.

Противопоказание

Препарат противопоказан следующим категориям пациентов :

- пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу, производных хиназолина(например, празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе;

- пациентам с ДГПЗ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей и наличием камней в мочевом пузыре;

- пациентам со случаями обструкции желудочно-кишечного тракта, пищевода, или любой степени снижения диаметра просвета желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

- во время кормления груддю(касается только пациенток с артериальной гипертензией);

- пациентам с артериальной гипотензией(касается только пациентов из ДГПЗ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказанный пациентам из переповненням мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение с ингибиторами PDE - 5(фосфодиэстераза 5 тип)

Применение доксазозину на фоне применения ингибиторов PDE - 5 следует осуществлять с осторожностью, ведь у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии.

Другое

Большее количество доксазозину в плазме крови(98 %) связывается с белками. Доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин. Клинический опыт указывает на отсутствие негативных взаимодействий при одновременном применении доксазозину и тиазидних диуретиков, фуросемида, β-блокаторив, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, гипогликемических препаратов для перорального приложения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторив, а также других антигипертензивных средств.

По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 22 здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозину в дозе 1 мг в первый день четырехсуточного курса перорального применения циметидину(400 мг дважды на сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозину на 10 % и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозину. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозину на 10 % на фоне применения циметидину находится в пределах межиндивидуальной вариабельности(27 %) средних уровней AUC доксазозину сравнительно с плацебо.

Особенности применения

Информация, которая предоставляется пациенту

Пациенты должны быть проинформированы о том, что таблетки следует глотать целыми. Не следует разжевывать, разламывать или измельчать таблетки.

Камірен XL 4 мг таблетки с модифицированным высвобождением дают возможность контролируемому высвобождению лекарственного средства в течение длительного периода времени. Аномально короткое время транзита через желудочно-кишечный тракт(например, в результате хирургической резекции) может привести к неполному всасыванию. Учитывая длительный период полувыведения доксазозину, клиническое значение этого неясно.

Ортостатическая гипотензия/синкопе.

Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторив, ортостатическая гипотензия при использовании этого препарата развивалась у очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже - потерей сознания(синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторив, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Камірен XL.

Применение при острых сердечных состояниях.

Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

- легочный отек, вызванный аортальным или митральным стенозом;

- гиперсистолическая сердечная недостаточность;

- правожелудочковая сердечная недостаточность, предопределенная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным потовыделением;

- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функций печенки.

Как и при применении других препаратов, что полностью метаболизуються печенкой, пациентам с признаками нарушения функций печенки препарат Камірен XL следует назначать с особенной осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, назначения препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение вместе с ингибиторами ФДЕ- 5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиестерази- 5(например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а следовательно - могут повлечь у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риску развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиестерази- 5 только при условии, если на фоне применения
α-блокаторив пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиестерази- 5 из наименьшей возможной дозы и выдерживать
6-часовой интервал между применением доксазозину и ингибиторов фосфодиестерази- 5. Исследований доксазозину во врачебных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки(IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-блокаторив, потому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Из-за того, что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведение операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, или применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторив.

Особенные предупреждения относительно неактивных ингредиентов

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Пациенты с артериальной гипертензией.

Беременность

Из-за отсутствия на данное время надлежащих и хорошо контролируемых исследований относительно изучения применения препарата беременным, беспечность применения доксазозину в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат Камірен XL следует применять лишь тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не обнаруживал тератогенного действия, его приложения в очень высоких дозах приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Период кормления груддю

Применить доксазозин в период кормления груддю противопоказано, поскольку в ходе исследований на животных было продемонстрировано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных относительно экскреции доксазозину в молоко в период кормления груддю у человека.

При необходимости применения доксазозину следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность руководить автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.

Способ применения и дозы

Камірен XL, таблетки с модифицированным высвобождением, необходимо глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. Препарат можно употреблять к, под время или после еды.

Артериальная гипертензия и доброкачественная гиперплазия простаты

Обычной дозой Камірену XL является 1 таблетка(4 мг) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект препарата достигается через 4 недели лечения. Суточная доза 4 мг являются эффективными для большинства пациентов. Если через 4 недели лечения не достигается адекватного эффекта, то при условии нормального перенесения препарата пациентом можно увеличить дозу до 8 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза - 2 таблетки(8 мг) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста : применять обычную дозу для взрослых.

Пациенты с почечной недостаточностью: принимая во внимание то, что фармакокинетични параметры практически неизменны в пациентов с почечной недостаточностью и отсутствующие сообщения об ухудшении базовой функции почек при применении доксазозину, большинству пациентов можно применять обычный режим дозирования.

Пациенты с печеночной недостаточностью: следует соблюдать осторожность при назначении доксазозину больным с нарушением функции печенки.

Если пациент пропустил прием дозы, это не принимают к сведению, а следующую таблетку следует принять в обычное время.

Деть

Камірен XL не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность и эффективность этого препарата в педиатрической практике не изучали.

Передозировка

Если передозировка повлекла артериальную гипотензию, больного следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозину с белками крови, диализ неэффективен.

Побочные реакции

Как и другие антагонисты α1-адренорецепторив, доксазозин может также повлечь ортостатическую гипотензию, особенно в начале лечения. Камірен XL в виде таблеток с модифицированным высвобождением действующего вещества обеспечивает равномерную концентрацию доксазозину в плазме крови без выраженного пика, потому риск появления ортостатической гипотензии или некоторых других побочных эффектов более низкий сравнительно с риском при применении обычных таблеток. Эти явления, как правило, исчезают спонтанно, но при появлении длительных или выраженных побочных реакций рекомендуется уменьшить дозу или отменить препарат.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Лекарственный препарат не нуждается специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблетки в блистере; по 1 или по 3, или по 9 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. КРКА, д.д., Ново место, Словения/КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности.

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.